6-Norterguride | 83455-46-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-Norterguride
• 英文别名: 1-<(5R,8S,10R)-8-ergolinyl>-3,3-diethylurea；1-(8a-Ergolinyl)-3,3-diethylurea；3-[(6aR,9S,10aR)-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinolin-9-yl]-1,1-diethylurea
• CAS: 83455-46-3
• 化学式: C₁₉H₂₆N₄O
• 分子量: 326.442
• InChiKey: JONCYHPONVLMBH-YSVLISHTSA-N

物化性质

• 沸点：
  606.1±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-Norterguride 生成 丙麦角脲
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  R-(+)-特麦角脲 在 氢化钾 作用下， 以 六甲基磷酰三胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 6-Norterguride
  参考文献：
  名称：

  Some 6-substituted 1-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-3,3-diethylureas

  摘要：

  6-取代的1-[(5R,8S,10R)-8-麦角酸基]-3,3-二乙基脲II-VII是通过(5R,8S,10R)-6-烷基-8-麦角酸的肼酰胺(VIIIa，VIIIb)经过相应的叠氮化物IXa和IXb和异氰酸酯Xa和Xb，或通过1-[(5R,8S,10R)-6-甲基-8-麦角酸基]-3,3-二乙基脲(I)经过XI和XII制备的。在后一种途径中产生的两种副产物已被鉴定(XIII，XIV)。其中一些制备的脲，特别是II和III，在大鼠体内对泌乳素的分泌有强烈的抑制作用。

  DOI：

  10.1135/cccc19842828

文献信息

• Use of 1-(8-alpha-ergolinyl)-3,3-diethyl urea derivatives in the treatment of endometritis
  申请人：SPOFA Spojené Podniky Pro Zdravotnickou Vyrobu

  公开号：EP0208417A3

  公开（公告）日：1989-09-06

  A composition for the treatment of endometritis in mammalian females which comprises as the physiologically active component a 1-(8alpha-ergolinyl)-3,3-diethylurea of the general formula I in which R¹ represents an alkyl group containing from 1 to 3 carbon atoms, R² represents a hydrogen atom or an alkyl group containing from 1 to 3 carbon atoms and either X stands for a hydrogen atom or both of them form jointly an additional bond between carbon atoms in positions 9 and 10, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The subject composition of the invention is suitable for treating acute puerperal inflammations and chronic endometritis in mammalian females, especially farm animal females, e.g. cows.

  一种用于治疗哺乳动物雌性子宫内膜炎的组合物，其生理活性成分为一般式I中的1-(8α-麦角酸基)-3,3-二乙基脲，其中R¹代表含有1至3个碳原子的烷基，R²代表氢原子或含有1至3个碳原子的烷基，X代表氢原子，或它们共同形成9和10位碳原子之间的额外键，或其药学上可接受的酸加盐。该发明的组合物适用于治疗哺乳动物雌性的急性产褥期炎症和慢性子宫内膜炎，特别是农场动物雌性，例如奶牛。
• [EN] MEDICAMENT FOR TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF INCONTINENCE<br/>[FR] MEDICAMENT DESTINE AU TRAITEMENT OU A LA PROPHYLAXIE DE L'INCONTINENCE
  申请人：MEDINNOVA SF

  公开号：WO1996005817A1

  公开（公告）日：1996-02-29

  (EN) The present invention relates to the use of compounds which interact with 5-HT1A receptors, especially azapirones or pharmaceutically acceptable salts thereof, for the preparation of medicaments for use in the treatment or prophylaxis of incontinence disorders, methods of treatment using these compounds and pharmaceutical compositions containing these compounds.(FR) L'invention concerne l'utilisation de composés, ou de sels de ceux-ci acceptables sur le plan pharmacologique, interagissant avec des récepteurs de 5-HT1A, notamment des azapirones, dans la préparation de médicaments utiles dans le traitement ou la prophylaxie de l'incontinence. On décrit également de procédés de traitement à l'aide de ces composés ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant ceux-ci.

  (EN) 本发明涉及使用与5-HT1A受体相互作用的化合物，特别是氮杂环丙酮类或其药学上可接受的盐，用于制备用于治疗或预防失禁障碍的药物，以及使用这些化合物的治疗方法和含有这些化合物的制剂的用途。(FR) 本发明涉及使用与5-HT1A受体相互作用的化合物，特别是氮杂环丙酮类或其药学上可接受的盐，用于制备用于治疗或预防失禁障碍的药物，以及使用这些化合物的治疗方法和含有这些化合物的制剂的用途。
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  作者：KREPELKA J.、 VLCKOVA D.、 CERNY A.

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  作者：CERNY A.、 KREPELKA J.

  DOI：——

  日期：——
• Some 6-substituted 1-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-3,3-diethylureas
  作者：Antonín Černý、Jiří Křepelka、Viktor Zikán、Drahuše Vlčková、Jaroslav Vachek、Jiří Holubek、Karel Řežábek、Maria Frühaufová、Miroslav Šeda、Jana Chlebounová、Otakar Marhan

  DOI：10.1135/cccc19842828

  日期：——

  6-Substituted 1-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-3,3-diethylureas II-VII were prepared from hydrazides of (5R,8S,10R)-6-alkyl-8-ergolinecarboxylic acids (VIIIa, VIIIb) via the corresponding azides IXa and IXb and isocyanates Xa and Xb, and/or from 1-[(5R,8S,10R)-6-methyl-8-ergolinyl]-3,3-diethylurea (I) via XI and XII. Two of the by-products arising in the latter route have been identified (XIII, XIV). Some of the ureas prepared, especially II and III, had strong inhibitory effects in vivo on the secretion of prolactin in rats.

  6-取代的1-[(5R,8S,10R)-8-麦角酸基]-3,3-二乙基脲II-VII是通过(5R,8S,10R)-6-烷基-8-麦角酸的肼酰胺(VIIIa，VIIIb)经过相应的叠氮化物IXa和IXb和异氰酸酯Xa和Xb，或通过1-[(5R,8S,10R)-6-甲基-8-麦角酸基]-3,3-二乙基脲(I)经过XI和XII制备的。在后一种途径中产生的两种副产物已被鉴定(XIII，XIV)。其中一些制备的脲，特别是II和III，在大鼠体内对泌乳素的分泌有强烈的抑制作用。