methyl 4-formyl-6-methoxynicotinate | 1256837-32-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 4-formyl-6-methoxynicotinate
• 英文别名: Methyl 4-formyl-6-methoxynicotinate；methyl 4-formyl-6-methoxypyridine-3-carboxylate
• CAS: 1256837-32-7
• 化学式: C₉H₉NO₄
• 分子量: 195.175
• InChiKey: UCEMJYZBGMGLKG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  65.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 4-formyl-6-methoxynicotinate 在 甲醇 、 dirhodium tetraacetate 、 sodium tetrahydroborate 、 三甲基氯硅烷 、 palladium on activated charcoal 、 水 、 氢气 、 sodium hexamethyldisilazane 、 sodium hydride 、 magnesium sulfate 、 对甲苯磺酸 、 对甲砜基甲苯 、 silver carbonate 、 sodium iodide 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， -78.0~150.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 27.5h， 生成 (5aR,6S,6aS)-ethyl 3-((2’,6’-dimethyl-4’-(3-(methylsulfonyl)propoxy)-[1,1‘-biphenyl]-3-yl)methoxy)-5,5a,6,6a-tetrahydrocyclopropa[4,5]cyclopenta[1,2-c]pyridine-6-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIDIABETIC TRICYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  具有结构公式(I)的新化合物及其药用可接受的盐，是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可用于治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的状况，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

  公开号：

  WO2014019186A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-甲氧基吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 正丁基锂 、 三乙胺 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， -78.0~70.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 13.5h， 生成 methyl 4-formyl-6-methoxynicotinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIDIABETIC TRICYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  具有结构公式(I)的新化合物及其药用可接受的盐，是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可用于治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的状况，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

  公开号：

  WO2014019186A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF WDR5 PROTEIN-PROTEIN BINDING<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA LIAISON PROTÉINE WDR5-PROTÉINE
  申请人：ONTARIO INST FOR CANCER RES (OICR)

  公开号：WO2017147700A1

  公开（公告）日：2017-09-08

  The present application is directed to compounds of Formula I: compounds comprising these compounds and their uses, for example as medicaments for the treatment of diseases, disorders or conditions mediated or treatable by inhibition of binding between WDR5 protein and its binding partners.

  本申请涉及到Formula I的化合物：包括这些化合物的化合物及其用途，例如作为治疗由于抑制WDR5蛋白与其结合伙伴之间结合而介导或可治疗的疾病、疾病或症状的药物。
• ANTIDIABETIC TRICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20140045746A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

  化学结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并可用于治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的病症，包括肥胖和脂质异常，如混合或糖尿病性脂质异常、高脂血症、高胆固醇血症和高三酰甘油血症。
• Substituted carboxamides as inhibitors of WDR5 protein-protein binding
  申请人：PROPELLON THERAPEUTICS INC.

  公开号：US11319299B2

  公开（公告）日：2022-05-03

  The present application is directed to compounds of Formula I: compounds comprising these compounds and their uses, for example as medicaments for the treatment of diseases, disorders or conditions mediated or treatable by inhibition of binding between WDR5 protein and its binding partners.

  本申请涉及式 I 的化合物：包含这些化合物的化合物及其用途，例如用作治疗通过抑制 WDR5 蛋白与其结合伙伴之间的结合而介导或可治疗的疾病、失调或病症的药物。
• [EN] COMPOUND USED AS WDR5 INHIBITOR OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, AND USE OF COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DE WDR5 OU SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE DE CELUI-CI, ET UTILISATION DU COMPOSÉ<br/>[ZH] 一种用作WDR5抑制剂的化合物或其可药用盐及其应用
  申请人：[en]GAN & LEE PHARM CO LTD;[zh]甘李药业股份有限公司

  公开号：WO2024002379A1

  公开（公告）日：2024-01-04

  提供了一种用作WDR5抑制剂的化合物或其可药用盐及该化合物在制备药物中的应用。所述化合物对WDR5具有较高的亲和度，且相比现有技术具有更高的抑制活性。
• INHIBITORS OF WDR5 PROTEIN-PROTEIN BINDING
  申请人：Propellon Therapeutics Inc.

  公开号：EP3423451A1

  公开（公告）日：2019-01-09