8-(phenylmethoxy)-5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-(1H)-quinolin-2-one tartrate | 753498-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-(phenylmethoxy)-5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-(1H)-quinolin-2-one tartrate
• CAS: 753498-33-8
• 化学式: C₄H₆O₆*C₃₁H₃₄N₂O₃
• 分子量: 632.711
• InChiKey: RDUQVQPKQIHIBT-QRACWVALSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  46.0
• 可旋转键数：
  12.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.34
• 拓扑面积：
  189.41
• 氢给体数：
  7.0
• 氢受体数：
  8.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(phenylmethoxy)-5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-(1H)-quinolin-2-one tartrate 生成 茚达特罗
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR THE PREPARATION OF INDACATEROL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INDACATÉROL ET DE SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CELUI-CI

  摘要：

  本发明涉及制备Indacaterol及其药学上可接受的盐的新的和改进的工艺，以及制备Indacaterol的中间体。新工艺避免了在艺术中已知的环氧化合物及其相关杂质的使用，并且产量更高。

  公开号：

  WO2014044566A1
• 作为产物：
  描述：

  Indacaterol Impurity 34 生成 8-(phenylmethoxy)-5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-(1H)-quinolin-2-one tartrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR THE PREPARATION OF INDACATEROL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INDACATÉROL ET DE SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CELUI-CI

  摘要：

  本发明涉及制备Indacaterol及其药学上可接受的盐的新的和改进的工艺，以及制备Indacaterol的中间体。新工艺避免了在艺术中已知的环氧化合物及其相关杂质的使用，并且产量更高。

  公开号：

  WO2014044566A1

文献信息

• [EN] METHODS FOR THE PREPARATION OF INDACATEROL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INDACATÉROL ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：CRYSTAL PHARMA SA

  公开号：WO2014044288A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The invention relates to new and improved processes for the preparation of Indacaterol and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as intermediates for the preparation of Indacaterol. The new process avoids the use of the epoxide compound known in the art and the impurities associated therewith and results in a higher yield.

  该发明涉及制备Indacaterol及其药用可接受盐的新的和改进的工艺，以及制备Indacaterol的中间体。新工艺避免了在艺术中已知的环氧化合物的使用及相关的杂质，并且产量更高。
• [EN] MIXED SOLVATE OF (R)-5-[2-(5,6-DIETHYLINDAN-2-YLAMINO)-1-HYDROXYETHYL] -8-HYDROXY-1H-QUINOLIN-2-ONE L-TARTRATE<br/>[FR] SOLVATE MIXTE DE (R)-5-[2-(5,6-DIÉTHYLINDAN-2-YLAMINO)-1-HYDROXYÉTHYL]-8-HYDROXY-1H-QUINOLIN-2-ONE L-TARTRATE
  申请人：LESVI LABORATORIOS SL

  公开号：WO2017055506A1

  公开（公告）日：2017-04-06

  The present invention provides an improved process for the manufacture of indacaterol or a pharmaceutically acceptable salt thereof, preferably indacaterol maleate, in high chemical and enantiomeric purity and high yield, via a mixed solvate of (R)-5-[2-(5,6-diethylindan-2-ylamino)-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one L-tartrate salt, compound of formula (II).

  本发明提供了一种改进的工艺，用于制备高化学和对映纯度以及高产率的吲哚卡特罗尔或其药学上可接受的盐，优选为吲哚卡特罗尔马来酸盐，通过式（II）的（R）-5- [2-（5,6-二乙基吲哚-2-基氨基）-1-羟基乙基] -8-羟基-1H-喹啉-2-酮L-酒石酸盐的混合溶剂晶体。
• [EN] PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF (R)-5-[2-(5,6-DIETHYLINDAN-2-YLAMINO)-1-HYDROXYETHYL]-8-HYDROXY-(1H)-QUINOLIN-2-ONE<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA FABRICATION DE (R)-5-[2-(5,6-DIÉTHYL-INDAN-2-YLAMINO)-1-HYDROXYÉTHYL]-8-HYDROXY-(1H)-QUINOLIN-2-ONE
  申请人：LESVI LABORATORIOS SL

  公开号：WO2014154841A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present invention provides an efficient process for manufacturing (R)-5-[2-(5,6-diethyl-indan-2-yl-amino)-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-(1H)-quinolin-2-one, commonly known as indacaterol, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising intermediates of synthesis of Formula (II) and Formula (III).

  本发明提供了一种高效的制造(R)-5-[2-(5,6-二乙基-茚-2-基氨基)-1-羟乙基]-8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮，通常称为吲达帕奈或其药学上可接受的盐的过程，其中包括化合物(II)和化合物(III)的合成中间体。