(R)-2-(2-phenylpropyl)isoindoline-1,3-dione | 112424-29-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-(2-phenylpropyl)isoindoline-1,3-dione
• 英文别名: 2-((2R)-2-phenylpropyl)isoindoline-1,3-dione；2-[(2R)-2-phenylpropyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 112424-29-0
• 化学式: C₁₇H₁₅NO₂
• 分子量: 265.312
• InChiKey: LNKAQFVYGABMKO-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(2-phenylpropyl)isoindoline-1,3-dione 在 钯 丙醇 、 4-二甲氨基吡啶 、 硫酸 、 potassium formate 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 肼 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 {(2R)-2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]-propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种具有式（I）的化合物或其药用可接受盐，用于治疗与谷氨酸功能不足相关的疾病，如精神疾病和神经系统疾病。

  公开号：

  US20030225163A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(+)-2-苯基-1-丙醇 在 邻苯二甲酸亚胺 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以96%的产率得到(R)-2-(2-phenylpropyl)isoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种具有式（I）的化合物或其药用可接受盐，用于治疗与谷氨酸功能不足相关的疾病，如精神疾病和神经系统疾病。

  公开号：

  US20030225163A1
• 作为试剂：
  描述：

  (R)-(+)-2-苯基-1-丙醇 、 邻苯二甲酸亚胺 、 三苯基膦 、 二乙基偶氮二羧酸酯 在 three 、 氮气 、 氯仿 、 magnesium sulfate 、 正庚烷 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 、 (R)-2-(2-phenylpropyl)isoindoline-1,3-dione 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 16.33h， 以afforded the intermediate title compound, 2-((2R)-2-phenylpropyl)isoindoline-1,3-dione, (4.27 g, 96%) as an oil which的产率得到(R)-2-(2-phenylpropyl)isoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种式（Ia）的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物对于治疗与谷氨酸低功能相关的疾病，例如精神和神经系统疾病，具有有益作用。

  公开号：

  US20030233015A1

文献信息

• Combination therapy for treatment of depression
  申请人：——

  公开号：US20030092770A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  The present invention provides a method for treating depression, comprising administering to a patient an effective amount of a first component which is a suitable antidepressant, in combination with an effective amount of a second component which is a suitable AMPA receptor potentiator.

  本发明提供了一种治疗抑郁症的方法，包括向患者施用一种适量的第一成分，该成分是一种适当的抗抑郁药物，结合一种适量的第二成分，该成分是一种适当的AMPA受体增强剂。
• Highly Enantioselective Iridium-Catalyzed Hydrogenation of 2-Aryl Allyl Phthalimides
  作者：Albert Cabré、Elia Romagnoli、Pol Martínez-Balart、Xavier Verdaguer、Antoni Riera

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b03865

  日期：2019.12.6

  The iridium-catalyzed asymmetric hydrogenation of 2-aryl allyl phthalimides to afford enantioenriched β-aryl-β-methyl amines is presented. Recently developed Ir-MaxPHOX catalysts are used for this enantioselective transformation. The mild reaction conditions and the feasible removal of the phthalimido group makes this catalytic method easily scalable and of great interest to afford chiral amines. The

  提出了铱催化的2-芳基烯丙基邻苯二甲酰亚胺的不对称氢化，以提供对映体富集的β-芳基-β-甲基胺。最近开发的Ir-MaxPHOX催化剂用于该对映选择性转化。温和的反应条件和邻苯二甲酰亚胺基团的可行去除使得该催化方法易于扩展，并且对于提供手性胺具有极大的兴趣。（R）-酪蛋白，OTS514和对映体富集的3-甲基二氢吲哚的正式合成例证了这种新方法的重要性。
• Use of sulfonamide derivatives as pharmaceuticals compounds
  申请人：——

  公开号：US20040235957A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  The present invention provides a method of treating Bipolar I Disorder, Single Manic Episode; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Hypomanic; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Manic; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Mixed; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Depressed; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Unspecified; Bipolar II Disorder; or Bipolar Disorder NOS, in a patient, comprising administering to said patient an effective amount of a compound selected from the group consisting of: A) 2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine; B) {(2R)-2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine; D) N-2-(4-N-(3,5-Difluorobenzamido)phenyl)propyl-2-propanesulfonamide; and E) N-[4-((1R)-1-methyl-2-{[(methylethyl)sulfonyl]amino}ethyl)phenyl](3,5-difluorophenyl)carboxamide; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明提供了一种治疗患有双相I型障碍、单次躁狂发作；双相I型障碍，最近一次情感低落；双相I型障碍，最近一次情感高涨；双相I型障碍，最近一次混合情感；双相I型障碍，最近一次抑郁情感；双相I型障碍，最近一次未明确指定情感；双相II型障碍；或双相障碍NOS的患者的方法，包括向该患者施用所述化合物中选自群组的有效量：A）2-［4-（4-［2-（甲基磺酰）氨基）乙基］苯基］丙基［（甲基乙基）磺酰］胺；B）（2R）-2-［4-（4-［2-（甲基磺酰）氨基）乙基］苯基］丙基［（甲基乙基）磺酰］胺；D）N-2-（4-N-（3,5-二氟苯甲酰胺）苯基）丙基-2-丙磺酰胺；和E）N-［4-（（1R）-1-甲基-2-［（甲基乙基）磺酰氨基］苯基］（3,5-二氟苯基）甲酰胺；以及其药学上可接受的盐。
• NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIWARA Hideyasu

  公开号：US20130116430A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  An object of the present invention is to provide to a compound and a pharmaceutical composition, which have excellent Syk-inhibitory activity. The present invention provides a nicotinamide derivative represented by the following formula (I) (wherein R 1 represents a halogen atom; R 2 represents a C 1-12 alkyl group, a C 2-12 alkenyl group, a C 2-12 alkynyl group, a C 3-8 cycloalkyl group, an aryl group, an ar-C 1-6 alkyl group or a heterocyclic group, each optionally having at least one substituent; R 3 represents an aryl group or a heterocyclic group each optionally having at least one substituent; and R 4 and R 5 each independently represent a hydrogen atom; and R 2 and R 4 may form a cyclic amino group optionally having at least one substituent together with the nitrogen atom to which they bind) or a salt thereof, and a pharmaceutical composition for use in the treatment of a Syk-related disease which comprises the nicotinamide derivative or a salt thereof.

  本发明的目的是提供一种具有优异的Syk抑制活性的化合物和制药组合物。本发明提供了一种由以下式(I)表示的烟酰胺衍生物（其中R1表示卤素原子；R2表示C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-8环烷基、芳基、芳基-C1-6烷基或杂环基，每种均可选地具有至少一个取代基；R3表示芳基或杂环基，每种均可选地具有至少一个取代基；R4和R5各自独立地表示氢原子；且R2和R4可以与它们结合的氮原子一起形成具有至少一个取代基的环状氨基团）或其盐，并且用于治疗Syk相关疾病的制药组合物包括该烟酰胺衍生物或其盐。
• Effenberger, Franz; Weber, Thomas, Angewandte Chemie, 1987, vol. 99, # 2, p. 146 - 147
  作者：Effenberger, Franz、Weber, Thomas

  DOI：——

  日期：——