potassium clavulanate | 61177-45-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - β-内酰胺酶抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: potassium clavulanate
• 英文别名: Clavulanate potassium；potassium (Z)-(2R,5R)-3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate；potassium;(2R,3Z,5R)-3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
• CAS: 61177-45-5
• 化学式: C₈H₈NO₅*K
• 分子量: 237.254
• InChiKey: ABVRVIZBZKUTMK-JSYANWSFSA-M

物化性质

• 熔点：
  >1600C (dec)
• 比旋光度：
  +55～+60°
• 溶解度：
  易溶于水，微溶于乙醇（96%），极微溶于丙酮。
• 稳定性/保质期：
  避免接触水

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.43
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  89.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  F,Xn,Xi
• 安全说明：
  S16,S22,S26,S36/37,S43,S45,S8
• 危险类别码：
  R11,R42/43,R44,R36,R14
• WGK Germany：
  2
• 危险品运输编号：
  UN1325 - class 4.1 - PG 2 - Flammable solids, organic, n.o.s., HI： all
• 海关编码：
  2942000000
• RTECS号：
  RN6802700
• 储存条件：
  | 2-8℃ |

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 克拉维酸钾
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Clavulanate potassium
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
易燃固体 (类别 2)
自热性物质和混合物 (类别 2)
呼吸过敏 (类别 1)
皮肤过敏 (类别 1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H228 易燃固体
H252 大量时自热；可着火。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难。
警告申明
预防措施
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P235 + P410 保持低温。防日光照射
P240 容器和接收设备接地。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P272 禁止将污染的工作服带出作业场所。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
P284 戴呼吸防护装置。
事故响应
P302 + P352 如接触皮肤：使用大量水冲洗。
P304 + P340 如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P333 + P313 如出现皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P342 + P311 如有呼吸系统病症：呼叫解毒中心或医生。
P362 + P364 脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。
P370 + P378 在发生火灾时：用干砂，干粉或抗溶性泡沫扑灭。
安全储存
P407 垛堆/托盘之间应留有空隙。
P410 防日晒。
P413 贮存散货质量大于 .? 千克/ .? 磅，温度不得超过 .? °C/ .? °F。
P420 远离其他材料存放。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物
在密封情况下加热会爆炸。

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Clavulanate potassium
别名
: C8H8NO5K
分子式
: 237.25 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Potassium [2R-(2α,3Z,5α)]-3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
<=100%
化学文摘登记号(CAS 61177-45-5
No.) 262-640-9
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
视力模糊, 红眼, 肿胀, 疼痛, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。 放入合适的封闭的容器中待处理。
围堵溢出,用防电的真空清洁器或者湿刷子收起,然后装入容器，按照当地法规处理(见第13部分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
在熔化前就分解了。
f) 沸点、初沸点和沸程
加热时分解。
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
根据类别2，此物质或混合物是可燃性固体.
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
可溶的
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
根据类别2，此物质或混合物被分类为自热性物质.
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
潮湿时会分解。
10.3 危险反应
遇到潮气和水会降解。
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端温度和直接日晒。
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 水
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 7,936 mg/kg
备注: 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。 肺，胸，或者呼吸系统：呼吸困难
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
豚鼠封闭斑贴试验 - 豚鼠 - 接触皮肤可引起过敏。 - 皮肤过敏
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
母体效应：其他影响。 对新生儿的影响：生长统计数据（例如体重增长的减少）。
发育毒性 - 大鼠 - 静脉内的
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
医疗状况恶化 接触眼睛会引起：, 发红, 疼痛,
接触后的征兆和症状
视力模糊, 红眼, 肿胀, 疼痛, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: RN6802700

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 1325 国际海运危规: 1325 国际空运危规: 1325
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: FLAMMABLE SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Potassium [2R-(2α,3Z,5α)]-3-(2-
hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate)
国际海运危规: FLAMMABLE SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Potassium [2R-(2α,3Z,5α)]-3-(2-
hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate)
国际空运危规: Flammable solid, organic, n.o.s. (Potassium [2R-(2α,3Z,5α)]-3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-
4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 4.1 国际海运危规: 4.1 国际空运危规: 4.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

β-内酰胺类抗生素

克拉维酸钾是从棒状链霉素培养液中得到的一种具有酶抑制作用的β-内酰胺类抗生素，虽然抗菌活性较弱，单用时价值有限。但它能与多数β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，从而有效抑制β-内酰胺酶对抗生素的破坏，增强某些抗生素的抗菌谱和效能。克拉维酸钾具有广谱抑制β-内酰胺酶的作用，不仅对葡萄球菌产生的β-内酰胺酶有作用，还对多数革兰阴性（G-）菌产生的β-内酰胺酶也有作用，因此是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂。常与青霉素类联合使用，以克服细菌的耐药性，提高疗效，如阿莫西林-克拉维酸钾片、替卡西林-克拉维酸钾注射剂等。

理化性质

克拉维酸钾（Clavulanate Potassium），又名棒酸钾，是一种新型β-内酰胺类抗生素。它为白色或微黄色结晶性粉末，微臭，极易吸湿。在水中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。1%水溶液的pH值范围为6.0～8.0。

药理及应用

克拉维酸钾可与多种β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，并作用于细胞膜上的特定部位，具有较弱的抗菌活性。它是一种抑酶谱广、抑酶作用强且穿透性好的酶抑制剂。克拉维酸钾几乎对所有的β-内酰胺酶都有很强的抑制作用，包括青霉素酶、广谱酶以及能灭活第三代头孢菌素的超广谱酶，并在质粒介导的β-内酰胺酶中表现尤为出色，但不及舒巴坦对染色体介导的β-内酰胺酶。常与青霉素类药物联用，提高对常见产酶耐药革兰阳性及阴性菌的抗菌活性，对抗一些原本不敏感的致病菌如厌氧菌、绿脓杆菌等也有良好效果，并且在治疗肺部感染、腹腔感染和骨关节感染等方面具有协同作用。内服后胃酸中稳定，易于吸收，不受食物影响，在体内广泛分布，胸腹水中药物浓度超过血浆浓度的50%以上，在胆汁、中耳和扁桃体等组织中可达有效治疗浓度。

适应症

多与半合成青霉素类合用，用于治疗由大肠杆菌、变形杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌等引起的周围感染。该信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-14）。

合理配伍

1. 克拉维酸钾与青霉素类、头孢菌素类联合使用，对产酶菌的抗菌效力明显增强。
2. 与替卡西林联合应用对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌的作用较强，但不适用于耐替卡西林的假单胞菌属和肠杆菌属的感染。
3. 对于伤寒、副伤寒等疾病的治疗也取得了良好疗效。

不良反应

克拉维酸钾的不良反应轻微，少数患者可能出现食欲减退、胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。个别患者可见皮疹和头晕，有时血清转氨酶和尿素氮升高以及嗜酸性粒细胞增多等。

注意事项

1. 克拉维酸钾性质极不稳定，易吸湿失效，药物溶解后应及时使用。原料药应严密封存于-20 ℃以下干燥保存。
2. 与阿莫西林等β-内酰胺类抗生素联合应用时，胃肠道反应较多，如腹泻、恶心、消化不良和呕吐等症状，可饭后服药以减轻反应；偶见皮疹如荨麻疹及红斑疹。
3. 对青霉素类药物过敏的动物禁用。
4. 休药期：犊牛内服需4天，牛注射14天，牛奶废弃期为1天。

属β-内酰胺酶抑制剂

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  potassium clavulanate 生成 3-乙基-2,5-吡嗪二乙醇
  参考文献：
  名称：

  HAGINAKA, JUN;YASUDA, HIROYUKI;UNO, TOYOZO;NAKAGAWA, TERUMICHI, CHEM. AND PHARM. BULL., 1984, 33, N 1, 218-224

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N,N,N',N'-tetramethylethylenediammonium diclavulanate 在 potassium 2-ethylhexanoate 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以75%的产率得到potassium clavulanate
  参考文献：
  名称：

  Preparation of clavulanate salts

  摘要：

  提供了一种纯化克拉霉素或其药用盐或酯的过程，包括向不溶于水的溶剂中的克拉霉素溶液中添加额外的溶剂；将溶液与胺接触；分离形成的克拉霉素的胺盐；并将胺转化为克拉霉素或其药用盐或酯。

  公开号：

  US06369219B2

文献信息

• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2018093920A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) wherein the stereochemical configuration of at least one carbon atom bearing the groups Cy1, Cy2, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb is inverted compared with the naturally occurring cyclic depsipeptide PF1022A. The invention also provides compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物，其中至少一个碳原子的立体化学构型与自然存在的环状脱氨肽PF1022A的基团Cy1、Cy2、R1、R2、R3、R4、Ra和Rb相比发生了倒置。该发明还提供了包含这些化合物的组合物，对危害动物的寄生虫具有有效性。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。
• [EN] ANTI PARASITIC DIHYDROAZOLE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS COMPRISING SAME<br/>[FR] DIHYDROAZOLES ANTIPARASITAIRES ET COMPOSITIONS LES INCLUANT
  申请人：MERIAL LTD

  公开号：WO2011075591A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to novel dihydroazole of formula (I) and salts thereof: Wherein R1, A1, A2, G, X and Y are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses to prevent or treat parasitic infections or infestations in animals and as pesticides.

  本发明涉及式(I)的新型二氢咪唑及其盐：其中R1、A1、A2、G、X和Y如描述中所定义，以及它们的组合物、制备方法以及它们用于预防或治疗动物寄生虫感染或寄生虫侵袭以及作为杀虫剂的用途。
• [EN] PESTICIDAL AND PARASITICIDAL PYRAZOLE-ISOXAZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLE-ISOXAZOLINE À ACTIVITÉ PESTICIDE ET PARASITICIDE
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2019036407A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The present invention relates to pesticidal and parasiticidal isoxazoline of formula (I) and salts thereof: wherein variables R1, P, Y and Q are described herein are as defined in the description. The invention also relates to parasiticidal and pesticidal compositions comprising the isoxazoline compounds of formula (I), processes for their preparation and their uses to prevent or treat parasitic infections or infestations in animals and as pesticides.

  本发明涉及式(I)的杀虫剂和杀寄生虫的异恶唑啉及其盐：其中变量R1、P、Y和Q如本文所述，在描述中定义。本发明还涉及包含式(I)异恶唑啉化合物的杀寄生虫和杀虫组合物，其制备过程及其用于预防或治疗动物寄生虫感染或侵袭以及作为杀虫剂的应用。
• ANTIPARISITIC DIHYDROAZOLE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS COMPRISING SAME
  申请人：Le Hir de Fallois Loic Patrick

  公开号：US20110152312A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to novel dihydroazole of formula (I) and salts thereof: Wherein R 1 , A 1 , A 2 , G, X and Y are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses to prevent or treat parasitic infections or infestations in animals and as pesticides.

  本发明涉及式(I)的新型二氢咪唑及其盐： 其中R1、A1、A2、G、X和Y如描述中所定义，以及它们的组合物、制备方法以及它们在预防或治疗动物寄生虫感染或寄生虫侵袭以及作为杀虫剂中的用途。