(2R)-1-[3-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-acryloyl]-2-(carboxymethyl)piperidine | 143881-08-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (2R)-1-[3-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-acryloyl]-2-(carboxymethyl)piperidine
• 英文别名: FK 352；(R)-1-[(E)-3-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-acryloyl]-piperidin-2-yl acetic acid；(R)-1-((E)-3-(2-Phenylpyrazolo(1,5-a)pyridin-3-yl)acryloyl)-piperidin-2-ylacetic acid；2-[(2R)-1-[(E)-3-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)prop-2-enoyl]piperidin-2-yl]acetic acid
• CAS: 143881-08-7
• 化学式: C₂₃H₂₃N₃O₃
• 分子量: 389.454
• InChiKey: UWTYIJJJSYDUQM-QFQMRYFISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  74.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-1-[3-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-acryloyl]-2-(carboxymethyl)piperidine 在 ammonium hydroxide 、 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (2R)-1-[3-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)acryloyl]-2-(carbamoylmethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyridine compounds for the treatment of anemia

  摘要：

  本发明涉及一种用于预防和/或治疗人类或动物贫血的药物组合物，其包括以下式的吡唑啉吡啶化合物作为活性成分：##STR1## 其中R.sup.1是较低的烷基等，R.sup.2是以下式的基团：##STR2##（其中R.sup.4是保护的氨基等，R.sup.5是氢等）等，R.sup.3是氢等，或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体或赋形剂等混合物。

  公开号：

  US05643938A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R)-1-[3-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)acryloyl]-2-(methoxycarbonylmethyl)piperidine 生成 (2R)-1-[3-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-acryloyl]-2-(carboxymethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyridine compounds which have useful pharmaceutical utility

  摘要：

  本发明涉及一种吡唑吡啶化合物，用于治疗忧郁症、心力衰竭、高血压、肾功能不全、肾毒性、肾病综合征、肾炎、水肿、肥胖症、支气管哮喘、痛风、高尿酸血症、婴儿猝死综合症、免疫抑制、糖尿病、心肌梗死、血栓形成、梗阻、动脉硬化闭塞、血栓性静脉炎、脑梗死、短暂性脑缺血发作或心绞痛。该化合物的分子式为##STR1## 其中基团的定义见权利要求。

  公开号：

  US05234930A1

文献信息

• New use of the adenosine antagonist
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05338743A1

  公开（公告）日：1994-08-16

  The present method for the treatment of pancreatitis, which comprises administering an effective amount of a pyrazolopyridine compound of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, (substituted) aryl, or a heterocyclic group, R.sup.2 is a group of the formula ##STR2## wherein R.sup.4 is protected amino or hydroxy and R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl; cyano; a group of the formula --A--R.sup.6, wherein R.sup.6 is an acyl group, and A is (halogenated) lower aliphatic hydrocarbon group; amidated carboxy; an unsaturated heterocyclic group; or (protected) amino; and R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a human being having pancreatitis or an animal having pancreatitis in need thereof.

  目前治疗胰腺炎的方法包括给予有效量的下述式(I)吡唑并吡啶化合物：##STR1##其中R1为低级烷基、(取代的)芳基或杂环基团，R2为下述式(II)的基团：##STR2##其中R4为保护的氨基或羟基，R5为氢或低级烷基；氰基；下述式(III)的基团：--A--R6，其中R6为酰基，A为(卤化的)低级脂肪族烃基；酰胺化的羧基；不饱和杂环基团；或(保护的)氨基；R3为氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素；或其药学上可接受的盐，给予患有胰腺炎的人或需要此治疗的动物。
• Pyrazolopyridine compound and processes for preparation thereof
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04994453A1

  公开（公告）日：1991-02-19

  The disclosure deals with pyrazolopyridine compounds of the formula ##STR1## wherein the variables are defined in the specification. The compounds are useful in the treatment of bronchial asthma, immunosuppression, diabetes, etc.

  该披露涉及公式为##STR1##的吡唑吡啶化合物，其中变量在说明书中定义。该化合物可用于治疗支气管哮喘、免疫抑制、糖尿病等疾病。
• [EN] PYRAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF ANEMIA<br/>[FR] COMPOSES DE PYRAZOLOPYRIDINE DESTINES AU TRAITEMENT DE L'ANEMIE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1993025205A1

  公开（公告）日：1993-12-23

  (EN) The present invention relates to a pharmaceutical composition for the prevention and/or the treatment of anemia in a human being or an animal which comprises, as an active ingredient, a pyrazolopyridine compound of formula (I) wherein R1 is lower alkyl, etc, R2 is a group of formula (II) (wherein R4 is protected amino, etc, and R5 is hydrogen, etc); etc, and R3 is hydrogen, etc, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient, etc.(FR) Composition pharmaceutique destinée à la prévention et/ou au traitement de l'anémie chez l'être humain ou chez l'animal. Cette composition comprend comme ingrédient actif un composé de pyrazolopyridine de la formule (I), dans laquelle R1 est un alkyle inférieur, etc.; R2 est un groupe de la formule (II), dans laquelle R4 est un amino protégé, etc. et R5 est l'hydrogène, etc.; etc. et R3 est l'hydrogène, etc.; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, mélangé à un excipient pharmaceutiquement acceptable, etc.

  本发明涉及一种药物组合物，用于预防和/或治疗人类或动物的贫血，其作为活性成分包含式（I）的吡唑啉并吡啶化合物，其中R1是低碳基等，R2是式（II）的基团（其中R4是保护氨基等，R5是氢等）等，R3是氢等，或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体或赋形剂等混合物。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适合生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Pyrazine Derivatives Useful as Adenosine Receptor Antagonists
  申请人：Vidal Juan Bernat

  公开号：US20090042891A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  The present disclosure relates to a compound of formula (I) wherein: A is an optionally substituted monocyclic or polycyclic aryl or heteroaryl group; B is an optionally substituted monocyclic nitrogen-containing heteroaryl group; and either a) R 1 and R 2 are chosen from a hydrogen atom and specified substituents, or b) R 2 , R 1 and the —NH— group to which R 1 is attached, form a moiety chosen from the moiety of formulae (IIa) and (IIb): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a N-oxide thereof. The present disclosure also relates to a method for treating a subject afflicted with a pathological condition or disease susceptible to amelioration by antagonism of the A 2B adenosine receptor.

  本公开涉及一种式（I）的化合物，其中：A是可选取的取代的单环或多环芳基或杂芳基基团；B是可选取的取代的单环含氮杂芳基基团；并且要么a）R1和R2选择自氢原子和指定的取代基，要么b）R2、R1和R1附着的—NH—基团形成式（IIa）和（IIb）的基团：或其药学上可接受的盐或其N-氧化物。本公开还涉及一种治疗患有病理状况或疾病，易于通过拮抗A2B腺苷受体而改善的受试者的方法。