合成了具有双功能取代基的一系列of啶,具有DNA烷基化和嵌入的双重特性。以前有报道称4,5-双(
溴甲基)ac啶(1)与DNA交联和嵌入。在这项研究中,1,8-二(
溴甲基)
吖啶(2)和2,7-双(
溴甲基)
吖啶(3),单官能的2-(
溴甲基)-7-甲基
吖啶(4)和2,7- dimethylacridine(合成了5),并研究了它们的交联和插入活性以评估
溴甲基a啶与DNA的反应性。三种双(
溴甲基)ac啶之间的链间交联活性相似。cr啶对小牛胸腺DNA的插入活性如下:3 > 4 > 2 = 1 >>> 5。使用Ames分析评估细胞内DNA交联和DNA嵌入活性。图4在鼠伤寒沙门氏菌TA100和TA98中是诱变的,表明
溴甲基烷基化的DNA碱基。在鼠伤寒沙门氏菌TA92和TA94中,所有三个双(
溴甲基)ac啶都是诱变的,它们可以检测细胞内交联DNA损伤,而在这些菌株中,没有五个是诱变的。结果