(1-(5-nitropyridin-2-yl)piperidin-4-yl)methanol | 1227935-27-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: (1-(5-nitropyridin-2-yl)piperidin-4-yl)methanol
• 英文别名: [1-(5-Nitropyridin-2-yl)piperidin-4-yl]methanol
• CAS: 1227935-27-4
• 化学式: C₁₁H₁₅N₃O₃
• mdl: MFCD12923062
• 分子量: 237.258
• InChiKey: LJSPBMQDDUPONQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  446.1±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.280±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.545
• 拓扑面积：
  82.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-(5-nitropyridin-2-yl)piperidin-4-yl)methanol 在 Adam’s catalyst 、 水 、 氢气 、 sodium hydride 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 生成 3-((1-(5-(3-methyl-5-phenylbenzo[b]thiophene-2-carboxamido)pyridin-2-yl)piperidin-4-yl)methoxy)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  领先的吡啶-羧酰胺系列作为DGAT-1抑制剂的优化

  摘要：

  描述了一系列新型的吡啶甲酰胺类羧酸衍生物作为DGAT-1抑制剂的构效关系。基于体外和体内活性的初始铅化合物6的优化导致关键化合物10j和17h的发现。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.12.040
• 作为产物：
  描述：

  4-苯基-4-羟基哌啶 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 (1-(5-nitropyridin-2-yl)piperidin-4-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE

  摘要：

  本发明涉及作为二酰基甘油酰基转移酶（“DGAT”）抑制剂的新型杂环化合物，包括所述杂环化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗或预防心血管疾病、代谢紊乱、肥胖或与肥胖相关的疾病、糖尿病、血脂异常、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖受损的用途。本发明的一种示例化合物如下所示：式（I）。

  公开号：

  US20110224137A1

文献信息

• NOVEL UREAS HAVING ANDROGEN RECEPTOR DEGRADATION ACTIVITY AND USES THEREOF
  申请人：ACCUTAR BIOTECHNOLOGY INC.

  公开号：US20210087170A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The present disclosure relates to novel compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and their use in prevention and treatment of cancer and related diseases and conditions. In some embodiments, the compounds disclosed herein exhibit androgen receptor degradation activity.

  本公开涉及新化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗癌症及相关疾病和症状中的应用。在某些实施例中，本文披露的化合物表现出雄激素受体降解活性。
• [EN] INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2011031628A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The present invention relates to novel heterocyclic compounds as diacylglycerol acyltransferase (DGAT) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the invention is shown below:

  本发明涉及作为二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）抑制剂的新型杂环化合物，包括这些杂环化合物的药物组合物以及利用这些化合物用于治疗或预防心血管疾病、代谢紊乱、肥胖或与肥胖相关的疾病、糖尿病、血脂异常、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖受损的用途。本发明的一种示例化合物如下所示：
• [EN] SUBSTITUTED AMIDE DERIVATIVES AS DGAT-1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DGAT-1
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012024179A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  Described herein are compounds of formula I. The compounds of formula I act as DGAT-1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for hyperlipidemia, diabetes mellitus and obesity.

  本文描述的是I式化合物。公式I的化合物作为DGAT-1抑制剂，可用于预防、治疗或作为高脂血症、糖尿病和肥胖的治疗药物。
• Ureas having androgen receptor degradation activity and uses thereof
  申请人：ACCUTAR BIOTECHNOLOGY INC.

  公开号：US11220490B2

  公开（公告）日：2022-01-11

  The present disclosure relates to novel compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and their use in prevention and treatment of cancer and related diseases and conditions. In some embodiments, the compounds disclosed herein exhibit androgen receptor degradation activity.

  本公开涉及新型化合物、含有此类化合物的药物组合物及其在预防和治疗癌症及相关疾病和病症中的用途。在某些实施方案中，本文公开的化合物具有雄激素受体降解活性。
• US8716312B2
  申请人：——

  公开号：US8716312B2

  公开（公告）日：2014-05-06