六氢-呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇 | 109789-19-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃类
• 中文名称: 六氢-呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇
• 英文名称: hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol
• 英文别名: 2,3,3a,4,5,6a-hexahydrofuro[2,3-b]furan-4-ol
• CAS: 109789-19-7
• 化学式: C₆H₁₀O₃
• 分子量: 130.144
• InChiKey: RCDXYCHYMULCDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  六氢-呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 乙酸酐 、 potassium carbonate 、 disodium hydrogenphosphate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以98%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  （3 R，3a S，6a R）-六氢呋喃[2,3 - b ]呋喃-3-醇的不对称一锅合成：当前HIV蛋白酶抑制剂的关键组分

  摘要：

  简明而高效的合成（3 R，3a S，6a R）-六氢呋喃[2,3- b ]呋喃-3-醇，它是几种临床和实验HIV蛋白酶抑制剂（包括非常重要的药物darunavir）的关键组成部分，通过一锅法使用呋喃和Cbz保护的乙二醇醛作为起始原料来实现。两种反应物之间的[2 + 2]-光环加成反应可以根据木糖化学原理从木质基原料制备，然后进行氢化和脂肪酶催化的动力学拆分，从而以高收率和高达99％ee的浓度提供了目标化合物。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.6b02588
• 作为产物：
  描述：

  1-(4,5-二氢呋喃-3-基)乙烷-1,2-二醇 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 六氢-呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION OF STEREOISOMERS OF (3ALPHA, 3ALPHA/BETA, 6ALPHA/BETA) HEXAHYDROFURO[2,3-b]FURAN-3-OL
  [FR] PREPARATION DE STEREOISOMERES DE (3ALPHA, 3ALPHA/BETA, 6ALPHA/BETA) HEXAHYDROFURO[2,3-b]FURAN-3-OL

  摘要：

  本发明提供了用于制备(3α, 3aβ, 6aβ)-六氢呋喃[2,3-b]呋喃-3-醇及其对映体的过程和化合物，这些化合物可用于制备可能是HIV天冬氨酸蛋白酶抑制剂的化合物。

  公开号：

  WO2004002975A1

文献信息

• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：BLUM Andreas

  公开号：US20140135309A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• HIV protease inhibiting compounds
  申请人：Flentge Charles A.

  公开号：US20110003827A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

  公开了一种具有以下公式的化合物，作为HIV蛋白酶抑制剂。还公开了抑制HIV感染的方法和组合物。
• 8-AMINOISOQUINOLINE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20200108075A1

  公开（公告）日：2020-04-09

  3-Carbonylamino-8-aminoisoquinoline compounds of formula (I): variations thereof, and their use as inhibitors of HPK1 (hematopoietic kinase 1) are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the 3-carbonylamino-8-aminoisoquinoline compounds.

  公式（I）的3-羰基氨基异喹啉化合物及其变体，以及它们作为HPK1（造血激酶1）抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫应答方面是有用的。还描述了抑制HPK1的方法，治疗HPK1依赖性疾病的方法，增强免疫应答的方法，以及制备3-羰基氨基异喹啉化合物的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF [(1 S,2R)-3-[[(4-AMINOPHENYL)SULFONYL] (2-METHYLPROPYL)AMINO]-2-HYDROXY-1 -(PHENYLMETHYL)PROPYL]-CARBAMIC ACID (3R,3AS,6AR)HEXAHYDRO FURO[2,3-B]FURAN-3-YL ESTER AND ITS AMORPHOUS FORM<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (3R,3AS,6AR)HEXAHYDROFURO[2,3-B]FURAN-3-YL ESTER D'ACIDE [(1S,2R)-3-[[(4-AMINOPHÉNYL) SULFONYL](2-MÉTHYLPROPYL)AMINO]-2-HYDROXY-1-(PHÉNYLMÉTHYL)PROPYL]-CARBAMIQUE ET SA FORME AMORPHE
  申请人：MSN LABORATORIES PRIVATE LTD

  公开号：WO2016207907A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  The present invention relates to an improved process for the preparation of [(1 S,2R)-3-[ [(4-aminophenyl)sulfonyl] (2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy- 1 -(phenylmethyl)propyl] - carbamic acid (3R,3aS,6aR)hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ester compound of formula- 1 represented by the following structural formula:

  本发明涉及一种改进的制备过程，用于制备以下结构式表示的化合物的酯：[(1 S,2R)-3-[ [(4-aminophenyl)sulfonyl] (2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy- 1 -(phenylmethyl)propyl] - carbamic acid (3R,3aS,6aR)hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl。
• 取代的杂芳基化合物及其组合物和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN104672250B

  公开（公告）日：2017-11-07

  本发明提供了一类取代的杂芳基化合物及其组合物和用途。所述取代的杂芳基化合物为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，用于调节一种或多种Janus激酶活性介导的疾病或紊乱。本发明同时还提供了包含本发明化合物的药物组合物，以及通过抑制Janus激酶活性来治疗或减轻患者疾病或紊乱程度的方法。