trichloromethyl chloroformate | 52427-97-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: trichloromethyl chloroformate
• 英文别名: 3,3,3-Trichloro-2-oxopropanoyl chloride
• CAS: 52427-97-1
• 化学式: C₃Cl₄O₂
• 分子量: 209.844
• InChiKey: QPPMWHSDPNIDCQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  34.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trichloromethyl chloroformate 、 (S)-(+)-3-喹宁醇 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以190 g的产率得到(S)-quinuclidin-3-yl carbonochloridate
  参考文献：
  名称：

  细胞颗粒蛋白前体奎宁环调节剂的发现

  摘要：

  带注释的小分子文库的表型筛选鉴定出奎宁环四氢异喹啉索利那新 ( 1 ) 作为颗粒蛋白前体分泌的强大增强剂，在鼠小胶质细胞 (BV-2) 细胞系中具有一位数的微摩尔效力。随后的 SAR 开发导致鉴定出29，毒蕈碱受体拮抗剂活性降低 38 倍，BV-2 效力提高 10 倍。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2021.128209

文献信息

• In vitro evaluation of imidazo[4,5 -c ]quinolin-2-ones as gametocytocidal antimalarial agents
  作者：Paresma R. Patel、Wei Sun、Myunghoon Kim、Xiuli Huang、Philip E. Sanderson、Takeshi Q. Tanaka、John C. McKew、Anton Simeonov、Kim C. Williamson、Wei Zheng、Wenwei Huang

  DOI：10.1016/j.bmcl.2016.04.045

  日期：2016.6

  Novel imidazo[4,5-c]quinolin-2-ones were synthesized and evaluated in asexual blood stage and late stage gametocyte assays of Plasmodium falciparum, a major causative agent of malaria. The design of these compounds is based on a recently identified lead compound from a high throughput screen. A concise synthesis was developed that allowed for generation of analogues with substitution around both the

  合成了新型咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮，并在疟疾的主要病原体恶性疟原虫的无性血液阶段和晚期配子细胞测定中进行了评估。这些化合物的设计基于最近从高通量筛选中鉴定出的先导化合物。开发了一种简明的合成方法，该方法可生成在喹啉和咪唑烷酮环上均被取代的类似物。通过结构-活性关系研究，鉴定了许多有效的化合物，它们对无性和有性阶段均具有优异的抗疟活性，并且在哺乳动物细胞中具有最小的细胞毒性。这是第一封描述咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮（一种新的用于治疗和预防疟疾的先导系列产品）的SAR和杀真菌活性的第一封信。
• Synthesis of 3-Amino-5-fluoroalkylfurans by Intramolecular Cyclization
  作者：Clotilde Plaçais、Morgan Donnard、Armen Panossian、Jean-Pierre Vors、David Bernier、Sergii Pazenok、Frédéric R. Leroux

  DOI：10.1021/acs.orglett.1c01672

  日期：2021.6.18

  A synthesis to access rarely described 3-amino-5-fluoroalkylfurans has been developed by cyclization of easily accessible fluorovinamides. This method is rapid and simple and affords the desired furans as hydrochloride salts in quantitative or nearly quantitative yields. It is compatible with four different fluorinated groups (-CF3, -CF2CF3, -CHF2, and -CF2Cl) and a wide range of substituents on the

  通过容易获得的氟乙烯酰胺的环化，开发了一种合成来获得很少描述的 3-氨基-5-氟烷基呋喃。该方法快速且简单，并以定量或接近定量的产率提供所需的呋喃盐酸盐。它与四种不同的氟化基团（-CF 3、-CF 2 CF 3、-CHF 2和-CF 2 Cl）以及胺上的多种取代基相容。
• Synthesis and alkylation of 3,4-dihydro-1<i>H</i>-1,3-4-benzotriazepine-2,5-diones and related systems
  作者：Gary M. Karp

  DOI：10.1002/jhet.5570330421

  日期：1996.7

  A synthesis of the 1,3,4-benzotriazepine-2,5-dione 2a and its 2-thio analog 11 is described. The key step was the mild and efficient cyclization of the o-(aminobenzoyl)hydrazine 10, obtained from the reaction of a protected hydrazine derivative with the o-nitrobenzoyl chloride 3. Alkylation of 2a takes place exclusively at N-3 while alkylation of 11 takes place on sulfur. Cyclization of the o-(aminobenzoyl)hydrazine

  描述了1,3,4-苯并三氮杂-2,5-二酮2a及其2-硫代类似物11的合成。关键步骤是邻-（氨基苯甲酰基）肼10的温和有效环化，这是由受保护的肼衍生物与邻硝基苯甲酰氯3反应制得的。2a的烷基化仅在N -3发生，而11的烷基化在硫上发生。邻-（氨基苯甲酰基）肼14的环化得到2,4（1 H，3 H）-喹唑啉二酮15作为唯一产物。
• Takeda, Kazuyoshi; Tsuboyama, Kanoko; Takayanagi, Hiroaki, Chemical and pharmaceutical bulletin, 1989, vol. 37, # 9, p. 2334 - 2337
  作者：Takeda, Kazuyoshi、Tsuboyama, Kanoko、Takayanagi, Hiroaki、Shirokami, Rie、Takeura, Masumi、Ogura, Haruo

  DOI：——

  日期：——
• Baraldi, Pier Giovanni; Cacciari, Barbara; Romagnoli, Romeo, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1999, vol. 49, # 12, p. 997 - 1000
  作者：Baraldi, Pier Giovanni、Cacciari, Barbara、Romagnoli, Romeo、Spalluto, Giampiero

  DOI：——

  日期：——