N-benzyloxycarbonyl-L-isoglutamine | 6398-06-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-benzyloxycarbonyl-L-isoglutamine
• 英文别名: N²-(Benzyloxycarbonyl)-glutaminamid；N-α-carbobenzoxy-L-glutamic amide；N-(benzyloxycarbonyl)-L-isoglutamine；Cbz-Glu(OH)-NH2；Cbz-Glu-NH₂；Cbz-Glu-NH2；Z-Glu-NH2；(4S)-5-amino-5-oxo-4-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoic acid
• CAS: 6398-06-7
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O₅
• 分子量: 280.28
• InChiKey: NHFBOIIKTDKSRE-JTQLQIEISA-N

物化性质

• 熔点：
  194-196 °C
• 沸点：
  589.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.316±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2924299090
• 储存条件：
  存放条件：室温、密封、干燥。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzyloxycarbonyl-L-isoglutamine 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 20.0~70.0 ℃ 、320.01 kPa 条件下， 反应 68.25h， 生成 来那度胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] ACID ADDITION SALTS OF LENALIDOMIDE
  [FR] SELS D'ADDITION D'ACIDE DU LÉNALIDOMIDE

  摘要：

  该发明涉及来来利度胺的酸加盐，以及来来利度胺硫酸氢的理想多形态。此外，该发明提供了一种生产来来利度胺酸加盐的方法，该方法可以选择性地包括进一步生产来来利度胺的游离碱形式的步骤。

  公开号：

  WO2011050962A1
• 作为产物：
  描述：

  (4S)-4-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-5-ethoxy-5-oxopentanoic acid 在 ammonium hydroxide 作用下， 生成 N-benzyloxycarbonyl-L-isoglutamine
  参考文献：
  名称：

  399.氨基酸和肽。第一部分。在羧甲基肽合成中使用羧苄氧基-L-谷氨酸酐的研究

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9500001954

文献信息

• ANTIPROLIFERATIVE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US20190008852A1

  公开（公告）日：2019-01-10

  Provided herein is 4-(4-(4-(((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-4-yl)oxy)methyl)benzyl)piperazin-1-yl)-3-fluorobenzonitrile, or an enantiomer, a mixture of enantiomers, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods for treating, preventing or managing multiple myeloma using such compounds. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of use of the compositions.

  提供的是4-(4-(4-(((2-(2,6-二氧杂哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉-4-基)氧基)甲基)苯甲基)哌嗪-1-基)-3-氟苯甲腈，或其对应体，对应体的混合物，互变异构体，或其药物可接受的盐，以及使用这些化合物治疗、预防或管理多发性骨髓瘤的方法。还提供了包含该化合物的药物组合物，以及这些组合物的使用方法。
• TETRAHYDRONAPHTHALENE AND TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180155322A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of estrogen receptor (target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end at least one of a Von Hippel-Lindau ligand, a cereblon ligand, Inhibitors of Apoptosis Proteins ligand, mouse double-minute homolog 2 ligand, or a combination thereof, which binds to the respective E3 ubiquitin ligase, and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，这些化合物可用作雌激素受体（目标蛋白）的调节剂。特别是，本公开涉及包含在一段至少有一种Von Hippel-Lindau配体、一种cereblon配体、凋亡抑制蛋白配体、小鼠双分钟同源2配体或其组合的双功能化合物，这些配体与相应的E3泛素连接酶结合，在另一端有一个与目标蛋白结合的部分，使得目标蛋白被置于泛素连接酶附近，以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与目标蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。可以通过本公开的化合物和组合物治疗或预防由目标蛋白聚集或积累引起的疾病或障碍。
• METHODS OF TREATING BREAST CANCER WITH TETRAHYDRONAPHTHALENE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：US20210060008A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  The present application relates to treating and/or preventing breast cancer, including locally advanced or metastatic, ER+, HER2− breast cancer, in a subject in need of treatment, comprising administering a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, stereoisomer, solvate, polymorph, isotopic derivative, or prodrug thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , m, and n are defined herein.

  本申请涉及治疗和/或预防乳腺癌，包括局部晚期或转移性、ER+、HER2−乳腺癌，在需要治疗的受试者中，包括施用公式(I)的化合物， 或其药用可接受的盐、对映体、立体异构体、溶剂化物、多态性、同位素衍生物或前药，其中R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、m和n在此定义。
• Elektrochemische Decarboxylierung vonL.-Threonin- und Oligopeptid-Derivaten unter Bildung vonN-Acyl-N, O-acetalen: Herstellung von Oligopeptiden mit Carboxamid-oder Phosphonat-C-Terminus
  作者：Dieter Seebach、Roland Charczuk、Christian Gerber、Philippe Renaud、Heinz Berner、Helmut Schneider

  DOI：10.1002/hlca.19890720302

  日期：1989.5.3

  Electrochemical Decarboxylation of L-Threonine and Oligopeptide Derivatives with Formation of N-Acyl-N, O-acetals: Preparation of Oligopeptides with Amide or Phophonate C-Terminus

  L-苏氨酸和寡肽衍生物的电化学脱羧反应，形成N-酰基-N，O-乙缩醛：酰胺或膦C-末端制备寡肽
• [EN] PROCESSES FOR PREPARATION OF (S)-TERT-BUTYL 4,5-DIAMINO-5-OXOPENTANOATE<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE (S)-TERT-BUTYL 4,5-DIAMINO-5-OXOPENTANOATE
  申请人：CELGENE CORP

  公开号：WO2019040109A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  Provided are processes for the preparation of (S)-tert-butyl 4,5-diamino-5-oxopentanoate, or a salt, solvate, hydrate, enantiomer, mixture of enantiomers, or isotopologue thereof. Also provided are solid forms of various intermediates and products obtained from the processes.

  提供了制备(S)-叔丁基4,5-二氨基-5-氧代戊酸酯，或其盐、溶剂结晶体、水合物、对映体、对映体混合物或同位素类似物的方法。还提供了从这些过程中获得的各种中间体和产物的固体形式。