2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-acetylbenzoate | 122030-76-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-acetylbenzoate
• 英文别名: 4-Acetylbenzoic acid 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 4-acetylbenzoate
• CAS: 122030-76-6
• 化学式: C₁₃H₁₁NO₅
• 分子量: 261.234
• InChiKey: QXVUNVYPQOAFMQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  434.3±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-acetylbenzoate 在 磷酸三甲酯 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  DELIVERY SYSTEMS FOR CONTROLLED DRUG RELEASE

  摘要：

  本发明提供了一种具有式（I）的化合物或其药用可接受的盐、水合物、溶剂合物或异构体，用于对药物的控制释放和释放。

  公开号：

  US20190002484A1
• 作为产物：
  描述：

  4-乙酰基苯甲酸 、 O-(N-succinimidyl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-acetylbenzoate
  参考文献：
  名称：

  C-Terminally Pegylated Growth Hormones

  摘要：

  提供具有结构（I）的共轭生长激素以及制造所述共轭物的方法。这些共轭物在治疗中很有用。

  公开号：

  US20090105134A1

文献信息

• A copper-catalysed amidation of aldehydes via N-hydroxysuccinimide ester formation
  作者：Monica Pilo、Andrea Porcheddu、Lidia De Luca

  DOI：10.1039/c3ob41440j

  日期：——

  A copper-catalysed oxidative amidation of aldehydes via N-hydroxysuccinimide ester formation is reported. The methodology employed to prepare amides directly from aldehydes has a very wide scope, is high yielding, and does not need dry conditions. This cross-coupling reaction appears to be simple and makes use of cheap, abundant and easily available reagents.

  据报道通过N-羟基琥珀酰亚胺酯形成的铜催化的醛的氧化酰胺化。直接从醛制备酰胺的方法学范围很广，产率高，并且不需要干燥条件。这种交叉偶联反应看起来很简单，并利用了廉价，丰富和容易获得的试剂。
• Bivalent 14-mer peptide ligands of CXCR4 with polyproline linkers with anti-chemotactic activity against Jurkat cells
  作者：Tomohiro Tanaka、Toru Aoki、Wataru Nomura、Hirokazu Tamamura

  DOI：10.1002/psc.2946

  日期：2017.7

  its endogenous ligand, stromal‐cell derived factor‐1 (SDF‐1)/CXCL12, induces various physiological functions involving chemotaxis. Bivalent ligands with a polyproline helix bearing a cyclic pentapeptide, FC131, were previously shown to have higher binding affinities for CXCR4 than the corresponding monovalent ligands. Bivalent ligands based on a 14‐mer peptide T140 derivative with polyproline linkers

  CXCR4与它的内源性配体，基质细胞衍生因子-1（SDF-1）/ CXCL12的相互作用，诱导了涉及趋化性的各种生理功能。先前显示具有带有环状五肽FC131的多脯氨酸螺旋的二价配体对CXCR4具有比相应的单价配体更高的结合亲和力。设计并合成了基于14-mer肽T140衍生物和聚脯氨酸接头的二价配体。已经评估了这些肽的活性以及配体双价对CXCR4结合的影响。随着连接体长度的增加，直至12 / 15-mer脯氨酸连接体，这一系列二价配体的结合亲和力也随之增加。针对Jurkat细胞趋化性的抑制活性还取决于接头的长度。具有9-mer和12-mer脯氨酸接头的T140衍生的二价配体在1000 nM时表现出对趋化作用的最有效抑制，甚至在单体结构中甚至比已知的CXCR4拮抗剂更高。二价T140衍生物的有效转移抑制表明其治疗潜力。版权所有©2017欧洲多肽协会和John Wiley＆Sons，Ltd.
• Functional biopolymer modification reagents and uses thereof
  申请人：Schwartz A. David

  公开号：US20050203289A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  Hydrazino, oxyamino and carbonyl-based reagents and methods for incorporation into oligonucleotides during their solid phase synthesis are provided. Modified oligonucleotides are provided that incorporate the reagents provided herien. Immobilized oligonucleotides and oligonucleotide conjugates that contain covalent hydrazone or oxime linkages are provided. Methods for preparation of surface bound oligonucleotides are provided. Methods for the preparation of oligonucleotide conjugates are also provided.

  提供了基于肼基、氧胺基和羰基试剂的方法，用于在固相合成寡核苷酸过程中将其合并。提供了修改的寡核苷酸，其中包含此处提供的试剂。提供了包含共价肼酮或肟键合的固定化寡核苷酸和寡核苷酸共轭物。提供了制备表面固定化寡核苷酸的方法。还提供了制备寡核苷酸共轭物的方法。
• SITE-SPECIFIC AMINOGLYCOSIDE DERIVATIVES FOR USE IN IMMUNODIAGNOSTIC ASSAYS
  申请人：Ghoshal Mitali

  公开号：US20070148700A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  A method of making a derivatized aminoglycoside includes reacting an aminoglycoside with at least 2 equivalents of a divalent metal ion in an aprotic solvent to complex two neighboring amino group and hydroxyl group pairs; reacting the non-complexed amino groups with a protecting reagent to provide protecting groups; removing the divalent metal ion to provide two unprotected amino groups; reacting one of the unprotected amino groups with a reactive substance containing an linker, a carrier, or a label; and removing the protecting groups. This method can be used to produce novel compounds and regents.

  制备衍生化氨基糖苷的方法包括在无质子溶剂中将氨基糖苷与至少2当量的二价金属离子反应，形成两个相邻氨基和羟基对的络合物；将未络合的氨基与保护试剂反应以提供保护基团；去除二价金属离子以提供两个未保护的氨基；将其中一个未保护的氨基与含有连接剂、载体或标记的反应物质反应；最后去除保护基团。该方法可用于生产新型化合物和试剂。
• Coupling of Polypeptides at the C-Terminus
  申请人：Peschke Bernd

  公开号：US20090082254A1

  公开（公告）日：2009-03-26

  The present invention relates to novel polypeptides, methods for their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the novel polypeptides as well as their use in medicaments for therapeutic applications.

  本发明涉及新型多肽、其合成方法、包含这些新型多肽的制药组合物以及它们在治疗应用药物中的使用。