N4-(1-ethyl-propyl)-6-methyl-2-(2,4,6-trimethyl-phenoxy)-pyridine-3,4-diamine | 175140-04-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N4-(1-ethyl-propyl)-6-methyl-2-(2,4,6-trimethyl-phenoxy)-pyridine-3,4-diamine
• 英文别名: 2-(2,4,6-trimethyl-phenoxy)-N4-(1-ethyl-propyl)-6-methyl-pyridine-3,4-diamine；2-(2,4,6-trimethylphenoxy)-N4-(1-ethylpropyl)-6-methyl-pyridine-3,4-diamine；6-methyl-4-N-pentan-3-yl-2-(2,4,6-trimethylphenoxy)pyridine-3,4-diamine
• CAS: 175140-04-2
• 化学式: C₂₀H₂₉N₃O
• 分子量: 327.47
• InChiKey: GXJXXGCWKAUWAN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N4-(1-ethyl-propyl)-6-methyl-2-(2,4,6-trimethyl-phenoxy)-pyridine-3,4-diamine 在 乙酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 以89%的产率得到N-[4-(1-ethyl-propylamino)-6-methyl-2-(2,4,6-trimethyl-phenoxy)-pyridin-3-yl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Corticotropin releasing factor antagonists

  摘要：

  抗皮质释放因子（CRF）拮抗剂具有下列结构式，其中虚线、A、B、Y、Z、G、R3、R4、R5、R6、R16和R17如申请中所定义，并且制备它们的方法。这些化合物及其药用盐在治疗包括中枢神经系统和与压力相关的疾病中是有用的。

  公开号：

  US06956047B1
• 作为产物：
  描述：

  1-(ethyl-propyl)-[6-methyl-3-nitro-2-(2,4,6-trimethyl-phenoxy)-pyridin-4-yl]-amine 在 钯 silica gel 、 正己烷 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以hexane as eluent to give the title compound as golden crystals (36 mg, 97%), mp 105-107° C的产率得到N4-(1-ethyl-propyl)-6-methyl-2-(2,4,6-trimethyl-phenoxy)-pyridine-3,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  Corticotropin releasing factor antagonists

  摘要：

  Corticotropin-releasing factor (CRF)拮抗剂具有以下公式，其中虚线，A，B，Y，Z，G，R3，R4，R5，R6，R16和R17的定义如申请中所定义，并且制备它们的过程。这些化合物及其药学上可接受的盐在治疗包括中枢神经系统和与压力有关的疾病方面有用。

  公开号：

  US06956047B1

文献信息

• Substituted heterocyclic derivatives
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US06992188B1

  公开（公告）日：2006-01-31

  Corticotropin-releasing factor (CRF) antagonists having the formula wherein the dashed lines, A, B, D E, F, Z, G, R3, and R5 having the definitions set forth in the specification pharmaceutical compositions containing them.

  具有以下式的促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂，其中虚线、A、B、D、E、F、Z、G、R3和R5的定义如规范中所述，包含它们的药物组合物。
• New uses for corticotropin releasing factor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20010000340A1

  公开（公告）日：2001-04-19

  A method of treating, preventing or inhibiting a disorder selected from the group consisting of cardiovascular or heart related diseases such as stroke, hypertension, tachycardia, and congestive heart failure, osteoporosis, premature birth, psychosocial dwarfism, stress-induced fever, ulcer, diarrhea, post-operative ileus, and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress, comprising administering to a mammal, including a human, in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of the formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A, B, D, E, Y, Z, R 3 , R 4 , and R 5 are as defined herein.

  一种治疗、预防或抑制选自心血管或心脏相关疾病（如中风、高血压、心动过速和充血性心力衰竭）、骨质疏松症、早产、心理社交侏儒症、应激性发热、溃疡、腹泻、术后肠梗阻和与心理病理障碍和应激有关的结肠过敏反应的方法，包括向需要该治疗的哺乳动物，包括人类，投与化合物1或其药学上可接受的盐的治疗有效量，其中A、B、D、E、Y、Z、R3、R4和R5如本文所定义。
• [EN] CORTICOTROPIN RELEASING FACTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU FACTEUR LIBERANT LA CORTICOTROPHINE
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1995033750A1

  公开（公告）日：1995-12-14

  (EN) Corticotropin-releasing factor (CRF) antagonists having formulae (I), (II) or (III) wherein the dashed lines, A, B, Y, Z, G, R3, R4, R5, R6, R16 and R17 are as defined in the description, and processes for preparing them. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of CNS and stress-related disorders.(FR) L'invention se rapporte à des antagonistes du facteur libérant la corticotrophine ayant les formules (I), (II) ou (III) dans lesquelles les lignes pointillées, A, B, Y, Z, G, R3, R4, R5, R6, R16 et R17 sont telles que définies dans la demande, et à leurs procédés de préparation. Ces composés et leurs sels pharmaceutiquement acceptables sont utilisés dans le traitement des troubles du système nerveux central (SNC) et des troubles relatifs au stress.

  Corticotropin-releasing factor (CRF)的拮抗剂具有式(I)、(II)或(III)，其中虚线、A、B、Y、Z、G、R3、R4、R5、R6、R16和R17的定义如说明书所述，并提供了制备它们的方法。这些化合物及其药学上可接受的盐在治疗中枢神经系统和与压力相关的疾病中有用。
• Substituted pyrido-or pyrimido-containing 6,6- or 6,7-bicyclic derivatives
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US06492520B1

  公开（公告）日：2002-12-10

  This invention relates to compounds of formula (I), wherein A, B, D, E, K, G, Z, R3 and R5 are defined as in the specification, and to the pharmaceutically acceptable salts of such compounds. Compounds (I) are corticotropin releasing factor (hormone) CRF (CRH) antagonists.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中A，B，D，E，K，G，Z，R3和R5如规格中所定义，并且涉及这些化合物的药学上可接受的盐。化合物（I）是促肾上腺皮质激素释放因子（激素）CRF（CRH）拮抗剂。
• Combinations of CRF antagonists and renin-angiotensin system inhibitors
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1059100A2

  公开（公告）日：2000-12-13

  The present invention relates to compositions and methods of achieving a therapeutic effect including, but not limited to, the treatment of congestive heart failure or hypertension in an animal, preferably a mammal including a human subject or a companion animal, using a corticotropin releasing factor (CRF) antagonist and a renin-angiotensin system (RAS) inhibitor.

  本发明涉及使用促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂和肾素-血管紧张素系统（RAS）抑制剂达到治疗效果的组合物和方法，治疗效果包括但不限于动物（最好是哺乳动物，包括人类或伴侣动物）的充血性心力衰竭或高血压。