β-alanyl-boc-hydrazide | 110518-54-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: β-alanyl-boc-hydrazide
• 英文别名: tert-butyl N-(3-aminopropanoylamino)carbamate
• CAS: 110518-54-2
• 化学式: C₈H₁₇N₃O₃
• 分子量: 203.241
• InChiKey: UASJDUQUIVBGKH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.113±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  93.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  β-alanyl-boc-hydrazide 、 甲氨蝶呤 在 O-(N-succinimidyl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 以39.5%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种双特异性二聚体、双特异性二聚体-药物偶联物及其应用

  摘要：

  本发明提供了一种能够靶向叶酸受体的双特异性二聚体、双特异性二聚体‑药物缀合物，以及其在制备治疗肿瘤、自身免疫疾病药物中的应用。相较于传统的单独使用抗体介导或受体介导的靶向给药系统，本发明提供的双特异性偶联物能同时靶向肿瘤细胞表面的抗原和受体，达到结合两个抗原或者一个抗原的两个表位的目的，大大增加了与肿瘤细胞的结合能力。不但能将治疗药物最大限度地运送到病变部位，使治疗药物在病灶区浓集，病灶区的药物浓度超出常规制剂的数倍乃至数百倍，疗效显著提高；同时还可以减少药物的用量，从而降低药物的不良反应，而且便于控制给药的速度和方式，达到高效低毒的治疗效果。

  公开号：

  CN111643676A
• 作为产物：
  描述：

  肼基甲酸叔丁酯 在 palladium dihydroxide 氢气 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 β-alanyl-boc-hydrazide
  参考文献：
  名称：

  Synthetic pores with sticky π-clamps

  摘要：

  在本报告中，我们描述了具有π-酸性萘二酰亚胺夹具的合成多功能孔的设计、合成、评估和分子动力学模拟。实验证据表明，形成了不稳定但惰性、异质和抗酸动态四聚孔，这些孔对碱和离子强度敏感。阻塞实验揭示，引入芳香电子给体-接受体相互作用使得可以选择性识别孔内的π-碱性插层物。这一突破对于将合成孔应用于多分析物传感器具有重要意义。

  DOI：

  10.1039/b702255g

文献信息

• A pH-sensitive Macromolecular Prodrug as TLR7/8 Targeting Immune Response Modifier
  作者：Stefan Aichhorn、Anne Linhardt、Angela Halfmann、Markus Nadlinger、Stefanie Kirchberger、Manuela Stadler、Barbara Dillinger、Martin Distel、Alexander Dohnal、Ian Teasdale、Wolfgang Schöfberger

  DOI：10.1002/chem.201702942

  日期：2017.12.14

  Toll-like receptor (TLR) 7/8 specific prodrugs are presented. In vivo activity of ImQs to induce inflammation was confirmed in zebrafish larvae. After covalent ligation to fully biodegradable polyphosphazenes (ImQ-polymer), the macromolecular prodrugs were designed to undergo intracellular pH-sensitive release of ImQs to induce inflammation through binding to endosomal TLR7/8 (danger signal). We showed ImQ

  介绍了新型功能化咪唑喹啉衍生物 (ImQ) 的化学合成和生物活性，以产生 Toll 样受体 (TLR) 7/8 特异性前药。 ImQ 诱导炎症的体内活性在斑马鱼幼虫中得到证实。与完全可生物降解的聚磷腈（ImQ-聚合物）共价连接后，大分子前药被设计为在细胞内进行 pH 敏感的 ImQ 释放，通过与内体 TLR7/8（危险信号）结合来诱导炎症。我们展示了 ImQ 在 pH 5 时与前药的解离，表明内体前药可降解。 ImQ 聚合物强烈激活小鼠脾细胞中的卵清蛋白特异性 T 细胞，表现为 CD8+ T 细胞上 IL-2 受体 (CD25) 的增殖和表达增加，并伴有强烈的 IFN-γ 释放。这里提出的 ImQ 前药被建议形成新型纳米疫苗的基础，例如，用于静脉内或肿瘤内癌症免疫治疗应用，以触发生理性抗肿瘤免疫反应。
• Biodegradable, water soluble and pH responsive poly(organo)phosphazenes
  申请人：Teasdale Ian P.

  公开号：US09192677B2

  公开（公告）日：2015-11-24

  The present invention relates in general to the field of targeted drug delivery of anti-cancer drugs. More precisely, the present invention concerns polymer drug conjugates, namely, conjugates of poly(organo)phosphazenes and anti-cancer drugs, wherein the conjugates are suitable to selectively release anti-cancer drugs in tumor tissue. In addition, the present invention relates to a method for manufacturing such poly(organo)phosphazene molecule conjugates, to poly(organo)phosphazene molecule conjugates for use in medicine, in particular, to poly(organo)phosphazene molecule conjugates for use in the treatment of cancer, and to pharmaceutical compositions comprising such poly(organo)phosphazene molecule conjugates.

  本发明涉及抗癌药物的靶向输送领域。更具体地说，本发明涉及聚合物药物共轭物，即聚（有机）磷氮杂环和抗癌药物的共轭物，其中这些共轭物适用于在肿瘤组织中选择性释放抗癌药物。此外，本发明还涉及一种制造此类聚（有机）磷氮杂环分子共轭物的方法，适用于医学的聚（有机）磷氮杂环分子共轭物，特别是用于癌症治疗的聚（有机）磷氮杂环分子共轭物，以及包含此类聚（有机）磷氮杂环分子共轭物的制药组合物。
• Adhesive π-Clamping within Synthetic Multifunctional Pores
  作者：Hiroyuki Tanaka、Svetlana Litvinchuk、Duy-Hien Tran、Guillaume Bollot、Jiri Mareda、Naomi Sakai、Stefan Matile

  DOI：10.1021/ja066886+

  日期：2006.12.1

  We report the design, synthesis, and evaluation of synthetic multifunctional pores with adhesive, that is, electron-deficient naphthalenediimide (NDI) pi-clamps at their inner surface. We find that, in lipid bilayer membranes, comparable synthetic pores with and without pi-clamps have similar, nanomolar activity. Functional relevance of adhesive pi-clamping within synthetic pores is demonstrated by means of an innovative in situ blocker screening method. The obtained line of experimental evidence includes (a) different blockage efficiency with and without pi-clamps (quantified as clamping factors), (b) increasing clamping factors with increasing blocker charge (supportive ion pairing), and, most importantly, (c) increasing clamping factors with increasing aromatic electron donor-acceptor interactions. The availability of advanced synthetic multifunctional pores with refined active sites is important for practical applications in domains such as drug discovery (enzyme inhibitor screening) and diagnostics (multianalyte sensing).
• BIODEGRADABLE, WATER SOLUBLE AND PH RESPONSIVE POLY(ORGANO)PHOSPHAZENES
  申请人：Johannes Kepler Universität Linz

  公开号：EP2613810B1

  公开（公告）日：2015-07-15
• MULTIFUNCTIONAL DEGRADABLE NANOPARTICLES WITH CONTROL OVER SIZE AND FUNCTIONALITIES
  申请人：Harth Eva M.

  公开号：US20130142733A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  In one aspect, the invention relates to polymers, crosslinked polymers, functionalized polymers, nanoparticles, and functionalized nanoparticles and methods of making and using same. In one aspect, the invention relates to degradable polymers and degradable nanoparticles. In one aspect, the invention relates to methods of preparing degradable nanoparticles and, more specifically, methods of controlling particle size during the preparation of degradable nanoparticles. In one aspect, the degradable nanoparticles are useful for complexing, delivering, and releasing payloads, including pharmaceutically active payloads. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.