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EUK-134 | 81065-76-1

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
EUK-134
英文别名
EUK 134
EUK-134化学式
CAS
81065-76-1;929108-63-4
化学式
C18H18ClMnN2O4
mdl
——
分子量
416.743
InChiKey
YUZJJFWCXJDFOQ-GAMUHHASSA-K
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
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  • 制备方法与用途
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  • 反应信息
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  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 溶解度:
    在水中的溶解度为性2mg/mL,澄清(加热)

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    None
  • 重原子数:
    None
  • 可旋转键数:
    None
  • 环数:
    None
  • sp3杂化的碳原子比例:
    None
  • 拓扑面积:
    None
  • 氢给体数:
    None
  • 氢受体数:
    None

安全信息

  • WGK Germany:
    3
  • 危险性防范说明:
    P280,P305+P351+P338
  • 危险性描述:
    H302

SDS

SDS:83d920608faaf89b2c9b9f8a4b260bdb
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制备方法与用途

生物活性

EUK 134 是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,并能抑制β-淀粉样蛋白(Aβ)及其相关淀粉样纤维的形成。

靶点
Target Value
体外研究

EUK134 显示出强大的过氧化氢酶和超氧化物歧化酶活性,能够保护人类成纤维细胞免受葡萄糖葡萄糖氧化酶引起的细胞毒性。在浓度为20 μM时,EUK 134 可以防止体外Aβ诱导的微神经胶质细胞增殖。通过抑制MAPK通路来减轻氧化应激,EUK134 能够保护神经元细胞免受过氧化氢(H₂O₂)毒性,并且减少促凋亡基因p53和Bax的表达,同时增强抗凋亡Bcl-2基因的表达。此外,在两种摩尔比率为1:1和5:1(药物与蛋白质)的情况下,EUK 134 显著抑制了淀粉样蛋白的形成。

体内研究

在大脑中动脉闭塞模型中,给予EUK134(2.5毫克/千克),显著降低了脑梗塞面积,并阻止了进一步梗死的增长。此外,EUK-134 还能够防止氧化应激,并减轻由全身性红藻氨酸(KA)诱导的大鼠血液损伤。

同类化合物

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