Norethindrone acetate | 51-98-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物 - 羧酸酯及其衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: Norethindrone acetate
• 英文别名: 17β-Hydroxy-17α-ethinyl-19-nor-androst-4-en-3-on；17α-Ethinyl-19-nor-testosteron-acetat；17α-Aethinyl-19-nortestosteronacetat；Norethindron；[(13S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
• CAS: 51-98-9；23944-78-7；23944-79-8；38673-38-0
• 化学式: C₂₂H₂₈O₃
• 分子量: 340.463
• InChiKey: IMONTRJLAWHYGT-OGKXSSEESA-N

物化性质

• 熔点：
  161-162°
• 沸点：
  416.25°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1236 (rough estimate)
• 溶解度：
  几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，溶于乙醇。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  43.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36/37
• 危险类别码：
  R40,R48
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2915299090
• RTECS号：
  RC8965000

制备方法与用途

简介

炔诺酮醋酸酯是一种雌性激素，可用作孕激素类药物，适用于治疗月经不调、子宫功能性出血和子宫内膜异位症。

禁忌

已知或疑有乳癌、雌激素依赖性肿瘤史的患者、乳腺癌病史者及代谢性卟啉病患者应避免使用此药。

生物活性

Norethindrone acetate 是一种雌性激素，可用于子宫内膜异位症的研究。

靶点

Progesterone Receptor

体内研究

Norethindrone acetate 可能是治疗症状性子宫内膜异位症的一种成本效益较高且副作用较轻的替代方案。接受 Norethindrone acetate 治疗的患者可缓解痛经和非周期性盆腔疼痛。对于所有阶段的子宫内膜异位症，Norethindrone acetate 单独使用是耐受性良好、有效的治疗选择，能够改善出血评分并减轻疼痛。不论先前是否接受过激素疗法，Norethindrone acetate 后的出血评分均有所提高；但在之前被开具 GnRH-agonist 加回疗法的情况下，疼痛评分没有明显变化。实验动物研究表明，Norethindrone acetate 的急性毒性较低且与人类中未见毒性的结果一致。对啮齿类动物多次给予相当于人体剂量数倍的 Norethindrone acetate，并未观察到治疗相关死亡、血液学改变、行为异常或器官病理变化。此外，在高碳水化合物饮食下喂养的小鼠，Norethindrone acetate 导致密度 <1.006 的血浆脂蛋白中甘油三酯、胆固醇和磷脂浓度显著降低；同时 Norethindrone acetate (0.1 mM) 还能显著抑制喂养的实验大鼠肝细胞内棕榈酸和葡萄糖转化为甘油三酯。

用途

孕激素类药物，用于治疗月经不调、子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。

文献信息

• DRUG DELIVERY SYSTEM WITH STABILISING EFFECT
  申请人：Funke Adrian

  公开号：US20110052699A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  A drug delivery system also intended as unit dosage form comprising a thin water-soluble film matrix, wherein said film matrix comprises a) a polyvinyl alcohol-polyethylene glycol graft copolymer (PVA-PEG graft co-polymer) as a water-soluble matrix polymer; an active ingredient being a steroid in which the positions 6 and 7 of the steroidal skeleton are both a —CH 2 — residue; and said film matrix has a thickness of less than 300 μm.

  一种药物传递系统，也称为单剂量形式，包括一种薄的水溶性膜基质，其中所述的膜基质包括：a）一种聚乙烯醇-聚乙二醇嫁接共聚物（PVA-PEG嫁接共聚物）作为水溶性基质聚合物；b）一种活性成分，其中类固醇的骨架的位置6和7都是—CH2—残基；以及c）所述膜基质的厚度小于300微米。
• Steroid sulfatase inhibitor regimen for the treatment of endometriosis
  申请人：PregLem S.A.

  公开号：EP2647378A1

  公开（公告）日：2013-10-09

  The present invention is related to a dosage regimen of a steroid sulfatase inhibitor, E2MATE, for use in the prevention or treatment of endometriosis. The present invention further relates to a method for preventing or treating endometriosis.

  本发明涉及一种用于预防或治疗子宫内膜异位症的类固醇硫酸酯酶抑制剂 E2MATE 的剂量方案。本发明还涉及一种预防或治疗子宫内膜异位症的方法。
• Combined use of a steroid sulfatase inhibitor for the treatment of endometriosis
  申请人：PregLem S.A.

  公开号：EP2647379A1

  公开（公告）日：2013-10-09

  The present invention is related to a combination of a steroid sulfatase inhibitor, E2MATE or EMATE, with norethindrone (NET) or norethindrone acetate (NETA) for use in the prevention or treatment of endometriosis. The present invention further relates to a method for preventing or treating endometriosis.

  本发明涉及一种类固醇硫酸酯酶抑制剂 E2MATE 或 EMATE 与炔诺酮（NET）或醋酸炔诺酮 （NETA）的组合物，用于预防或治疗子宫内膜异位症。本发明还涉及一种预防或治疗子宫内膜异位症的方法。
• Progesterone receptor modulators for use in the therapy of uterine fibroids
  申请人：PregLem SA

  公开号：US10172869B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  The present invention relates to a long-term therapy including repeated treatment courses of ulipristal acetate or any metabolite thereof for treating uterine fibroids. The present invention also relates to a combined therapy applying ulipristal acetate with a progestin in order to improve the currently used treatment for uterine fibroids.

  本发明涉及一种用于治疗子宫肌瘤的长期疗法，包括醋酸乌利司他或其任何代谢物的重复疗程。本发明还涉及一种应用醋酸乌利司他与孕激素的联合疗法，以改进目前使用的子宫肌瘤治疗方法。
• Treatment of conditions relating to hormone deficiencies by administration of progestins
  申请人：——

  公开号：US20030004145A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The present invention includes methods for preventing endometrial hyperplasia associated with estrogen therapy through the administration of a progestin agent. The methods presented may include starting the administration of a progestin agent at a high dose, and then lowering the dose.

  本发明包括通过服用孕激素制剂预防与雌激素治疗相关的子宫内膜增生的方法。本发明提出的方法可包括以高剂量开始使用孕激素制剂，然后降低剂量。