2-Methyl-5-methoxy-6,7-dichlor-1-indanon | 54196-91-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 2-Methyl-5-methoxy-6,7-dichlor-1-indanon
• 英文别名: 2-Methyl-5-methoxy-6,7-dichloro-1-indanone；6,7-dichloro-5-methoxy-2-methyl-2,3-dihydroinden-1-one
• CAS: 54196-91-7
• 化学式: C₁₁H₁₀Cl₂O₂
• 分子量: 245.105
• InChiKey: RXGLMGBMIGKLHR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Methyl-5-methoxy-6,7-dichlor-1-indanon 在 potassium permanganate 作用下， 反应 5.0h， 以10%的产率得到3,4-dichloro-5-methoxyphthalic anhydride
  参考文献：
  名称：

  [（N-烷基-1,3-二氧代-1H，3H-异吲哚-5-基）氧基]链烷酸，[（N-烷基-1-氧代-1H，3H-异吲哚-5-基]氧基的作用]丁酸和相关衍生物对原代星形胶质细胞培养物中氯的流入。

  摘要：

  业已表明，抑制氯离子流入并因此降低脑灰质星形细胞中主要细胞类型的细胞内氯水平的试剂在体外和体内均抑制星形胶质细胞的肿胀。在我们的实验室中，已经合成了4-[（（N-烷基-1,3-二氧杂-1H，3H-异吲哚基-5-基）氧基]链烷酸和相关衍生物，并测试了降低细胞内星形细胞氯化物水平的能力。建立了体外培养的大鼠星形胶质细胞模型。通常，具有氮取代基（例如相对小的烷基）的衍生物在0.1 mM和/或0.5 mM的水平上具有活性，而较大的取代基（例如环戊基和环己基）的活性较低。芳环上的卤素取代没有增强活性。

  DOI：

  10.1021/jm00393a020
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氯茴香醚 在 三氯化铝 lithium bromide 、 溴 、 sodium hydrogensulfite 作用下， 以 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 、 二氯甲烷 、 硫酸 、 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-Methyl-5-methoxy-6,7-dichlor-1-indanon
  参考文献：
  名称：

  [1-Hydroxy-5-indanyloxy (or thio)]-alkanoic acids

  摘要：

  揭示了1-羟基-5-茚氧（或硫）烷酸及其盐、酯和酰胺。这些产品在药用上具有双重作用，表现出利尿、排钠和降尿酸活性。这些酸产品可以通过几种合成方法制备。

  公开号：

  US04012524A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-(2,3-dichloro-4-methoxyphenyl)-2-methylene-1-propanone 、 在 2-Methyl-5-methoxy-6,7-dichlor-1-indanon 、 甲基环己烷 作用下， 以 硫酸 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 2-Methyl-5-methoxy-6,7-dichlor-1-indanon
  参考文献：
  名称：

  [1-Hydroximino-2,2-disubstituted-5-indanyloxy-(or thio)]alkanoic acids

  摘要：

  本发明公开了1-羟基亚胺基-2,2-二取代-5-吲哚氧（或硫）基]脂肪酸及其盐，酯，酸酐，酰胺和5-四唑基衍生物。这些产物具有双重药用价值，因为它们表现出利尿，盐利和尿酸排泄活性。酸性产物是通过在碱存在下用羟胺处理1-氧代-2,2-二取代-5-吲哚氧（或硫）基脂肪酸或其衍生物制备的。

  公开号：

  US03974212A1

文献信息

• (1-Oxo-2-aryl or thienyl-2-substituted-5-indanyloxy (or thio) alkanoic
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04096267A1

  公开（公告）日：1978-06-20

  [1-Oxo-2-aryl or thienyl-2-substituted-5-indanyloxy (or thio)]aklanoic acid, derivatives thereof, their salts, esters and amides are disclosed. The products display a dual pharmaceutical utility in that they exhibit diuretic, saluretic and uricosuric activity. Also disclosed are processes for the preparation of such [1-oxo-2-aryl or thienyl-2-substituted-5-indanyloxy (or thio)]alkanoic acids, pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective amounts of such compounds and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions.

  本文披露了[1-氧代-2-芳基或噻吩基-2-取代-5-茚氧（或硫）]癸酸及其衍生物、盐、酯和酰胺。这些产物具有双重药用效果，表现出利尿、排盐和利尿酸排泄活性。同时还揭示了制备这种[1-氧代-2-芳基或噻吩基-2-取代-5-茚氧（或硫）]癸酸的方法、含有这些化合物的药物组合物以及包括使用这些化合物和组合物的治疗方法。
• 6-Oxo-7-substituted and 7,7-disubstituted-6H-indeno-[5,4-b]furan (and
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US03984552A1

  公开（公告）日：1976-10-05

  6-Oxo-7,7-disubstituted-1,2,7,8-tetrahydro (and 7,8-dihydro)-6H-indeno-[5,4-b]furan (and thiophene)carboxylic acids, the salt, ester and amide derivatives thereof and combinations of these compounds with antikaluretic agents are disclosed having diuretic-saluretic, uricosuric and antihypertensive activity.

  本文披露了6-Oxo-7,7-二取代-1,2,7,8-四氢(和7,8-二氢)-6H-吲哚[5,4-b]呋喃(和噻吩)羧酸，其盐，酯和酰胺衍生物以及这些化合物与抗钾利尿剂的组合物，具有利尿-排盐，尿酸排泄和降压活性。
• [1-Oxo-2-thienyl-2-substituted-5-indanyloxy (or thio)]alkanoic acids and
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04177285A1

  公开（公告）日：1979-12-04

  [1-Oxo-2-aryl or thienyl-2-substituted-5-indanyloxy (or thio)]alkaoic acid, derivatives thereof, their salts, esters and amides are disclosed. The products display a dual pharmaceutical utility in that they exhibit diuretic, saluretic and uricosuric activity. Also disclosed are processes for the preparation of such [1-oxo-2-aryl or thienyl-2-substituted-5-indanyloxy (or thio)]alkanoic acids, pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective amounts of such compounds and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions.

  本发明揭示了[1-氧代-2-芳基或噻吩基-2-取代-5-吲哚氧（或硫）基]脂肪酸及其衍生物、盐、酯和酰胺。该产品具有双重药物效用，表现出利尿、排盐和利尿酸活性。还揭示了制备这种[1-氧代-2-芳基或噻吩基-2-取代-5-吲哚氧（或硫）基]脂肪酸的方法、包含治疗有效量的这种化合物的药物组合物以及包括给予这种化合物和组合物的治疗方法。
• Tetrazole derivatives of [1-oxo-2-aryl or
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04182764A1

  公开（公告）日：1980-01-08

  [1-Oxo-2-aryl or thienyl-2-substituted-5-indanyloxy (or thio)]alkanoic acid, derivatives thereof, their salts, esters and amides are disclosed. The products display a dual pharmaceutical utility in that they exhibit diuretic, saluretic and uricosuric activity. Also disclosed are processes for the preparation of such [1-oxo-2-aryl or thienyl-2-substituted-5-indanyloxy (or thio)]alkanoic acids, pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective amounts of such compounds and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions.

  本发明揭示了[1-氧代-2-芳基或噻吩基-2-取代-5-茚氧(或硫)基]脂肪酸及其衍生物、盐、酯和酰胺。这些产物具有双重药用价值，因为它们表现出利尿、排盐和利尿酸作用。同时还揭示了制备这种[1-氧代-2-芳基或噻吩基-2-取代-5-茚氧(或硫)基]脂肪酸的方法、包含这些化合物的治疗有效量的制药组合物以及包括给予这些化合物和组合物的治疗方法。
• 1-Oxo-2,2-disubstituted-5-indanyloxy(or thio)alkanoic acids
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US03984465A1

  公开（公告）日：1976-10-05

  1-Oxo-2,2-disubstituted-5-indanyloxy(or thio)alkanoic acids and their salt, ester, anhydride, amide and 5-tetrazolyl derivatives are disclosed. The products display a dual pharmaceutical utility in that they exhibit diuretic, saluretic and uricosuric activity. The acid products are prepared by treating a 2,2-disubstituted-5-hydroxy(or mercapto)-1-indanone with an haloalkanoic acid or ester thereof and, if the ester is employed, hydrolyzing the ester.

  披露了1-氧代-2,2-二取代-5-茚氧基（或硫代）脂肪酸及其盐、酯、酸酐、酰胺和5-四唑基衍生物。该产品具有双重药用功能，表现出利尿、盐利和尿酸排泄活性。通过将2,2-二取代-5-羟基（或巯基）-1-茚酮与卤代脂肪酸或其酯进行处理，并在使用酯时水解酯来制备酸产品。