4-(2-(4-aminophenoxy)pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine | 945599-45-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-(2-(4-aminophenoxy)pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine
• 英文别名: 4-[2-(4-aminophenoxy)pyridin-3-yl]pyrimidin-2-amine
• CAS: 945599-45-1
• 化学式: C₁₅H₁₃N₅O
• 分子量: 279.301
• InChiKey: KCAGACSPMHHFKN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  567.8±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.332±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  99.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-(4-aminophenoxy)pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine 以 甲基叔丁基醚 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 N-(4-((3-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl)oxy)phenyl)-4-(4-methyl-2-thienyl)-1-phthalazinamine bismesylate salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORMS OF N-(4-((3-(2-AMINO-4-PYRIMIDINYL) - 2-PYRIDINYL)OXY)PHENYL)-4-(4-METHYL-2-THIENYL)-1 -PHTHALAZINAMINE PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS AND USES THEREOF
  [FR] FORMES CRISTALLINES DE SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE LA N-(4-((3-(2-AMINO-4-PYRIMIDINYL)-2-PYRIDINYL)OXY)PHÉNYL)-4-(4-MÉTHYL-2-THIÉNYL)-1-PHTALAZINAMINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及药用可接受盐的晶型和共晶型形式，该盐为化合物N-(4-((3-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-吡啶基)氧基)苯基)-4-(4-甲基-2-噻吩基)-1-鞣酸苄胺（AMG 900），以及包括所述晶型和共晶型形式的药物组合物。该发明还提供了利用这些晶型和组合物治疗癌症的用途，包括各种固体肿瘤和血液癌症，包括骨髓瘤和白血病。

  公开号：

  WO2015084649A1
• 作为产物：
  描述：

  3-乙酰基-2-氯吡啶 在 sodium methylate 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 4-(2-(4-aminophenoxy)pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORMS OF N-(4-((3-(2-AMINO-4-PYRIMIDINYL) - 2-PYRIDINYL)OXY)PHENYL)-4-(4-METHYL-2-THIENYL)-1 -PHTHALAZINAMINE PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS AND USES THEREOF
  [FR] FORMES CRISTALLINES DE SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE LA N-(4-((3-(2-AMINO-4-PYRIMIDINYL)-2-PYRIDINYL)OXY)PHÉNYL)-4-(4-MÉTHYL-2-THIÉNYL)-1-PHTALAZINAMINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及药用可接受盐的晶型和共晶型形式，该盐为化合物N-(4-((3-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-吡啶基)氧基)苯基)-4-(4-甲基-2-噻吩基)-1-鞣酸苄胺（AMG 900），以及包括所述晶型和共晶型形式的药物组合物。该发明还提供了利用这些晶型和组合物治疗癌症的用途，包括各种固体肿瘤和血液癌症，包括骨髓瘤和白血病。

  公开号：

  WO2015084649A1
• 作为试剂：
  描述：

  对氨基苯酚 、 Dicaesio carbonate 、 二甲基亚砜 、 2-氨基-4-(2-氯-3-吡啶基)嘧啶 在 水 、 乙醚 、 4-(2-(4-aminophenoxy)pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 16.08h， 以to provide the desired product, 4-(2-(4-aminophenoxy)pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine的产率得到4-(2-(4-aminophenoxy)pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Use of AMG 900 for the Treatment of Cancer

  摘要：

  本发明涉及使用AMG 900，一种小分子泛aurora激酶抑制剂，用于治疗癌症，包括实体肿瘤、血液来源性肿瘤等。本发明还提供了药物组成、剂量范围和治疗方案，以给予AMG 900治疗癌症。

  公开号：

  US20130323198A1

文献信息

• Aurora kinase modulators and method of use
  申请人：Cee J. Victor

  公开号：US20070185111A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1 , A 2 , C 1 , C 2 , D, L 1 , L 2 , Z and R 1 - are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1、A2、C1、C2、D、L1、L2、Z和R1-在此定义，并且具有调节各种蛋白激酶受体酶的能力，从而影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和病况。例如，这些化合物能够调节枢纽激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，用于治疗癌症和癌症相关疾病。该发明还包括含有这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。
• Multi-cyclic compound and method of use
  申请人：Cee J. Victor

  公开号：US20070213325A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A, B, C 1 , C 2 , D, L 1 , L 2 and R 3-4 are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Tie-2 and Aurora kinase enzymes thereby influencing angiogenesis and the process of cell cycle and cell proliferation, respectively, to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of various protein kinases.

  本发明涉及具有一般公式I的化合物，其中A、B、C1、C2、D、L1、L2和R3-4在此处定义，并且合成中间体，能够调节各种蛋白激酶受体酶，从而影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和状况。例如，这些化合物能够调节Tie-2和Aurora激酶酶，从而影响血管生成以及细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和癌症相关疾病。本发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与各种蛋白激酶活动相关的疾病状态的方法。
• CRYSTALLINE FORMS OF N-(4-((3-(2-AMINO-4-PYRIMIDINYL)-2-PYRIDINYL)OXY)PHENYL)-4-(4-METHYL -2-THIENYL)-1-PHTHALAZINAMINE SALTS AND USES THEREOF
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20160304504A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  The present invention relates to crystalline forms and co-crystal forms of pharmaceutically acceptable salts of the compound, N-(4-((3-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl)oxy)phenyl)-4-(4-methyl-2-thienyl)-1-phthalazinamine (AMG 900, and pharmaceutical compositions comprising said crystalline and co-crystal forms thereof. The invention further provides uses of the crystalline forms and compositions, to treat cancer, including various types of solid tumors and hematologic cancer including myeloma and leukemia.

  本发明涉及药物可接受盐的晶体形式和共晶形式，该药物为N-(4-((3-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-吡啶基)氧基)苯基)-4-(4-甲基-2-噻吩基)-1-酞嗪胺（AMG 900），以及包含该晶体和共晶形式的药物组合物。本发明进一步提供了所述晶体形式和组合物的用途，用于治疗癌症，包括各种实体瘤和血液系统肿瘤，包括骨髓瘤和白血病。
• Multi-cyclic compounds and method of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US07868177B2

  公开（公告）日：2011-01-11

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A, B, C1, C2, D, L1, L2 and R3-4 are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Tie-2 and Aurora kinase enzymes thereby influencing angiogenesis and the process of cell cycle and cell proliferation, respectively, to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of various protein kinases.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A、B、C1、C2、D、L1、L2和R3-4在此定义，并且合成中间体，能够调节各种蛋白激酶受体酶，从而影响与这些激酶活性相关的各种疾病状态和条件。例如，这些化合物能够调节Tie-2和Aurora激酶酶，从而影响血管生成以及细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和癌症相关疾病。本发明还包括包括这些化合物的制药组合物以及治疗与各种蛋白激酶活性相关的疾病状态的方法。
• Aurora Kinase Modulators and Method of Use
  申请人：CEE Victor J.

  公开号：US20110263530A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1 , A 2 , C 1 , C 2 , D, L 1 , L 2 , Z and R 3 , R 4 , R 6 , R 7 and R 8 are defined herein, which are capable of modulating Aurora kinase protein activity, thereby influencing various disease states and conditions related to the activities of Aurora kinase proteins. For example, the compounds are capable of influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, processes of preparing compounds of the invention, synthetic intermediates and methods of treatment of conditions related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中定义了A1、A2、C1、C2、D、L1、L2、Z和R3、R4、R6、R7和R8，这些化合物能够调节极化激酶蛋白活性，从而影响与极化激酶蛋白活性相关的各种疾病状态和情况。例如，这些化合物能够影响细胞周期和细胞增殖的过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。本发明还包括制备本发明化合物的药物组合物、合成中间体和治疗与极化激酶活性相关疾病的方法。