(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-[2-[[(1S)-2-methyl-1-(1-oxopropoxy)propoxy]-(4-phenylbutyl)phosphoryl]-1-oxoethyl]-2-pyrrolidinecarboxylic acid | 98048-97-6

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗高血压病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S,4S)-4-cyclohexyl-1-[2-[[(1S)-2-methyl-1-(1-oxopropoxy)propoxy]-(4-phenylbutyl)phosphoryl]-1-oxoethyl]-2-pyrrolidinecarboxylic acid
• 英文别名: (2S,4S)-4-cyclohexyl-1-[2-[[(1S)-2-methyl-1-propanoyloxypropoxy]-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 98048-97-6
• 化学式: C₃₀H₄₆NO₇P
• 分子量: 563.7
• InChiKey: BIDNLKIUORFRQP-AJTMIRJTSA-N

物化性质

• 熔点：
  149-153°C
• 沸点：
  705.7±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.173±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.2
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

ADMET

毒理性

• 肝毒性

福辛普利，与其他ACE抑制剂一样，与血清氨基转移酶升高的低发生率有关（

Fosinopril, like other ACE inhibitors, has been associated with a low rate of serum aminotransferase elevations (

来源:LiverTox

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

哺育期使用总结：由于缺乏福辛普利在哺乳期间使用的信息，可能更倾向于使用另一种药物，特别是在哺乳新生儿或早产儿时。 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Because no information is available on the use of fosinopril during breastfeeding, an alternate drug may be preferred, especially while nursing a newborn or preterm infant. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

安全信息

• 海关编码：
  2942000000

制备方法与用途

血管紧张素转化酶抑制剂 什么是血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）

血管紧张素转化酶抑制剂（Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor, ACEI）是近年来国内外学者广泛关注的抗高血压和肾损害治疗药物。WHO/ISH1999年高血压治疗指南已将ACEI列入治疗高血压的六种主要药物之一。它通过抑制肾素-血管紧张素系统，减少肾上腺神经末梢释放去甲肾上腺素，减少内皮素分泌，从而发挥降压和保护肾脏的作用。

主要作用

1. 扩张血管：降低血压。
2. 保护肾脏：延缓肾功能衰退。
3. 改善心肌供氧与缺血：双向治疗心绞痛。

福辛普利

福辛普利（Fosinopril）是ACEI的一种，具有较好的降压效果和对心脏的保护作用。其主要成分为福辛普利拉二酸（C23H34NO5P），熔点149-153℃。

化学性质

• 熔点：149-153℃。
• 旋光度：[α]D-24° (C=1，甲醇)。

生产方法

福辛普利的合成涉及多个步骤：

1. 原料准备：[羟基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸苄酯(I)和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯。
2. 反应生成：在三乙胺或4-甲基吗啉的存在下，于95℃搅拌18-19小时进行缩合反应，得到中间体（Ⅱ）。
3. 氢化处理：未分离的化合物(Ⅱ)直接在钯-炭催化下氢化，结晶后得化合物(Ⅲ)，收率46%。
4. 拆分与成盐：和反式-4-环己基-L-脯氨酸缩合，最终得到福辛普利钠。

用途

1. 治疗高血压：用于原发性高血压或常规治疗无效的高血压病。
2. 心力衰竭：通过扩张血管和减少水钠潴留发挥疗效，可作为首选药物使用。
3. 脑与心肌中的活性作用：在脑和心肌中抑制ACE的活性比在肾、肺和主动脉中更有效。

用法用量 高血压

• 成人及12岁以上儿童：10～40mg/d，每日一次。初始剂量通常为10mg。
• 调整剂量根据血压反应进行，超过40mg/d不增加降压效果。
• 如单独使用无效可加用利尿剂。

心力衰竭

• 初始剂量：10mg/d，密切医学监护下逐渐增至40mg/d。
• 低血压时谨慎增加剂量，并有效处理症状。
• 必须与利尿剂联用，治疗应在医院内开始。

儿童

• 剂量按体重调整或遵医嘱。

注意事项

1. 过敏禁用：对福辛普利或其他ACEI过敏者禁用。
2. 特殊人群禁忌：
   • 孤立肾、移植肾患者。
   • 双侧肾动脉狭窄且肾功能减退的患者。

用法建议

• 老年人及肝或肾功能减退者无需调整剂量，但在使用过程中需定期监测血压与心功能变化。

相互作用

1. 利尿药：减少由噻嗪类利尿剂诱发的血钾下降。
2. 抗酸药：可能影响福辛普利的吸收，建议间隔至少两小时服用。
3. 非甾体抗炎药（NSAIDs）：可减弱降压效果。
4. β-受体阻滞剂、甲基多巴、钙拮抗剂和利尿剂：可以增加抗高血压药物的效果。

概述

福辛普利作为一种有效的血管紧张素转化酶抑制剂，其主要通过药理作用改善心脑血管疾病患者的症状。该药物的使用需谨慎，并遵循医生指导进行合理调整与监测。相关资料整理于2016年3月2日由Chemicalbook东方编辑完成。

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以上内容涵盖了福辛普利的主要特性和应用范围，但具体用药请遵医嘱。在实际操作中，请务必依据最新的医疗指南和临床研究数据来指导治疗计划的制定与实施。

文献信息

• Use of fosinopril to reduce cardiovascular events in disalysis patients
  申请人：Rougemond Eric

  公开号：US20060135482A1

  公开（公告）日：2006-06-22

  The invention relates to the use of fosinopril or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to reduce the risk of occurrence of a cardiovascular event in dialysis patients, in particular blood dialysis patients, especially patients presenting left-ventricular hypertrophy.

  本发明涉及使用福辛普利或其药学上可接受的盐，以降低透析患者，特别是血液透析患者，尤其是出现左心室肥大的患者发生心血管事件的风险。
• USE OF FOSINOPRIL TO REDUCE CARDIOVASCULAR EVENTS IN DIALYSIS PATIENTS
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP1558267A1

  公开（公告）日：2005-08-03
• COMPOSITIONS, PROCESS OF PREPARATION OF SAID COMPOSITIONS AND METHOD OF TREATING INFLAMMATORY DISEASES
  申请人：Vali Shireen

  公开号：US20150098993A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  The present invention describes a composition and a kit, each having a plurality of compounds, for use in the treatment of inflammatory joint diseases and chronic inflammatory connective tissue diseases, such as Rheumatoid Arthritis (RA). The invention also relates to a process of obtaining the composition and a method of treating diseases by administration of the compositions.
• STROMA-TARGETING TREATMENT FOR PATIENTS WITH ELEVATED ADAM12 LEVELS
  申请人：Academisch Medisch Centrum

  公开号：US20210145964A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The invention relates to a method for treating a human patient having a cancer characterized by at least one stroma-rich tumor, said human patient having increased disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 12 (ADAM12) levels in a bodily fluid, when compared to ADAM12 levels in a bodily fluid of a control person, the method comprising treating the human patient with a stroma-targeting agent. The invention further relates to a composition comprising a stroma-targeting agent for treating a human patient diagnosed with cancer characterized with at least one stroma-rich tumor, and one or more pharmaceutically acceptable excipients.
• [EN] USE OF FOSINOPRIL TO REDUCE CARDIOVASCULAR EVENTS IN DIALYSIS PATIENTS<br/>[FR] UTILISATION DE FOSINOPRIL AFIN DE REDUIRE DES EVENEMENTS CARDIO-VASCULAIRES CHEZ DES PATIENTS DIALYSES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2004041290A1

  公开（公告）日：2004-05-21

  The invention relates to the use of fosinopril or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to reduce the risk of occurrence of a cardiovascular event in dialysis patients, in particular blood dialysis patients, especially patients presenting left-ventricular hypertrophy.