5,7-二溴-8-羟基喹那啶 | 3684-46-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 5,7-二溴-8-羟基喹那啶
• 中文别名: 溴沙定；二溴甲喹苯酯
• 英文名称: Brobenzoxaldine
• 英文别名: broxaldine；8-benzoyloxy-5,7-dibromo-2-methyl-quinoline；5,7-Dibrom-8-benzoyloxy-chinaldin；(5,7-dibromo-2-methylquinolin-8-yl) benzoate
• CAS: 3684-46-6
• 化学式: C₁₇H₁₁Br₂NO₂
• 分子量: 421.088
• InChiKey: IJTPLVAAROHGGB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  538.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.692±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMF：5 mg/ml； DMF:PBS (pH 7.2) (1:2)：0.3 mg/ml；二甲基亚砜：1 mg/ml
• 保留指数：
  2686

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 海关编码：
  2933499090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

生物活性

Broxaldine（又名Brobenzoxaldine、AL307）是一种抗原生动物药，可用于治疗麻风病。

体外研究

Broxaldine（Brobenzoxaldine）是种抗原生动物药物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,7-二溴-8-羟基喹那啶 、 二正丙胺 生成
  参考文献：
  名称：

  Nwodo; Okide; Esimone, Bollettino Chimico Farmaceutico, 2004, vol. 143, # 9, p. 341 - 343

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Advanced drug development and manufacturing
  申请人：Los Alamos National Security, LLC

  公开号：EP2511844A2

  公开（公告）日：2012-10-17

  There is described an apparatus for measuring protein characteristics comprising an X-ray fluorescence (XRF) spectrometer comprising a source of polychromatic X-rays, an X-ray detector, a protein, a molecule that has been exposed to and at least weakly binds to the protein, a plurality of X-ray fluorescence signal data obtained by irradiating chemical elements in the protein and molecule with the polychromatic X-rays and a security system for maintaining records for the data from the plurality of X-ray fluorescence signal measurements. There is also described an x-ray microscope for measuring a sample.

  描述了一种测量蛋白质特性的仪器，该仪器包括一个 X 射线荧光 (XRF) 光谱仪，其中包括一个多色 X 射线源、一个 X 射线探测器、一个蛋白质、一个已暴露于该蛋白质并至少与该蛋白质弱结合的分子、通过用多色 X 射线照射蛋白质和分子中的化学元素而获得的多个 X 射线荧光信号数据，以及一个用于维护多个 X 射线荧光信号测量数据记录的安全系统。此外，还介绍了一种用于测量样品的 X 射线显微镜。
• Compositions, systems and methods for gene expression noise drug screening and uses thereof
  申请人：The J. David Gladstone Institutes

  公开号：US10184933B2

  公开（公告）日：2019-01-22

  HIV-1's ability to enter a transcriptionally dormant state and establish a reservoir of latently infected cells is considered the major barrier to eradicating the virus from infected patients. Stochastic noise (i.e. fluctuations) in an HIV-1 transcriptional positive-feedback loop is one mechanism that enables HIV-1 to establish latency. Here, Applicants demonstrate that small-molecule modulation of noise in HIV-1 gene expression radically perturbs HIV-1 latency.

  HIV-1 进入转录休眠状态并建立潜伏感染细胞库的能力被认为是根除感染病人体内病毒的主要障碍。HIV-1 转录正反馈环路中的随机噪音（即波动）是使 HIV-1 建立潜伏期的机制之一。在这里，申请人证明了小分子调节 HIV-1 基因表达中的噪声能从根本上扰乱 HIV-1 的潜伏期。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13

表征谱图