4-(6-methoxypyridin-3-yl)-3,5-dimethylisoxazole | 1198416-25-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(6-methoxypyridin-3-yl)-3,5-dimethylisoxazole
• 英文别名: 5-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-2-methoxypyridine；2-methoxy-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-pyridine；4-(6-Methoxypyridin-3-yl)-3,5-dimethyl-1,2-oxazole
• CAS: 1198416-25-9
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₂
• 分子量: 204.228
• InChiKey: REPYGOAWXJACGZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  48.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(6-methoxypyridin-3-yl)-3,5-dimethylisoxazole 在 氢溴酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 5-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-1-(4-vinylbenzyl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Novel Heterocyclic Compounds as Bromodomain Inhibitors

  摘要：

  本公开涉及一些化合物，这些化合物通过结合溴结构域对BET蛋白功能进行抑制，并且它们在治疗中的应用。

  公开号：

  US20140179648A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-甲氧基吡啶 、 3,5-二甲基异恶唑-4-硼酸频哪醇酯 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 以94%的产率得到4-(6-methoxypyridin-3-yl)-3,5-dimethylisoxazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIDINES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  [FR] PYRIDINES SUBSTITUÉES COMME INHIBITEURS DE BROMODOMAINE

  摘要：

  该披露涉及替代吡啶，其通过结合溴结构域对BET蛋白功能进行抑制，并其在治疗中的应用。

  公开号：

  WO2016087942A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING INFLAMMATORY AND FIBROTIC DISORDERS
  申请人：Kossen Karl

  公开号：US20090318455A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  Disclosed are compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders, including methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of the p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives and analogs of pirfenidone, useful for modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system.

  公开了用于治疗炎症和纤维化疾病的化合物和方法，包括用活性化合物调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统的方法，其中活性化合物对p38 MAPK的抑制效力较低；并且其中接触是在SAPK调节浓度下进行的，该浓度对化合物抑制p38 MAPK的抑制浓度百分比较低。还公开了吡非尼酮的衍生物和类似物，它们可用于调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统。
• BET DEGRADER
  申请人：Kyowa Kirin Co., Ltd.

  公开号：EP4039333A1

  公开（公告）日：2022-08-10

  The present invention provides a BET (protein) degrader, specifically a BET degrader containing a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein L1 and L2 are the same or different and each represents a small molecular ligand for BET protein, and S represents a group represented by a formula selected from the group consisting of formulas (SI) to (S18).

  本发明提供了一种BET（蛋白质）降解剂，具体地说，是一种含有由公式（I）或其药学上可接受的盐所表示的化合物的BET降解剂： 其中L1和L2相同或不同，每个代表BET蛋白质的小分子配体，S代表从公式组成的选择公式所表示的组的群，该组包括（SI）到（S18）的公式。
• Substituted pyridines as bromodomain inhibitors
  申请人：Zenith Epigenetics Ltd.

  公开号：US10179125B2

  公开（公告）日：2019-01-15

  The disclosure relates to substituted pyridines, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, and their use in therapy.

  本公开涉及取代的吡啶，这些吡啶可通过与溴结构域结合来抑制 BET 蛋白的功能，并可用于治疗。
• NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：Zenith Epigenetics Ltd.

  公开号：US20170143731A1

  公开（公告）日：2017-05-25

  The present disclosure relates to compounds, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, and their use in therapy.
• SUBSTITUTED PYRIDINES AS BROMODOMAiN INHIBITORS
  申请人：Zenith Epigenetics Ltd.

  公开号：US20170360765A1

  公开（公告）日：2017-12-21

  The disclosure relates to substituted pyridines, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, and their use in therapy.