(3R,3aR,6R,6aR)-6-benzyloxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol | 183624-93-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃类
• 英文名称: (3R,3aR,6R,6aR)-6-benzyloxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol
• 英文别名: (3R,3aR,6R,6aR)-6-(benzyloxy)hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol；(3R,3AR,6R,6AR)-6-(Benzyloxy)-hexahydrofuro[3,2-B]furan-3-OL；(3R,3aR,6R,6aR)-6-phenylmethoxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol
• CAS: 183624-93-3
• 化学式: C₁₃H₁₆O₄
• 分子量: 236.268
• InChiKey: GBYOBOIXWWHPKL-FDYHWXHSSA-N

物化性质

• 熔点：
  85-86 °C(Solv: methanol (67-56-1))
• 沸点：
  397.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,3aR,6R,6aR)-6-benzyloxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol 在 zinc(II) chloride 吡啶 、 sodium hydroxide 、 三乙基硼 、 氧气 、 三正丁基氢锡 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 [(3R,3aR,6R,6aR)-3-phenylmethoxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-6-yl] 2-[(1R,2S)-2-hydroxycyclopentyl]acetate
  参考文献：
  名称：

  Aldehyde–alkene cyclizations via O-stannyl ketyl radicals using sugars as chiral auxiliaries

  摘要：

  This investigation illustrates the utility of two inexpensive carbohydrate derivatives as sources of asymmetry for aldehyde-alkene radical cyclizations. Diastereomeric ratios as high as 9:1 were achieved with an ester-appended (+)-isosorbide and 100:1 for (+)-isomannide. Temperature dependence, Lewis acids and solvents were all examined. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetasy.2003.07.006
• 作为产物：
  描述：

  1,4:3,6-dianhydro-D-mannitol 在 咪唑 、 四丁基氟化铵 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 (3R,3aR,6R,6aR)-6-benzyloxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF COMPLEMENT MEDIATED DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LE COMPLÉMENT

  摘要：

  This disclosure provides compounds, compositions, and methods to treat medical disorders, such as complement-mediated disorders, including complement C1s-mediated disorders.

  公开号：

  WO2024035686A1

文献信息

• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：BLUM Andreas

  公开号：US20140135309A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014072244A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• Novel Peptide Mimetics Based on N-protected Amino Acids Derived from Isomannide as Potential Inhibitors of NS3 Serine Protease of Hepatitis C Virus
  作者：Thalita G. Barros、Bruna C. Zorzanelli、Sergio Pinheiro、Monique A. de Brito、Amilcar Tanuri、Vitor F. Ferreira、Estela M.F. Muri

  DOI：10.2174/157017812800233787

  日期：2012.4.24

  important flaviviruses. It has a serine protease which is important for viral replication and this enzyme constitutes a suitable target for new anti-retroviral drugs. Herein we disclose a series of amide and ester peptide mimetic inhibitors of serine proteases, all of them obtained via coupling reactions of isomannide derivatives with N-protected amino acids. The arginine derivative 19 showed 45% of inhibition

  丙型肝炎病毒（HCV）是最重要的黄病毒之一。它具有丝氨酸蛋白酶，这对于病毒复制很重要，并且该酶构成新的抗逆转录病毒药物的合适靶标。本文中，我们公开了一系列丝氨酸蛋白酶的酰胺和酯肽模拟物抑制剂，它们都是通过异甘露糖衍生物与N-保护的氨基酸的偶联反应而获得的。精氨酸衍生物19在100μM浓度下抑制了NS3 / 4A丝氨酸蛋白酶的45％，分子模型研究表明19与该酶的活性位点相互作用。
• [EN] ETHER COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ÉTHER POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035355A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R12 or R13 on the A group is an ether substituent (R32) are provided. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供了一种包括化合物、使用方法和制备过程的抑制补体因子D的方法，其中所述方法包括化合物I的结构，或其药用盐或组合物，其中A组上的R12或R13是醚取代基（R32）。本文描述的抑制剂靶向因子D并抑制或调节补体级联反应。本文描述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。
• NOVEL 5-SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS
  申请人：KLEY Joerg

  公开号：US20150018313A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和气道疾病的用途。