3,3-Dimethyl-6-[[2-[(3-methylsulfonyl-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid | 59798-30-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3,3-Dimethyl-6-[[2-[(3-methylsulfonyl-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
• CAS: 59798-30-0
• 化学式: C₂₁H₂₅N₅O₈S₂
• 分子量: 539.6
• InChiKey: YPBATNHYBCGSSN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  197-201°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  207
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 海关编码：
  2942000000

制备方法与用途

抗菌药物：美洛西林钠 美洛西林钠简介

美洛西林钠是一种半合成青霉素类抗生素，主要用于治疗由革兰阴性杆菌引起的感染。它具有广谱抗菌活性，并且对β-内酰胺酶稳定。

适用范围

适用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

药代动力学

美洛西林钠的药代动力学数据如下：

• 通过肌内注射或静脉给药吸收迅速，生物利用度高。
• 主要经肾脏排泄，大约70%以原形从尿中排出。
• 半衰期约为1小时。

药物相互作用

美洛西林钠与其他药物可能存在相互作用：

1. 与氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂合用可能降低其杀菌活性。
2. 与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药等合用可延长药物半衰期，增加毒性风险。
3. 与其他抗菌药物（如氨基糖苷类）混合后可能会减弱其抗菌效果。

用法用量

• 成人：肌内注射或静脉滴注。常用剂量为每日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。
• 儿童：按体重计算，一日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2～4次，静脉滴注每6～8小时一次。

不良反应

常见不良反应包括：

• 食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻。
• 肌肉注射部位疼痛和皮疹等轻微反应。
• 偶见血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞增多等情况，罕见中性粒细胞减少、低钾血症。

禁忌

对青霉素类抗生素过敏者禁用。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女使用时应权衡利弊：

• 可透过胎盘进入胎儿血液循环，并少量随乳汁分泌。
• 虽未见严重问题报告，但仍需慎重考虑其潜在风险。

总结

美洛西林钠是一种有效的抗菌药物，在临床治疗中广泛应用于多种感染性疾病。然而在使用过程中需要注意可能发生的不良反应及药物相互作用等问题。该信息由Chemicalbook的玉莲编辑整理（2016-03-03）。