1,2-propadienylphosphonous acid | 81373-51-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1,2-propadienylphosphonous acid
• 英文别名: 1,2-propadienylphosphinic acid；propadienylphosphonous acid；Propadienephosphonous acid；propadienylphosphinic acid；propa-1,2-dienylphosphinic acid
• CAS: 81373-51-5
• 化学式: C₃H₅O₂P
• 分子量: 104.045
• InChiKey: GQAWTEDCVKWLJB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.75
• 重原子数：
  6.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  1.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2-propadienylphosphonous acid 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以45%的产率得到cis-propenylphosphonous acid
  参考文献：
  名称：

  Belakhov, V. V.; Yudelevich, V. I.; Fetter, A. P., Journal of general chemistry of the USSR, 1986, vol. 56, p. 1261 - 1262

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-丙炔-1-醇 在 亚膦酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 1,2-propadienylphosphonous acid
  参考文献：
  名称：

  GABA的膦酸类似物。1.新的强效和选择性GABAB激动剂。

  摘要：

  抗痉挛剂和肌肉松弛剂巴氯芬1是对双小分子不敏感的GABA B受体的有效选择性激动剂。多年来，获得出色的GABA B激动剂的努力一直没有成功。我们描述了两个新系列的GABA B激动剂的合成和生物学特性，在体外和体内，最好的化合物比巴氯芬更有效。它们是通过用次膦酸或甲基次膦酸残基取代GABA或巴氯芬衍生物的羧酸基团而获得的。出人意料的是，GABA的乙基和高级烷基次膦酸衍生物产生了新型GABAB拮抗剂，在本系列的第2部分中对此进行了描述。

  DOI：

  10.1021/jm00017a015

文献信息

• P-subsituted propane-phosphinic acid compounds
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05190934A1

  公开（公告）日：1993-03-02

  Compounds of the formula I ##STR1## wherein either R.sub.1 is halogen, R.sub.1 ' is halogen or hydrogen and R.sub.2 and R.sub.2 ' denote hydrogen or R.sub.1 and R.sub.1 ' represent hydrogen, R.sub.2 is an aliphatic or aromatic radical and R.sub.2 ' is hydroxy or R.sub.2 and R.sub.2 ' together represent oxo, and wherein R denotes an aliphatic, cycloaliphatic, cycloaliphatic-aliphatic or araliphatic radical having 2 or more carbon atoms or, if R.sub.1 and R.sub.1 ' denote hydrogen, R.sub.2 represents an aromatic radical and R.sub.2 ' is hydroxy, R represents methyl, and their salts are useful as nootropics, antidepressants and/or anxiolytics. The can be manufacture by replacing any group R.sub.5 by hydrogen and/or converting any group Z.sub.0 into amino in a compound of formula II ##STR2## in which R, R.sub.1, R.sub.1 ', R.sub.2 and R.sub.2 ' have their previous significances, Z represents a protected or latent amino group Z.sub.0 and R.sub.4 denotes hydrogen or a hyddroxy-protective group R.sub.5, and wherein amino as a constituent of R and/or hydroxy R.sub.2 ' or oxo R.sub.2 +R.sub.2 ' may be present in a temporarily protected form.

  式I的化合物##STR1##中，R.sub.1为卤素，R.sub.1'为卤素或氢，R.sub.2和R.sub.2'表示氢或R.sub.1和R.sub.1'代表氢，R.sub.2为脂肪族或芳香基团，R.sub.2'为羟基或R.sub.2和R.sub.2'一起表示羰基，其中R表示具有2个或更多碳原子的脂肪族、环脂肪族、环脂肪族-脂肪族或芳基脂肪族基团，或者如果R.sub.1和R.sub.1'表示氢，则R.sub.2表示芳香基团，R.sub.2'为羟基，R表示甲基，它们的盐可用作脑功能增强剂、抗抑郁剂和/或抗焦虑剂。可以通过将任何基团R.sub.5替换为氢和/或将任何基团Z.sub.0转化为氨基来制备，其中R、R.sub.1、R.sub.1'、R.sub.2和R.sub.2'具有其先前的含义，Z表示受保护或潜在的氨基团Z.sub.0，R.sub.4表示氢或羟基保护基团R.sub.5，氨基作为R的组分和/或羟基R.sub.2'或羰基R.sub.2+R.sub.2'可能以暂时受保护的形式存在于式II的化合物中##STR2##。
• Synthesis of potential drugs based on hydrophosphoryl compounds
  作者：V. I. Yudelevich、M. A. Shneider、V. V. Belakhov、E. V. Komarov、V. I. Ionin、T. I. Antonova、A. K. Brel'、V. B. Lebedev

  DOI：10.1007/bf00766633

  日期：1985.11

  [in Russian], Moscow (1983). 7. V. T. Zaichev, Z. A. Gurevich, and V. G. Pocherchov, Cholelithlasis [in Russian], Khar'kov (1979). 8. V. G. Kolb and V. S. gmmyshnikov, Manual of Clinical Chemistry [in Russian], Minsk (1982), pp. 31-35. 9. Ibid., pp. 73-75. i0. Ibid., pp. 111-116. ii. Ibld., pp. 251-253. 12. V. . G. Kolb and V. S. Kamyshnikov, Byull. Eksp. Biol. Med., No. 6, 750-752 (1980). 13. J. Magyar

  (1982)。4. VV Veinberg, 作品集, in: Society of Russian Physicians in St. Petersburg in 1909-1910 [in Russian], St. Petersburg (1910), pp. 269-277。5. VA Galkin 和 VA Maksimov，消化器官某些疾病中胆汁的生化变化。科学调查 [俄语]，Nauch。obzor., 莫斯科 (1975)。6. 于。M. Dererer、NN Krylova 和 GG Ustinov，胆石症 [俄文]，莫斯科（1983 年）。7. VT Zaichev、ZA Gurevich 和 VG Pocherchov，胆石症 [俄文]，哈尔科夫 (1979)。8. VG Kolb 和 VS gmmyshnikov，临床化学手册 [俄文]，明斯克 (1982)，第 31-35
• Synthesis and pesticide activity of the organophosphorus derivatives of antimycin A
  作者：Yu. D. Shenin、V. V. Belakhov、N. G. Rozhkova

  DOI：10.1007/bf02334639

  日期：1996.8

  antibiotics over the conventional pesticides include the ecological safety of the former and the possibility of reducing their costs at the expense of using low-purity products [1, 7]. In a view of the above considerations, the purpose of our work was to synthesize organophosphorus derivatives of the antibiotic levoristatin (antimycin A) and study their pesticide activity. Levoristatin is produced by the

  最重要的一类农药是有机磷化合物，包括杀真菌剂、除草剂、杀虫剂和植物生长调节剂 [1 -4 ]。有机磷农药起效快，在低浓度下也很有效，并且很容易被破坏形成无毒化合物 [5, 6]。另一方面，当前重要的问题在于研究天然化合物，特别是抗生素的农药特性。使用抗生素抑制引起植物病害的因素的一个优点是这些药剂可以同时刺激植物生长 [7]。抗生素相对于传统杀虫剂的其他优势包括前者的生态安全性以及以使用低纯度产品为代价降低其成本的可能性 [1, 7]。鉴于上述考虑，我们的工作目的是合成抗生素左旋他汀（antimycin A）的有机磷衍生物并研究其杀虫活性。除了多烯大环内酯类抗生素 levorin [8] 外，Levoristatin 还由左旋放线菌培养物产生。左旋他汀的组成和理化特性与抗霉素 A [9] 相同，已知后者可抑制许多真菌和酵母菌的生长，同时对细菌几乎没有活性 [10, 11]。我们已经证明通过磷酸化剂对抗霉素
• Belakhov, V. V.; Yudelevich, V. I.; Komarov, E. V., Journal of general chemistry of the USSR, 1983, vol. 53, # 7, p. 1345 - 1353
  作者：Belakhov, V. V.、Yudelevich, V. I.、Komarov, E. V.、Ionin, B. I.、Komarov, V. Ya.、et al.

  DOI：——

  日期：——
• Belakhov, V. V.; Yudelevich, V. I.; Komarov, E. V., Journal of general chemistry of the USSR, 1982, vol. 52, # 1, p. 196 - 197
  作者：Belakhov, V. V.、Yudelevich, V. I.、Komarov, E. V.、Ionin, B. I.、Petrov, A. A.

  DOI：——

  日期：——