3-benzyloxy-5-chloro-2-nitro-pyridine | 936247-05-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 3-benzyloxy-5-chloro-2-nitro-pyridine
• 英文别名: 3-(Benzyloxy)-5-chloro-2-nitropyridine；5-chloro-2-nitro-3-phenylmethoxypyridine
• CAS: 936247-05-1
• 化学式: C₁₂H₉ClN₂O₃
• 分子量: 264.668
• InChiKey: RPEDETKESAAELD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-benzyloxy-5-chloro-2-nitro-pyridine 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 N-[5-(3-fluorophenoxy)-3-hydroxy-2-pyridyl]-2-methyl-propanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] MRGPRX2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES DE MRGPRX2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及在治疗炎症性疾病，例如皮肤炎症性疾病中使用MrgprX2拮抗剂。该发明还涉及包含MrgprX2拮抗剂和药学上或口服可接受的载体用于给药的药物组合物。

  公开号：

  WO2021092262A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2-硝基吡啶-3-醇 、 溴甲苯 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以91%的产率得到3-benzyloxy-5-chloro-2-nitro-pyridine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/53345

  摘要：

  公开号：

文献信息

• GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Aicher Thomas D.

  公开号：US20100056530A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  Provided are compounds of Formula I wherein R 1 , R 2 , Y, Z and G are as defined herein, that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes mellitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

  提供了式I化合物，其中R1、R2、Y、Z和G的定义如本文所述，这些化合物对于治疗和/或预防由胰岛素敏感性激酶活性不足引起的疾病（如糖尿病）是有用的。还提供了治疗或预防由胰岛素敏感性激酶活性不足或可以通过激活胰岛素敏感性激酶来治疗的疾病和疾病的方法。
• Glucokinase activators
  申请人：Aicher Thomas D.

  公开号：US08933077B2

  公开（公告）日：2015-01-13

  Provided are compounds of Formula I wherein R1, R2, Y, Z and G are as defined herein, that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes mellitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

  提供了I式化合物，其中R1，R2，Y，Z和G的定义如本文所述，这些化合物在治疗和/或预防由葡萄糖激酶活性不足介导的疾病，如糖尿病方面具有用途。还提供了用于治疗或预防由葡萄糖激酶活性不足或可以通过激活葡萄糖激酶治疗的疾病和障碍的方法。
• US8933077B2
  申请人：——

  公开号：US8933077B2

  公开（公告）日：2015-01-13
• [EN] GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2007053345A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  [EN] Provided are compounds of Formula I wherein R¹, R², Y, Z and G are as defined herein, that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes mellitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.
  [FR] La présente invention concerne des composés de Formule I où R¹, R², Y, Z et G sont tels que définis dans l'invention, et pouvant être employés dans le traitement prophylactique et/ou thérapeutique de maladies faisant intervenir une activité glucokinase déficiente, comme le diabète sucré. La présente invention porte également sur des méthodes de traitement prophylactique ou thérapeutique de maladies et de troubles caractérisés par une sous-activité des glucokinases, ou pouvant être traités par l'activation des glucokinases.
• [EN] MRGPRX2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DE MRGPRX2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DERMIRA INC

  公开号：WO2021092262A1

  公开（公告）日：2021-05-14

  The present disclosure is directed to use of MrgprX2 antagonists in the treatment of inflammatory disorders, e.g., inflammatory disorders of the skin. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a MrgprX2 antagonist and a pharmaceutically or orally acceptable carrier for administration.

  本公开涉及在治疗炎症性疾病，例如皮肤炎症性疾病中使用MrgprX2拮抗剂。该发明还涉及包含MrgprX2拮抗剂和药学上或口服可接受的载体用于给药的药物组合物。