作者:Alexander Dömling、Eman Abdelraheem、Samad Khaksar
DOI:10.1055/s-0036-1590946
日期:2018.3
their potential to bind to difficult post-genomic targets. A short reaction pathway was devised to synthesize a library of artificial 18–27-membered macrocycles. The five-step reaction sequence involves ring opening of a cyclic anhydride with a diamine, esterification, coupling with an amino acid isocyanide, saponification, and, finally, macro-ring closure using an Ugi or, alternatively, a Passerini multicomponent
摘要 设计了一条短反应途径来合成人工 18-27 元大环化合物库。五步反应顺序包括环酸酐与二胺的开环、酯化、与氨基酸异氰化物的偶联、皂化,最后使用 Ugi 或 Passerini 多组分反应进行大环闭合。五个步骤中的三个允许灵活地引入具有芳香族、杂芳香族和脂肪族特征的接头元件、侧链和取代基。该通用途径描述了 15 种不同的目标大环化合物(毫摩尔量级)。人工大环化合物最近引起了人们的极大兴趣,因为它们有可能与困难的后基因组目标结合。 设计了一条短反应途径来合成人工 18-27 元大环化合物库。五步反应顺序包括环酸酐与二胺的开环、酯化、与氨基酸异氰化物的偶联、皂化,最后使用 Ugi 或 Passerini 多组分反应进行大环闭合。五个步骤中的三个允许灵活地引入具有芳香族、杂芳香族和脂肪族特征的接头元件、侧链和取代基。该通用途径描述了 15 种不同的目标大环化合物(毫摩尔量级)。人工大环化合物最