thiethylperazine maleate | 1179-69-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: thiethylperazine maleate
• 英文别名: torecan；Thiethylperazin；But-2-enedioic acid;2-ethylsulfanyl-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine
• CAS: 1179-69-7；4627-00-3
• 化学式: C₄H₄O₄*C₂₂H₂₉N₃S₂
• 分子量: 515.698
• InChiKey: FBZFLZSBKWFFRD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >146oC (dec.)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.75
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，密封保存，干燥环境，并避免光照。

制备方法与用途

生物活性

Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物，也是一种口服活性多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。此外，它还是一种选择性的 ABCC1 激活剂，在小鼠中可减少淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐、抗精神病及抗菌作用。

靶点

• 多巴胺 D2 受体
• 组胺 H1 受体
• ABCC1
• 肠球菌属（Enterococcus faecalis）

体外研究

Thiethylperazine 能增强万古霉素的抗菌活性，即使在浓度低至 2 μg/mL 时也能表现明显效果。它能够抑制万古霉素敏感和耐药的肠球菌属 ATCC 株系（Enterococcus faecalis ATCC 29212、ATCC 51299 和 VREF 隔离株），其 MIC 值分别为 8 μg/mL、16 μg/mL 和 8 μg/mL。

体内研究

通过肌内注射（每次剂量 3 mg/kg，每日两次，连续 30 天）给予 Thiethylperazine 治疗 APP/PS1 小鼠后，明显降低了 APP/PS1 小鼠中的 Aβ42 蛋白水平。

动物模型	年轻的 β-淀粉样前体蛋白 (APPswe) 和突变型早老素-1 (PS1) (APP/PS1) 小鼠
剂量	3 mg/kg
给药方式	肌内注射；每日两次；连续 30 天
结果	显著降低了 APP/PS1 小鼠中的 Aβ42 蛋白水平

文献信息

• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• Anticoagulant contrast media
  申请人：Melton J. Laura

  公开号：US20050281746A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The present invention provides novel anticoagulant contrast agents, which comprise an organic scaffolding moiety, an organic anticoagulant moiety, and an imaging moiety. The invention also provides anticoagulant contrast media and methods of visualizing internal structures utilizing the novel anticoagulant contrast agents and anticoagulant contrast media.

  本发明提供了一种新型抗凝对比剂，包括有机支架基团、有机抗凝基团和成像基团。该发明还提供了抗凝对比介质和利用新型抗凝对比剂和抗凝对比介质来可视化内部结构的方法。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• Hydrogel-containing medical articles and methods of using and making the same
  申请人：Faure Marie-Pierre

  公开号：US20050214376A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  Medical articles including a hydrophilic water-swellable hydrogel and methods of using and making the articles are provided. The hydrogel may include a crosslinked mixture of a biocompatible polymer and a protein, such as polyethylene glycol and a soy protein. The hydrogel may further include an agent, such as diazolidinyl urea and iodopropynyl butylcarbamate, dispersed within the hydrophilic water-swellable hydrogel.

  提供了包括亲水性水膨胀性水凝胶的医疗文章以及使用和制作这些文章的方法。水凝胶可能包括生物相容性聚合物和蛋白质的交联混合物，例如聚乙二醇和大豆蛋白。水凝胶还可能在亲水性水膨胀性水凝胶中分散了一种药剂，如二嗪基脲和碘丙炔丁基氨基甲酸酯。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。