phenylglycidylchloride hydrochloride | 5321-31-3

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: phenylglycidylchloride hydrochloride
• 英文别名: phenylglycine chloride hydrochloride；D-α-phenylglycine chloride hydrochloride；D(-)α-phenylglycyl chloride hydrochloride；D-C(-)phenylglycine chloride hydrochloride；alpha-phenyl-glycylchloride hydrochloride；L-phenylglycine chloride hydrochloride；(2S)-2-amino-2-phenylacetyl chloride;hydrochloride
• CAS: 5321-31-3
• 化学式: C₈H₈ClNO*ClH
• 分子量: 206.072
• InChiKey: GVVFCAFBYHYGEE-FJXQXJEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.87
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phenylglycidylchloride hydrochloride 在 盐酸 、 lithium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 methyl 3-amino-2-keto-3-phenylpropionate
  参考文献：
  名称：

  酵母催化还原反应在（2R，3S）-苯基异丝氨酸合成中的应用

  摘要：

  据报道，利用酵母催化的还原反应生成第二个手性中心，可以轻松合成紫杉醇C-13侧链的前体（2R，3S）-苯基异丝氨酸。该短的对映选择性系列转化可以容易地适于大规模生产各种N-取代的紫杉醇类似物。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)76640-8
• 作为产物：
  描述：

  L-苯甘氨酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以100%的产率得到phenylglycidylchloride hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  酵母催化还原反应在（2R，3S）-苯基异丝氨酸合成中的应用

  摘要：

  据报道，利用酵母催化的还原反应生成第二个手性中心，可以轻松合成紫杉醇C-13侧链的前体（2R，3S）-苯基异丝氨酸。该短的对映选择性系列转化可以容易地适于大规模生产各种N-取代的紫杉醇类似物。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)76640-8

文献信息

• Scavenger assisted combinatorial process for preparing libraries of amides, carbamates and sulfonamides
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0825164A2

  公开（公告）日：1998-02-25

  This invention relates to a novel solution phase process for the preparation of amide, carbamate, and sulfonamide combinatorial libraries. These libraries have utility for drug discovery and are used to form wellplate components of novel assay kits.

  这项发明涉及一种用于制备酰胺、碳酸酯和磺酰胺组合库的新型溶液相过程。这些库在药物发现中具有实用价值，并用于形成新型检测套件的微孔板组件。
• Use of long-chain alcohol derivatives for the treatment of alopecia areata
  申请人：Hayardeny-Nisimov Liat

  公开号：US20080221115A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  Disclosed is a method of treating alopecia greata using a compound having the formula: wherein R 1 is C 10 -C 24 alkenyl; R 2 is H, C 1 -C 6 alkyl, aryl, or aralkyl, where any aryl moiety may be unsubstituted or substituted by nitro, cyano, halo, hydroxyl, NR 6 R 7 , or CR 8 R 8 NR 6 R 7 , where R 6 , R 7 , and R 8 each independently is H or C 1 -C 6 alkyl; and R 3 and R 4 each independently is H or C 1 -C 6 alkyl, or R 3 and R 4 together with the nitrogen atom to which they are attached form a 5-7 membered heterocyclic saturated ring optionally containing an additional N or O, which is unsubstituted or substituted by C 1 -C 6 alkyl, or an enantiomer or a pharmaceutically acceptable salt of the compound.

  本公开涉及一种治疗秃头的方法，使用具有下式的化合物： 其中R1为C10-C24烯基；R2为H、C1-C6烷基、芳基或芳基烷基，其中任何芳基基团可以未取代或取代为硝基、氰基、卤素、羟基、NR6R7或CR8R8NR6R7，其中R6、R7和R8各自独立地为H或C1-C6烷基；而R3和R4各自独立地为H或C1-C6烷基，或者R3和R4与它们连接的氮原子一起形成一个5-7成员杂环饱和环，该环可以选择性地包含一个额外的N或O，该N或O未取代或取代为C1-C6烷基，或者是该化合物的对映体或药用可接受的盐。
• Enantiomers of amino-phenyl-acetic acid octadec-9-(z) enyl ester, their salts and their uses
  申请人：Herzig Yaacov

  公开号：US20080221209A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  Disclosed are enantiomers of amino-phenyl-acetic acid octadec-9-(Z)-enyl ester, and salts thereof, including pharmaceutical compositions, uses and a process for the manufacture thereof.

  本文披露了氨基苯乙酸辛烯-9-(Z)-基酯的对映体及其盐，包括药物组合物、用途和制造过程。
• Manufacture of semi-synthetic penicillin antibiotics
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04272438A1

  公开（公告）日：1981-06-09

  Improvements in or relating to the manufacture of semi-synthetic penicillin antibiotics are described. More particularly an improved process for the preparation of a 6.beta.-acylamino penicillanic acid antibiotic product is described in which 6.beta.-aminopenicillanic acid (6-APA) is reacted in an inert solvent with a silylating agent to form a silylated compound of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a tri(C.sub.1-6 alkyl)silyl group, and R.sup.2 represents a tri(C.sub.1-6 alkyl)silyl group and the compound of formula (I) is thereafter contacted with an acyl chloride or protected acyl chloride corresponding to the desired 6.beta.-acylamino group, the silyl groups are cleaved and the desired antibiotic product is recovered, silylation being effected using a tri(C.sub.1-6 alkyl) silylurea or tri(C.sub.1-6 alkyl) halosilane and the compound of formula (I) produced being reacted without intermediate isolation with the acyl chloride or protected acyl chloride, wherein acylation is effected in the presence of a hydrogen halide acceptor mixture comprising in excess of 0.15 and preferably up to 3.00 moles of urea per mole of 6-APA; in excess of 0.15, and preferably up to 1.30 moles of bis-tri-(C.sub.1-6 alkyl)silylurea per mole of 6-APA; and in excess of 0.25, and preferably up to 3.30 moles of tri-(C.sub.1-6 alkyl)-ammonium halide per mole of 6-APA. The process is especially useful for the preparation of ampicillin and amoxycillin in high yield and high purity.

  本文描述了半合成青霉素类抗生素的制造改进或相关内容。更具体地，描述了一种改进的制备6.beta.-酰胺基青霉烷酸抗生素产品的过程，其中6.beta.-氨基青霉烷酸（6-APA）在惰性溶剂中与硅化试剂反应，形成公式（I）的硅化化合物：##STR1## 其中R.sup.1代表氢原子或三（C.sub.1-6烷基）硅基团，R.sup.2代表三（C.sub.1-6烷基）硅基团，然后将公式（I）的化合物与相应于所需6.beta.-酰胺基的酰氯或保护酰氯接触，裂解硅基团并回收所需的抗生素产品。硅化作用使用三（C.sub.1-6烷基）硅基脲或三（C.sub.1-6烷基）卤代硅烷进行，公式（I）的产物在无中间分离的情况下与酰氯或保护酰氯反应，其中酰化作用在氢卤素酸受体混合物的存在下进行，所述混合物包括超过0.15且优选为每摩尔6-APA的尿素的多达3.00摩尔；超过0.15且优选为每摩尔6-APA的双三（C.sub.1-6烷基）硅基脲的多达1.30摩尔；以及超过0.25且优选为每摩尔6-APA的三（C.sub.1-6烷基）铵卤化物的多达3.30摩尔。该过程特别适用于高产量和高纯度的氨苄青霉素和阿莫西林的制备。
• Method for synthesis of penicillin
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04251442A1

  公开（公告）日：1981-02-17

  This invention relates to a method for synthesizing a penicillin by reacting a silylate of 6-aminopenicillanic acid and a carboxylic acid halide in the presence of an insoluble weakly basic resin having a three-dimensional structure.

  本发明涉及一种合成青霉素的方法，通过在不溶性弱碱性树脂的存在下，反应6-氨基青霉酸硅酯和羧酸卤化物来合成青霉素。