[(1S,5S)-3,3,5-trimethylcyclohexyl] (2R)-2-hydroxy-2-phenylacetate | 456-59-7

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 周围血管扩张药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [(1S,5S)-3,3,5-trimethylcyclohexyl] (2R)-2-hydroxy-2-phenylacetate
• CAS: 456-59-7；79356-85-7；79356-86-8
• 化学式: C₁₇H₂₄O₃
• 分子量: 276.376
• InChiKey: WZHCOOQXZCIUNC-VHDGCEQUSA-N

物化性质

• 熔点：
  55.0-56.5°
• 沸点：
  bp14 192-194°
• 密度：
  1.0535 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微）、甲醇（轻微、超声处理）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2942000000
• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H319

制备方法与用途

环扁桃酯简介

环扁桃酯（cyclandelate），又名安脉生、抗栓丸，化学名称为3, 3, 5-三甲基环己醇-dl-扁桃酸酯。该药物由爱尔兰Elan公司研发，是一种优良的血管扩张药。

环扁桃酯主要用于治疗高血压、四肢末梢血管障碍等心脑血管疾病。它能够活络神经、减少血凝，是目前临床上广泛使用的常备药之一。

药理毒理

环扁桃酯的结构类似于罂粟碱，单次或连续给药均可增加脑、心、肾及四肢血流量。该药物能直接松弛血管平滑肌使血管扩张，并对脑、肾、血管及冠状动脉有选择性的持续扩张作用，从而增加血流量。

与罂粟碱相比，环扁桃酯的作用较弱但更持久。此外，它还能促进侧支循环，且对呼吸、心率、心排血量、心肌氧耗量、血压等几无影响。

药代动力学

口服吸收快而完全，10～15分钟后起效，1.5小时后达到峰值血浓度，并可维持4～6小时。大部分药物通过尿液排出，约5%从粪便排出。

适应症

该药适用于缺血性脑血管疾病、脑动脉硬化症、脑外伤后遗症、肢端动脉痉挛症、手足发绀、闭塞性动脉内膜炎、内耳眩晕症等病症的治疗。

不良反应

环扁桃酯可能引起恶心、呕吐、食欲不振、上腹部不适，有时还会出现面部潮红、眩晕、头痛、皮疹、瘙痒症、口干、心悸、低血压、麻木感、震颤、心动过速和出汗等不良反应。

禁忌 禁用

• 脑血管意外重症急性期患者禁用。
• 孕妇及哺乳期妇女禁用。

慎用

• 严重闭塞性冠状动脉和脑血管疾病患者慎用。
• 青光眼患者慎用。
• 出血或有出血倾向的患者慎用。

用途

环扁桃酯适用于脑动脉硬化、脑卒中及脑外伤等病症的治疗。