(Z)-N-methoxy-N-methyloctadec-9-enamide | 190131-27-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (Z)-N-methoxy-N-methyloctadec-9-enamide
• CAS: 190131-27-2
• 化学式: C₂₀H₃₉NO₂
• 分子量: 325.535
• InChiKey: CQOWNUTUULNURE-QXMHVHEDSA-N

物化性质

• 沸点：
  406.9±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.896±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (Z)-N-methoxy-N-methyloctadec-9-enamide 在 diethylzinc 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 1-(2-octylcyclopropyl)heptadecan-8-one
  参考文献：
  名称：

  CATIONIC LIPID

  摘要：

  本发明提供了一种阳离子脂质，可用于将核酸传递至细胞质，并且可以解决脂质复合物的物理稳定性问题。该阳离子脂质是由通式（3）表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中，L是具有7-12个碳原子的烷基或具有7-12个碳原子的烯基，R是具有1-2个碳原子的烷基，n1和n2分别是1-3的整数。

  公开号：

  US20160326116A1
• 作为产物：
  描述：

  油酸 、 二甲羟胺盐酸盐 在 三乙胺 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 (Z)-N-methoxy-N-methyloctadec-9-enamide
  参考文献：
  名称：

  RNA INTERFERENCE MEDIATED INHIBITION OF HEPATITIS B VIRUS (HBV) GENE EXPRESSION USING SHORT INTERFERING NUCLEIC ACID (SINA)

  摘要：

  本发明涉及化合物、组合物和方法，用于研究、诊断和治疗对HBV基因表达和/或活性调控有反应的特征、疾病和病况，以及/或调节HBV基因表达途径。具体地，本发明涉及包括小核酸分子在内的双链核酸分子，如短干扰核酸（siNA）、短干扰RNA（siRNA）、双链RNA（dsRNA）、微RNA（miRNA）和短发夹RNA（shRNA）分子，这些分子能够介导或介导RNA干扰（RNAi）对抗HBV基因表达。

  公开号：

  US20160076034A1

文献信息

• Synthesis of 1-Oxo-1-(3-pyridazinyl) Derivatives - Potent Inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH): An Improved and Optimized Procedure
  作者：Goffredo Rosini、Daniele Andreotti、Primiano D’Ambrosio、Emanuela Marotta、Alessandro Tinarelli、Paolo Righi

  DOI：10.1055/s-2007-990774

  日期：2007.10

  A greatly improved procedure for the preparation of long-chain α-ketopyridazines, a class of potent inhibitors of fatty acid amide hydrolase (FAAH), is described. This optimization study shows a great dependence of the yields of desired products on the pyrididazinyl lithium/Weinreb amide ratio and offers a general approach to this kind of compound.

  描述了一种用于制备长链α-酮哒嗪（一类有效的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂）的大大改进的方法。该优化研究表明所需产物的收率很大程度上取决于哒嗪基锂/Weinreb 酰胺的比例，并为此类化合物提供了通用方法。
• Discovery of a Potent, Selective, and Efficacious Class of Reversible α-Ketoheterocycle Inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase Effective as Analgesics
  作者：Dale L. Boger、Hiroshi Miyauchi、Wu Du、Christophe Hardouin、Robert A. Fecik、Heng Cheng、Inkyu Hwang、Michael P. Hedrick、Donmienne Leung、Orlando Acevedo、Cristiano R. W. Guimarães、William L. Jorgensen、Benjamin F. Cravatt

  DOI：10.1021/jm049614v

  日期：2005.3.1

  Herein we report the discovery of a potent, selective, and efficacious class of reversible FAAH inhibitors that produce analgesia in animal models validating a new therapeutic target for pain intervention. Key to the useful inhibitor discovery was the routine implementation of a proteomics-wide selectivity screen against the serine hydrolase superfamily ensuring selectivity for FAAH coupled with systematic

  脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 在其作用部位降解神经调节脂肪酸酰胺，包括 anandamide（内源性大麻素激动剂）和油酰胺（睡眠诱导脂质），并密切参与其调节。在这里，我们报告了在动物模型中发现了一种有效的、选择性的和有效的可逆 FAAH 抑制剂，它们可以产生镇痛作用，从而验证了疼痛干预的新治疗靶点。发现有用抑制剂的关键是常规实施针对丝氨酸水解酶超家族的蛋白质组学选择性筛选，确保对 FAAH 的选择性，并结合候选抑制剂的系统体内检查。
• Inhibitors of fatty acid amide hydrolase
  申请人：Boger L Dale

  公开号：US20060111359A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  Improved competitive inhibitors of FAAH employ an α-keto heterocyclic pharmacophore and a binding subunit having a ?-unsaturation. The α-keto heterocyclic pharmacophore and a binding subunit are attached to one another, preferably by a hydrocarbon chain. The improvement lies in the use of a heterocyclic pharmacophore selected from oxazoles, oxadiazoles, thiazoles, and thiadiazoles that have alkyl or aryl substituents at their 4 and/or 5 positions. The improved competitive inhibitors of FAAH display enhanced activity over conventional competitive inhibitors of FAAH.

  改进的FAAH竞争性抑制剂采用α-酮杂环药基和具有?-不饱和度的结合亚单位。α-酮杂环药基和结合亚单位相互连接，最好通过一个碳氢链。改进之处在于使用从噁唑、噁二唑、噻唑和噻二唑中选择的具有烷基或芳基取代基的杂环药基，其在其4和/或5位置。改进的FAAH竞争性抑制剂显示出比传统FAAH竞争性抑制剂更强的活性。
• [EN] COMPOSITIONS FOR TRANSFECTING mRNA INTO A CELL AND THEIR APPLICATIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS POUR TRANSFECTER UN ARNM DANS UNE CELLULE ET LEURS APPLICATIONS
  申请人：POLYPLUS TRANSFECTION

  公开号：WO2020089342A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present invention relates to compositions for transfecting a messenger RNA (m RNA) into a cell and their applications. The present invention is directed to a composition for transfecting a mRNA into a cell comprising a mRNA, at least one neutral lipid and a cationic lipid of formula (I), wherein R1 R2, R3, R4 and R5, (CH2)n and A- are as defined in the description. The present invention also relates to uses of said composition and to a method for in vitro transfection of live cells.

  本发明涉及用于转染信使RNA（mRNA）进入细胞及其应用的组合物。本发明涉及一种用于将mRNA转染入细胞的组合物，包括mRNA、至少一种中性脂质和具有式（I）的阳离子脂质，其中R1、R2、R3、R4和R5、（CH2）n和A-如描述中所定义。本发明还涉及所述组合物的用途以及一种体外转染活细胞的方法。
• RNA interference mediated inhibition of gene expression using short interfering nucleic acids (siNA)
  申请人：Cancilla Mark

  公开号：US09260471B2

  公开（公告）日：2016-02-16

  The present invention relates to compounds, compositions, and methods for the study, diagnosis, and treatment of traits, diseases and conditions that respond to the modulation of gene expression and/or activity, and/or modulate a gene expression pathway. Specifically, the invention relates to double-stranded nucleic acid molecules including small nucleic acid molecules, such as short interfering nucleic acid (siNA) molecules that are capable of mediating or that mediate RNA interference (RNAi) against target gene expression.

  本发明涉及化合物、组合物和方法，用于研究、诊断和治疗对基因表达和/或活性调节产生反应的特征、疾病和病况，或调节基因表达途径。具体而言，本发明涉及双链核酸分子，包括小核酸分子，如短干扰核酸（siNA）分子，能够介导或介导针对靶基因表达的RNA干扰（RNAi）。