Microwave solvent-free condition synthesis and pharmacological evaluation of pyrano[3,2-c]quinolines
作者:Vetrivel Nadaraj、Senniappan Thamarai Selvi、Helen Pricilla Bai、Sellappan Mohan、Thangaian Daniel Thangadurai
DOI:10.1007/s00044-011-9810-2
日期:2012.10
AbstractThe microwave-induced three-componentone-potsynthesis of 2-amino-3-carbethoxy-4-phenylpyrano[3,2-c]quinolin-5(6H)-ones (4a–l) from 4-hydroxyquinolin-2(1H)-ones, aromatic aldehydes and ethyl cyanoacetate was described. The detailed synthesis, structure analysis, and antimicrobial screening for the title compounds were also reported. Pharmacological screen studies like anti-inflammatory and
摘要微波诱导的4-羟基喹啉-2由三组分一锅合成2-氨基-3-甲乙氧基-4-苯基吡喃并[3,2 - c ]喹啉-5(6 H)-ones(4a-1)。描述了(1 H)-酮,芳族醛和氰基乙酸乙酯。还报道了标题化合物的详细合成,结构分析和抗菌筛选。药理学筛选研究,如新合成的喹啉衍生物的抗炎和抗菌活性,分别针对角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿模型和革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌进行了评估。 图形概要报道了碱催化的三组分一锅法合成吡喃并[3,2- c ]喹啉。获得具有良好产率而不是线性产物的选择性角环化产物。针对角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿模型和杀菌剂,评估了新合成的喹啉衍生物的药理筛选。
一种医药中间体2-氨基-四氢吡喃并[3,2-c]喹啉-5-酮衍生物的制备方法
申请人:南京苏亦欣医药科技有限公司
公开号:CN114891011A
公开(公告)日:2022-08-12
本发明涉及医药化工领域,具体的公开了一种医药中间体2‑氨基‑四氢吡喃并[3,2‑ c ]喹啉‑5‑酮衍生物的制备方法,该制备方法以醛、活泼亚甲基化合物和4‑羟基喹啉‑2酮作为反应原料,以固载碱性离子液体为催化剂,乙醇水溶液作为反应溶剂进行制备。该体系制备2‑氨基‑四氢吡喃并[3,2‑ c ]喹啉‑5‑酮衍生物时的催化活性较高,在温和的条件下可以很大程度上减少反应所需要的时间。
Sowellim, S. Z. A.; El-Taweel, F. M. A.; Elagamey, A. A., Egyptian Journal of Chemistry, 1995, vol. 38, # 5, p. 511 - 522
作者:Sowellim, S. Z. A.、El-Taweel, F. M. A.、Elagamey, A. A.
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El-Nabi, H. A. Abd, Pharmazie, 1997, vol. 52, # 1, p. 28 - 32