N-[7-methoxy-8-(oxiran-2-ylmethoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yI]nicotinamide | 1375468-76-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-[7-methoxy-8-(oxiran-2-ylmethoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yI]nicotinamide
• 英文别名: N-[7-methoxy-8-(oxiran-2-ylmethoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]nicotinamide；N-[7-methoxy-8-(oxiran-2-ylmethoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]pyridine-3-carboxamide
• CAS: 1375468-76-0
• 化学式: C₂₀H₁₉N₅O₄
• 分子量: 393.402
• InChiKey: FPKVURGEEQLDHR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.36
• 重原子数：
  29.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  100.94
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  8.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  硫代吗啉 、 N-[7-methoxy-8-(oxiran-2-ylmethoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yI]nicotinamide 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以7%的产率得到N-{8-[2-hydroxy-3-(thiomorpholin-4-yl)propoxy]-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl}pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALKOXY-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES
  [FR] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES À SUBSTITUTION ALCOXY

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)中R1、R2和R3如权利要求中定义的烷氧基取代的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防高增殖和/或血管生成障碍的疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分结合使用。

  公开号：

  WO2012062745A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-3-甲氧基-2-硝基苯甲醛 在 sulfur ammonium hydroxide 、 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 碘 、 铁粉 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 243.0h， 生成 N-[7-methoxy-8-(oxiran-2-ylmethoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yI]nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLAMINOALCOHOL-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINOLINES
  [FR] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINOLINES À SUBSTITUTION ARYLAMINOALCOOL

  摘要：

  本发明涉及通式(I)的取代苯氧基吡啶化合物；其中R1、R2和R3如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱。

  公开号：

  WO2012062743A1

文献信息

• [EN] AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLÉINE SUBSTITUÉS PAR UN AMINOALCOOL UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS ET DES MALADIES ASSOCIÉES À L'ANGIOGENÈSE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012062748A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2 -c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase ( PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase ( PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  这项发明涉及新颖的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物或组合物进行磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• ARYLAMINOALCOHOL-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINOLINES
  申请人：Scott William Johnston

  公开号：US20140113896A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to substituted phenoxypyridine compounds of general formula (I); in which R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）的取代苯氧吡啶化合物，其中R1、R2和R3如权利要求中所定义，以制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物以治疗或预防疾病的使用，特别是治疗或预防增生和/或血管生成障碍的药物，作为单一药剂或与其他活性成分结合使用。
• AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：US20150080374A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物、含有这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物或组合物抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖和/或血管生成障碍，作为单一药物或与其他活性成分组合使用。
• ALKOXY-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：EP2638044B1

  公开（公告）日：2017-08-30
• US8895549B2
  申请人：——

  公开号：US8895549B2

  公开（公告）日：2014-11-25