flomoxef sodium | 92823-03-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: flomoxef sodium
• 英文别名: sodium;N-[(6R,7R)-2-carboxy-3-[[1-(2-hydroxyethyl)tetrazol-5-yl]sulfanylmethyl]-7-methoxy-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-7-yl]-2-(difluoromethylsulfanyl)ethanimidate
• CAS: 92823-03-5
• 化学式: C₁₅H₁₇F₂N₆O₇S₂*Na
• 分子量: 518.455
• InChiKey: PPPZBOLFWGINKN-YLCXCWDSSA-M

物化性质

• 熔点：
  >145°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.62
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  222
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  14

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，密封，干燥。

制备方法与用途

生物活性方面，Flomoxef sodium 是一种奥沙环类抗生素，展现出对多种革兰氏阳性菌的良好抗菌效果。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (6R,7R)-7-(2-((difluoromethyl)thio)acetamido)-3-(((1-(2-hydroxyethyl)-1H-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-7-methoxyl-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-formic acid diphenylmethyl ester 在 三氟乙酸 、 sodium 2-ethylhexanoic acid 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 flomoxef sodium
  参考文献：
  名称：

  一种氟氧头孢钠的制备方法

  摘要：

  本发明属于氟氧头孢钠新制备方法，具体涉及一种氟氧头孢钠的制备方法：由化合物(I)在硝酸铈铵的催化下与甲醇反应生成化合物(II)，接着与四氮唑侧链进行连接得到化合物(III)，在酶解作用下脱去氨基保护基和羟基保护基得到化合物(IV)，通过和二氟甲基巯基乙酸活性酯的中间体反应得到化合物(V)，然后在三氟乙酸作用下脱去羧基保护基得到化合物(VI)，最后通过成钠盐反应得到氟氧头孢钠(VII)。反应路线如下：本发明的方法设计合理，具有以下优点：反应操作简便、可靠，反应路线短，绿色环保，产率高，后处理容易，得到高纯度的氟氧头孢钠。

  公开号：

  CN105037393B

文献信息

• 플로목세프 소디움의 제조방법
  申请人：UK Chemipharm Co. ,Ltd (주)유케이케미팜(119990486345) Corp. No ▼ 110111-0826234BRN ▼213-81-60675

  公开号：KR101550777B1

  公开（公告）日：2015-09-08

  본 발명은 옥사세펨(oxacephem)계 항생제 중에서 유용하게 사용되는 플로목세프 소디움(flomoxef sodium)을 결정화 방법으로 얻는 방법에 관한 것으로, 플로목세프 산을 용매에 용해시키고, 유기 또는 무기 소디움염을 용해시킨 용액을 가하여 반응시킨 후, 반응액을 냉각하여 플로목세프 소디움을 결정화시키는 단계를 포함한다. 본 발명의 방법에 따르면, 플로목세프 소디움을 시간과 비용이 많이 드는 동결건조법이 아닌 결정화 방법으로 제조하기 때문에, 동결건조 설비 비용이 필요 없고 일반 생산 시설에서 현저하게 단축된 시간 내에 용이한 방법으로 플로목세프 소디움을 고수율로 얻을 수 있다.

  本发明涉及一种通过晶体化方法获得在氧四唑烷（oxacephem）类抗生素中广泛使用的氟莫西芬钠（flomoxef sodium）的方法。该方法包括将氟莫西芬酸溶解在溶剂中，将有机或无机钠盐溶解在溶液中进行反应，然后冷却反应液以晶体化氟莫西芬钠的步骤。根据本发明的方法，由于使用晶体化方法而不是费时费用昂贵的冷冻干燥法制备氟莫西芬钠，因此无需冷冻干燥设备成本，并且可以在常规生产设施中在大大缩短的时间内轻松获得高收率的氟莫西芬钠。
• 氟氧头孢钠的晶型、制备方法、药物组合物及应用
  申请人：泊诺（天津）创新医药研究有限公司

  公开号：CN111187285B

  公开（公告）日：2022-09-30

  本发明提供一种氟氧头孢钠的晶型，所述晶型的X射线衍射图谱中包含以下2θ角所示的X射线衍射峰：5.2°±0.2°和16.2°±0.2°。此外，本发明还公开了所述晶型化合物的制备方法、药物组合物以及它们在制备抗细菌感染药物中的应用。本发明的制备方法得到的新晶型与冻干工艺制备的无定形产品相比，新晶型的稳定性明显优于无定形形态的稳定性，这意味着本发明的晶型在有效期内有较少的降解杂质生成，以及较低的药品存储条件要求，具有良好的药用使用前景。
• 플로목세프 나트륨의 제조방법
  申请人：ENZYCHEM LIFESCIENCES CORPORATION 주식회사 엔지켐생명과학(119990441843) Corp. No ▼ 160111-0084890BRN ▼314-81-27038

  公开号：KR20160128839A

  公开（公告）日：2016-11-08

  각종 균주에 대하여 넓은 항균력을 가지는 옥사세펨계 항생제인 플로목세프 나트륨의 제조방법이 개시된다. 상기 플로목세프 나트륨의 제조방법은, 유기용매 중에서, 플로목세프산과 나트륨 이온공급원을 반응시키는 단계; 및 상기 반응의 반응물을 여과 및 건조하여, 반응 생성물인 플로목세프 나트륨을 결정화시키는 단계를 포함한다. 여기서, 상기 유기용매로는 아세톤, 메틸에틸케톤, 이소부틸케톤, 메틸아세테이트, 에틸아세테이트, 디에틸에테르, 이소프로필에테르, t-부틸메틸에테르, 테트라하이드로푸란, 디클로로메탄, 클로로포름, 아세토니트릴, 에탄올, 이소프로필알코올, 이들의 혼합물 등 플로목세프나트륨의 용해도가 낮은 용매를 사용하는 것이 바람직하다.

  这是一篇科技文献，介绍了一种广谱抗菌药物——氧氟沙星钠的制备方法。制备方法包括以下步骤：在有机溶剂中，将氧氟沙星酸和钠离子供应剂反应；过滤和干燥反应产物，使氧氟沙星钠结晶。在这里，最好使用氧氟沙星钠的溶解度较低的有机溶剂，如丙酮，甲基乙基酮，异丁基酮，甲酸甲酯，乙酸乙酯，二乙醚，异丙醚，t-叔丁基甲醚，四氢呋喃，二氯甲烷，氯仿，乙酰氰，乙醇，异丙醇，它们的混合物等。
• 一种氟氧头孢钠的制备方法
  申请人：浙江永宁药业股份有限公司

  公开号：CN105037393B

  公开（公告）日：2017-11-10

  本发明属于氟氧头孢钠新制备方法，具体涉及一种氟氧头孢钠的制备方法：由化合物(I)在硝酸铈铵的催化下与甲醇反应生成化合物(II)，接着与四氮唑侧链进行连接得到化合物(III)，在酶解作用下脱去氨基保护基和羟基保护基得到化合物(IV)，通过和二氟甲基巯基乙酸活性酯的中间体反应得到化合物(V)，然后在三氟乙酸作用下脱去羧基保护基得到化合物(VI)，最后通过成钠盐反应得到氟氧头孢钠(VII)。反应路线如下：本发明的方法设计合理，具有以下优点：反应操作简便、可靠，反应路线短，绿色环保，产率高，后处理容易，得到高纯度的氟氧头孢钠。