N-(2-hydroxybenzamido-methyl)-ciprofloxacin | 850256-66-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(2-hydroxybenzamido-methyl)-ciprofloxacin
• 英文别名: 1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-[4-[[(2-hydroxybenzoyl)amino]methyl]piperazin-1-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
• CAS: 850256-66-5
• 化学式: C₂₅H₂₅FN₄O₅
• 分子量: 480.496
• InChiKey: RIIZYSAPFXWOQD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  760.8±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.473±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  聚合甲醛 、 环丙沙星 、 水杨酰胺 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.84h， 以72.8%的产率得到N-(2-hydroxybenzamido-methyl)-ciprofloxacin
  参考文献：
  名称：

  [EN] TARGETED DRUG-FORMALDEHYDE CONJUGATES AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME
  [FR] CONJUGUES CIBLES MEDICAMENT-FORMALDEHYDE ET PROCEDES DE FABRICATION ASSOCIES

  摘要：

  公开号：

  WO2005034856A3

文献信息

• Targeted Drug-Formaldehyde Conjugates and Methods of Making and Using the Same
  申请人：Koch H. Tad

  公开号：US20070275911A1

  公开（公告）日：2007-11-29

  The invention provides a prodrug platform technology for improving the therapeutic value of a variety of parent drug compounds by altering and improving drug characteristics such as aqueous solubility, hydrolytic stability, therapeutic index, toxicity profile, pharmacolcinetics and selectivity while allowing the potential for synthetic elaboration. The prodrug platform is particularly well suited for targeting therapeutic drugs, including anti-tumor drugs and antibiotics, to specific receptors on target cells (e.g., cancer cells and bacteria). The platform is a technology for providing an improved, preactivated form of a therapeutic drug, and for optionally targeting such drug to target cells or biological molecules. The invention is broadly applicable to many different therapeutic drugs, as well as to a variety of diseases and conditions, including a variety of forms of cancer and bacterial infections.

  本发明提供了一种前药平台技术，通过改变和改进药物特性，如水溶性、水解稳定性、治疗指数、毒性谱、药代动力学和选择性，从而提高各种原始药物化合物的治疗价值，同时允许潜在的合成扩展。该前药平台特别适用于将治疗药物，包括抗肿瘤药物和抗生素，定向靶向到目标细胞（例如癌细胞和细菌）上的特定受体。该平台是一种提供改进的、预激活形式的治疗药物的技术，并可选择性地将该药物定向到目标细胞或生物分子。本发明广泛适用于许多不同的治疗药物，以及多种癌症和细菌感染等不同疾病和病况。
• [EN] TARGETED DRUG-FORMALDEHYDE CONJUGATES AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] CONJUGUES CIBLES MEDICAMENT-FORMALDEHYDE ET PROCEDES DE FABRICATION ASSOCIES
  申请人：UNIV COLORADO

  公开号：WO2005034856A3

  公开（公告）日：2005-08-11