4-amino-5-[[1-carboxy-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-5-oxopentanoic acid | 38101-59-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-amino-5-[[1-carboxy-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
• CAS: 38101-59-6
• 化学式: C₁₆H₁₉N₃O₅
• 分子量: 333.34
• InChiKey: LLEUXCDZPQOJMY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  121-122℃
• 沸点：
  738.9±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.428
• 溶解度：
  二甲基亚砜：15.5 mg/ml（46.50 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  146
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

生物活性

Oglufanide（H-Glu-Trp-OH）是从小牛胸腺中分离出来的一种二肽免疫调节剂，能够抑制血管内皮生长因子(VEGF)。此外，Oglufanide 还能刺激对丙型肝炎病毒 (HCV) 和细胞内细菌感染的免疫反应。

靶点

一种人体内源性代谢物。

文献信息

• Low molecular weight components of cartilage, complexes of metals with amino acids, DI-peptides and analogs thereof; processes for preparation and therapeutic uses thereof
  申请人：——

  公开号：US20030087830A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  Low molecular weight components extracted from shark cartilage and complexes made of copper with amino acid or dipeptide units or analogs thereof are disclosed. Methods are disclosed for the inhibition of angiogenesis (neovascularization) in an animal through the administration of these complexes, which results in treating angiogenesis-dependent diseases.

  从鲨鱼软骨中提取的低分子量成分以及与氨基酸或二肽单位或其类似物形成的铜络合物被揭示。通过给动物注射这些络合物的方法被揭示，从而抑制血管生成（新血管生成），从而治疗依赖于血管生成的疾病。
• Compounds for immunopotentiation
  申请人：Valiante Nicholas

  公开号：US20100226931A1

  公开（公告）日：2010-09-09

  Methods of stimulating an immune response and treating patients responsive thereto with 3,4-di(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-diones, staurosporine analogs, derivatized pyridazines, chromen-4-ones, indolinones, quinazolines, nucleoside analogs, and other small molecules are disclosed. In a preferred embodiment benzopyrimidine derivatives such as ZD-6474, MLN-518, lapatinib, gefitinib or erlotinib are used.

  本发明公开了刺激免疫反应和治疗对3,4-二（1H-吲哚-3-基）-1H-吡咯-2,5-二酮，链霉菌素类似物，衍生的吡啶并嗪，香豆素-4-酮，吲哚酮，喹唑啉，核苷类似物和其他小分子具有响应性的患者。在一种优选实施方式中，使用苯并嘧啶衍生物，例如ZD-6474，MLN-518，拉帕替尼，吉非替尼或厄洛替尼。
• ORALE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNG ZUR BEHANDLUNG VON ENTZÜNDLICHEN MAGEN-DARM-ERKRANKUNGEN
  申请人：Obshestvo S Ogranichennoj Otvetstvennostju "citoNIR"

  公开号：EP2767286A1

  公开（公告）日：2014-08-20

  Die Erfindung betrifft ein Peptid-Arzneimittel zur peroralen Anwendung. Die pharmazeutische Zubereitung in Gelform enthält Natriumalginat, einen Funktionszu-satzstoff und Wasser. Als Funktionszusatzstoff enthält die Zubereitung 0,07 - 0,13 mg α-Glutamyl-Tryptophan Dipeptid in Form von Mononatriumsalz pro einer 10 ml Dosis. Der Natriumalginat-Gehalt pro Dosis der Zubereitung beträgt 200 - 300 mg. Damit wird eine erhöhte Effizienz der Zubereitung bei der Behandlung der entzündlichen Magen-Darm-Kanal-Erkrankungen erreicht.

  本发明涉及一种用于口服的多肽药物制剂。凝胶状药物制剂含有海藻酸钠、功能添加剂和水。作为功能添加剂，该制剂每 10 毫升剂量含有 0.07 - 0.13 毫克单钠盐形式的 α-谷氨酰-色氨酸二肽。每剂制剂的海藻酸钠含量为 200 - 300 毫克。这提高了制剂在治疗胃肠道炎症疾病方面的效果。
• Pharmazeutisches Mittel zur Behandlung von virusbedingten Krankheiten, wie Grippe
  申请人：OOO "CytoNIR"

  公开号：EP2918282A1

  公开（公告）日：2015-09-16

  Die Erfindung betrifft ein pharmazeutisches Mittel zur Behandlung von virusbedingten Krankheiten, wie Grippe. Die Erfindung ist in der Medizin einsetzbar, und zwar für Peptide-Arzneimittel und insbesondere für Präparate, die bei einer Behandlung von Viruskrankheiten, wie Grippe, angewendet werden können. Das pharmazeutische Mittel enthält einen Induktor eines endogenen Interferons Glutaminsäure-Dipeptid, welches aus einer Gruppe gewählt ist, die α-Glutamyltryptophan, γ-Glutamyltryptophan und α-Lysylglutamyl einschließt, und einen Koinduktor eines endogenen Interferons Glycyrrhizinsäure in Form eines Natriumsalzes oder eines Ammoniumsalzes nach der Erfindung in folgenden Mengen: Dipeptid 0,02 - 0,2 mg/kg des Körpergewichts des Patienten, Glycyrrhizinat 0,2 - 2,0 mg/kg des Körpergewichts des Patienten. Damit ist mit diesem Mittel die Aufgabe der Erfindung gelöst: Das Mittel kann bei einer Behandlung von beliebigen Arten der Grippe, darunter auch von pandemischer Grippe, unabhängig von ihrem Pathogenitätsgrad erfolgreich angewendet werden.

  本发明涉及一种用于治疗流感等病毒性疾病的药物组合物。 本发明适用于医药，即肽类药物，特别是可用于治疗流感等病毒性疾病的制剂。 药物组合物包括根据本发明选自包括 α-谷氨酰色氨酸、γ-谷氨酰色氨酸和 α-赖氨酰谷氨酰在内的一组的内源性干扰素谷氨酸二肽的诱导剂和以钠盐或铵盐形式存在的内源性干扰素甘草酸的辅助诱导剂，其用量如下：二肽 0.02 - 0.2 mg/kg 病人体重，甘草酸盐 0.2 - 2.0 mg/kg 病人体重。 这样，本发明的任务就通过这种制剂得到了解决：这种制剂可以成功地用于治疗任何类型的流感，包括大流行性流感，无论其致病程度如何。
• Administration of transposon-based vectors to reproductive organs
  申请人：——

  公开号：US20040172667A1

  公开（公告）日：2004-09-02

  Methods and compositions for the administration of transposon-based vectors to the reproductive organs of animals and the creation of transgenic animals. Preferred methods involve administration of the transposon-based vectors to the lumen of the oviduct of an avian, expression of a vector derived transgene in the avian, and deposition of the resultant polypeptide in an egg. This invention allows for large amounts of protein to be deposited in the egg.

  将基于转座子的载体施用到动物的生殖器官中并产生转基因动物的方法和组合物。首选的方法是将转座子载体注入禽类的输卵管腔，在禽类体内表达载体衍生的转基因，并将产生的多肽沉积在蛋中。本发明可使大量蛋白质沉积在蛋中。