3-methyl-4-(1,3-thiazol-2-yloxy)aniline | 871020-33-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-methyl-4-(1,3-thiazol-2-yloxy)aniline
• CAS: 871020-33-6
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂OS
• 分子量: 206.268
• InChiKey: SQERPCDPWBJHHA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  76.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methyl-4-(1,3-thiazol-2-yloxy)aniline 、 5-[(1R)-1-methyl-2-morpholin-4-yl-2-oxoethoxy]quinazolin-4(3H)-one 在 四氯化碳 、 三苯基膦 、 盐酸 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 以50%的产率得到5-[(1R)-1-methyl-2-morpholin-4-yl-2-oxoethoxy]-N-[3-methyl-4-(1,3-thiazol-2-yloxy)phenyl]quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ERBB RECEPTOR TYROSINE KINASES
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME TYROSINE KINASES DU RECEPTEUR ERBB

  摘要：

  该发明涉及公式(I)的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、Q1、m和n中的每个都具有描述中定义的任意含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。

  公开号：

  WO2005118572A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯噻唑 、 2-甲基-4-氨基苯酚 在 氢氧化钾 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以55%的产率得到3-methyl-4-(1,3-thiazol-2-yloxy)aniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ERBB RECEPTOR TYROSINE KINASES
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME TYROSINE KINASES DU RECEPTEUR ERBB

  摘要：

  该发明涉及公式(I)的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、Q1、m和n中的每个都具有描述中定义的任意含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。

  公开号：

  WO2005118572A1

文献信息

• Quinazoline Derivatives as Erbb Receptor Tyrosine kinases
  申请人：Bradbury Hugh Robert

  公开号：US20070232607A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula (I), wherein each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X 1 , Q 1 , m and n have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases.

  这项发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、Q1、m和n中的每一个都具有描述中定义的任何含义；它们的制备过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物的过程中的使用，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ERBB RECEPTOR TYROSINE KINASES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1756088A1

  公开（公告）日：2007-02-28
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS OF MAKING AND USING SMALL MOLECULES IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION DE PETITES MOLÉCULES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：[en]REGLAGENE HOLDING, INC.

  公开号：WO2023111996A1

  公开（公告）日：2023-06-22

  Embodiments of the instant disclosure relate to novel compounds, compositions, and methods for treating health conditions. In certain embodiments, methods of treating cancers can include administering an effective amount of at least one novel compound disclosed herein to a subject having cancer. In some embodiments, methods of treating cancers can include administering a pharmaceutical composition disclosed herein to a subject, the composition including at least one of the novel compounds disclosed herein, and optionally, one additional agent.