1-(4-(2-aminopyridin-4-yloxy)naphthalen-1-yl)-3-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)urea | 1229607-37-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(4-(2-aminopyridin-4-yloxy)naphthalen-1-yl)-3-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)urea
• 英文别名: 1-[4-(2-aminopyridin-4-yl)oxynaphthalen-1-yl]-3-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]urea
• CAS: 1229607-37-7
• 化学式: C₃₀H₃₀N₆O₂
• 分子量: 506.607
• InChiKey: WOMMIRKPJWMJNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.2
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-(2-aminopyridin-4-yloxy)naphthalen-1-yl)-3-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)urea 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.33h， 生成 2-amino-N-(4-(4-(3-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)pyridin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Hemopoietic Cell Kinase (P59-HCK) and Their Use in the Treatment of Influenza Infection

  摘要：

  本发明涉及治疗或预防流感病毒感染（包括亚型流感A病毒、流感B病毒、禽流感H5N1、A/H1N1、H3N2和/或大流行性流感）的化合物，这些化合物抑制p59-HCK的活性，并涉及一种筛选候选药物物质的方法，该方法旨在预防或治疗受试者的流感病毒感染，所述方法包括识别能够抑制p59-HCK活性的试验物质。

  公开号：

  US20160045512A1
• 作为产物：
  描述：

  5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-胺 在 碳酸氢钠 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 24.83h， 生成 1-(4-(2-aminopyridin-4-yloxy)naphthalen-1-yl)-3-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLYL UREAS AS P38 MAP KINASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  公开号：

  WO2011124923A3

文献信息

• INHIBITORS OF HEMOPOIETIC CELL KINASE (P59-HCK) AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF INFLUENZA INFECTION
  申请人：Charron Catherine Elisabeth

  公开号：US20120244120A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The present invention relates inter alia to the treatment or prevention of influenza virus infection (including subtypes influenza A virus, influenza B virus, avian strain H5N1, A/H1N1, H3N2 and/or pandemic influenza) using compounds which inhibit the activity of p59-HCK and to a method of screening for a candidate drug substance intended to prevent or treat influenza virus infection in a subject, said method comprising identifying a test substance capable of inhibiting p59-HCK activity.

  本发明涉及治疗或预防流感病毒感染（包括亚型流感A病毒、流感B病毒、禽流感H5N1、A/H1N1、H3N2和/或大流行性流感）的化合物，这些化合物抑制p59-HCK的活性，并涉及一种筛选候选药物物质的方法，该方法旨在预防或治疗受试者的流感病毒感染，所述方法包括识别能够抑制p59-HCK活性的试验物质。
• P38 MAP KINASE INHIBITORS
  申请人：Ito Kazuhiro

  公开号：US20110294812A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers, tautomers and isotopic derivatives thereof, which are inhibitors of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

  本发明涉及式（I）化合物：或其药学上可接受的盐，包括所有立体异构体、互变异构体和同位素衍生物，它们是p38丝裂原活化蛋白激酶酶（以下简称p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α和γ激酶亚型，并且它们在治疗中的使用，包括在药物组合中，特别是在治疗炎症性疾病方面的使用，包括肺部的炎症性疾病，如COPD。
• P38 MAP kinase inhibitors
  申请人：Respivert Ltd.

  公开号：US08299073B2

  公开（公告）日：2012-10-30

  The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers, tautomers and isotopic derivatives thereof, which are inhibitors of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

  本发明涉及式(I)的化合物： 或其药学上可接受的盐，包括其所有立体异构体、互变异构体和同位素衍生物，它们是p38 丝裂原活化蛋白激酶酶（以下简称p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是它们的α和γ激酶亚型，并且它们在治疗中的使用，包括在制药组合物中，特别是在治疗炎症性疾病中，包括肺部的炎症性疾病，如COPD。
• P38MAP KINASE INHIBITOR
  申请人：Ito Kazuhiro

  公开号：US20120136031A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers and tautomers, which is an inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and its use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

  本发明涉及公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，包括所有立体异构体和互变异构体，其是p38丝裂原活化蛋白激酶酶（以下简称p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α和γ激酶亚型，以及其在治疗中的应用，包括在药物组合中，特别是在治疗炎症性疾病方面，包括肺部炎症性疾病，如COPD的治疗。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：King-Underwood John

  公开号：US20130040995A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  There is provided inter alia a compound of formula (I): wherein R 1 , J, Ar, L, X, R 3 and R 4 are as defined in the specification, for use in the treatment of inflammatory disorders.

  提供了一种式子为(I)的化合物，其中R1、J、Ar、L、X、R3和R4如规范中所定义，用于治疗炎症性疾病。