(R)-t-butyl 2-(2,4,5-trifluorobenzyl)aziridine-1-carboxylate | 1246960-17-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-t-butyl 2-(2,4,5-trifluorobenzyl)aziridine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2R)-2-[(2,4,5-trifluorophenyl)methyl]aziridine-1-carboxylate
• CAS: 1246960-17-7
• 化学式: C₁₄H₁₆F₃NO₂
• 分子量: 287.282
• InChiKey: XEKVWTOMIGXYLU-XSOCLTCRSA-N

物化性质

• 沸点：
  318.7±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.291±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-t-butyl 2-(2,4,5-trifluorobenzyl)aziridine-1-carboxylate 在 18-冠醚-6 、 氯化铵 、 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 Boc-(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PREPARING DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR AND INTERMEDIATE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备二肽基肽酶-IV抑制剂和中间体的方法。本发明能够通过在反应中使用低成本试剂来降低制备成本，并且通过提高产率能够用于大规模生产。

  公开号：

  US20120016125A1
• 作为产物：
  描述：

  (2,4,5-trifluorophenyl)-magnesium bromide 在 copper(l) iodide 、 sodium azide 、 三苯基膦 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 34.5h， 生成 (R)-t-butyl 2-(2,4,5-trifluorobenzyl)aziridine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PREPARING DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR AND INTERMEDIATE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备二肽基肽酶-IV抑制剂和中间体的方法。本发明能够通过在反应中使用低成本试剂来降低制备成本，并且通过提高产率能够用于大规模生产。

  公开号：

  US20120016125A1

文献信息

• IMPROVED METHOD FOR PREPARING DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR AND INTERMEDIATE
  申请人：Dong-A Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2415753A2

  公开（公告）日：2012-02-08

  The present invention relates to an improved method for preparing dipeptidyl peptidase-IV inhibitor and intermediate. The present invention is able to reduce preparation costs by using low cost reagents on reaction and is able to be used in mass production by improving yield.

  本发明涉及一种改进的二肽基肽酶-IV 抑制剂和中间体的制备方法。本发明通过在反应中使用低成本试剂，能够降低制备成本，并通过提高产量，能够用于大规模生产。
• Improved method for preparing dipeptidyl peptidase-IV inhibitor and intermediate
  申请人：Dong-A Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2669265A2

  公开（公告）日：2013-12-04

  The present invention relates to an improved method for preparing dipeptidyl peptidase-IV inhibitor which is able to reduce preparations costs by using low cost reagents in the reaction steps and is able to be used in mass production by improving yield.

  本发明涉及一种制备二肽基肽酶-IV 抑制剂的改进方法，该方法通过在反应步骤中使用低成本试剂来降低制备成本，并通过提高产量来用于大规模生产。
• US9249109B2
  申请人：——

  公开号：US9249109B2

  公开（公告）日：2016-02-02
• METHOD FOR PREPARING DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR AND INTERMEDIATE
  申请人：Kwak Woo Young

  公开号：US20120016125A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The present invention relates to an improved method for preparing dipeptidyl peptidase-IV inhibitor and intermediate. The present invention is able to reduce preparation costs by using low cost reagents on reaction and is able to be used in mass production by improving yield.

  本发明涉及一种改进的制备二肽基肽酶-IV抑制剂和中间体的方法。本发明能够通过在反应中使用低成本试剂来降低制备成本，并且通过提高产率能够用于大规模生产。