7-[(1S,2R,3S)-3-hydroxy-2-[(E,3R)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid | 745-65-3

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 前列腺素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 7-[(1S,2R,3S)-3-hydroxy-2-[(E,3R)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid
• CAS: 745-65-3；7004-01-5；20348-58-7；20348-68-9；20348-69-0；20897-91-0；20897-93-2；20897-96-5；20897-98-7；21003-46-3；22468-06-0；23203-65-8；24570-01-2；25140-31-2；38360-96-2；39765-05-4；39765-17-8；39765-18-9；51064-02-9；54324-13-9；54422-21-8；55869-97-1；57759-90-7；57759-91-8；61375-94-8；63229-85-6
• 化学式: C₂₀H₃₄O₅
• 分子量: 354.487
• InChiKey: GMVPRGQOIOIIMI-UGLANLNASA-N

物化性质

• 熔点：
  115-116 °C
• 比旋光度：
  -64 º (c=1.0, C2H5OH)
• 沸点：
  407.69°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0458 (rough estimate)
• 溶解度：
  乙醇：1 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  94.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29375000
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  GY4569800
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P264,P270,P301+P310+P330,P405,P501
• 危险性描述：
  H301

制备方法与用途

根据提供的信息,前列腺素E1(PGE1)的主要用途和生产方法包括:

主要用途:

1. 治疗心肌梗塞、心力衰竭、血栓性脉管炎等心血管疾病。
2. 扩张血管,改善微循环。
3. 抑制血小板凝集。
4. 用于引产、催产、肾功能不全等妇产科和泌尿系统疾病。
5. 治疗肝炎、肝硬化、脑梗塞、糖尿病、阳痿等其他疾病。

生产方法:

1. 从羊精囊为原料,经酶制备、有机溶剂提取、硅胶柱分离纯化获得PGE粗品。
2. PGE粗品进一步用硝酸银硅胶柱进行再次纯化,收集PGE1部分。
3. 将PGE1部分浓缩、溶解后加入水洗脱除银离子,再用乙酸乙酯提取得到成品。
4. 近年来也有采用γ-亚麻酸甲酯为起始原料的化学-酶促合成方法,总收率约13%-16%。

该药物的主要药理作用包括扩张血管、抑制血小板聚集等。临床上主要用于治疗多种心血管疾病和妇产科相关疾病。生产工艺经过不断改进,以提高产率和纯度。

文献信息

• Active agent delivery systems and methods for protecting and administering active agents
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20070232529A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性物质输送系统，更具体地涉及包含氨基酸（作为单个氨基酸或肽）与活性物质共价连接的组合物以及用于给予共轭活性物质组合物的方法。
• ACTIVE AGENT DELIVERY SYSTEMS AND METHODS FOR PROTECTING AND ADMINISTERING ACTIVE AGENTS
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20090253792A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性剂递送系统，更具体地涉及包含氨基酸（作为单个氨基酸或肽）与活性剂共价连接的组合物以及给予共轭活性剂组合物的方法。
• ACTIVE AGENT DELIVERY SYSTEMS AND METHODS FOR PROTECTING AND ADMINISTERING ACTIVE AGENTS
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20090306228A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性剂递送系统，更具体地涉及包含氨基酸，作为单个氨基酸或肽，与活性剂共价结合的组合物以及用于给予共轭活性剂组合物的方法。
• US7427600B2
  申请人：——

  公开号：US7427600B2

  公开（公告）日：2008-09-23
• US8394813B2
  申请人：——

  公开号：US8394813B2

  公开（公告）日：2013-03-12