EUK 134 是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,并能抑制β-淀粉样蛋白(Aβ)及其相关淀粉样纤维的形成。
靶点| Target | Value |
|---|---|
| Aβ |
EUK134 显示出强大的过氧化氢酶和超氧化物歧化酶活性,能够保护人类成纤维细胞免受葡萄糖及葡萄糖氧化酶引起的细胞毒性。在浓度为20 μM时,EUK 134 可以防止体外Aβ诱导的微神经胶质细胞增殖。通过抑制MAPK通路来减轻氧化应激,EUK134 能够保护神经元细胞免受过氧化氢(H₂O₂)毒性,并且减少促凋亡基因p53和Bax的表达,同时增强抗凋亡Bcl-2基因的表达。此外,在两种摩尔比率为1:1和5:1(药物与蛋白质)的情况下,EUK 134 显著抑制了淀粉样蛋白的形成。
体内研究在大脑中动脉闭塞模型中,给予EUK134(2.5毫克/千克),显著降低了脑梗塞面积,并阻止了进一步梗死的增长。此外,EUK-134 还能够防止氧化应激,并减轻由全身性红藻氨酸(KA)诱导的大鼠血液损伤。