crenolanib besylate | 670220-93-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: crenolanib besylate
• 英文别名: 1-{2-[5-(3-methyloxetan-3-ylmethoxy)benzoimidazol-1-yl]quinolin-8-yl}piperidin-4-ylamine benzenesulfonate；benzenesulfonic acid;1-[2-[5-[(3-methyloxetan-3-yl)methoxy]benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine
• CAS: 670220-93-6
• 化学式: C₆H₆O₃S*C₂₆H₂₉N₅O₂
• 分子量: 601.726
• InChiKey: ARQUTWAXTHJROR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.85
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P330,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 以85的产率得到crenolanib besylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 1-[(BENZOIMIDAZOLE-1YL) QUINOLIN-8-YL] PIPERIDIN-4-YLAMINE DERIVATIVES
  [FR] PROCEDES POUR LA PREPARATION DE DERIVES DE 1-[2-(BENZIMIDAZOLE-1-YL)QUINOLINE-8-YL] PIPERIDINE-4-YLAMINE

  摘要：

  本发明涉及一种制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物的过程，其中R'、R2、R3和R4如本文所定义。式(I)化合物在哺乳动物中治疗异常细胞生长，如癌症方面有用。

  公开号：

  WO2004113322A1

文献信息

• [EN] NOVEL BENZOIMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉES DE BENZOIMIDAZOLE UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS ANTIPROLIFÉRATIFS
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004020431A2

  公开（公告）日：2004-03-11

  The invention relates to compounds of the formula 1 and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth, such as cancer, in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

  本发明涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1、R2、R3和R4如本文所定义。本发明还涉及通过给哺乳动物注射公式1的化合物来治疗异常细胞生长（如癌症）的方法，以及包含公式1化合物的用于治疗此类疾病的药物组合物。本发明还涉及制备公式1的化合物的方法。
• Processes for the preparation of benzoimidazole derivatives
  申请人：Tom J. Norma

  公开号：US20050020625A1

  公开（公告）日：2005-01-27

  The present invention relates to a process for preparing a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, hydrate or solvate thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein. The compound of formula I is useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in mammals.

  本发明涉及一种制备式I化合物或其药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物的方法，其中R1、R2、R3和R4的定义如本文所述。式I化合物在哺乳动物中用于治疗异常细胞生长，例如癌症。
• Processes for the Preparation of Benzoimidazole Derivatives
  申请人：Tom J. Norma

  公开号：US20070088032A1

  公开（公告）日：2007-04-19

  The present invention relates to a process for preparing a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, hydrate or solvate thereof. wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein. The compound of formula I is useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer in mammals.

  本发明涉及一种制备公式I化合物或其药学可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物的方法，其中R1、R2、R3和R4如本文所定义。公式I化合物在治疗哺乳动物中的异常细胞生长，如癌症方面具有用途。
• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 1- [(BENZOIMIDAZOLE-1YL) QUINOLIN-8-YL] PIPERIDIN-4-YLAMINE DERIVATIVES
  申请人：Pfizer Products Incorporated

  公开号：EP1641780B1

  公开（公告）日：2008-11-12
• US7183414B2
  申请人：——

  公开号：US7183414B2

  公开（公告）日：2007-02-27