(2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)-17-ethyl-6-hydroxy-3,5,7,9,11,15-hexamethyl-19-[(2R,3S)-3-methyl-6-oxo-2,3-dihydropyran-2-yl]-8-oxononadeca-2,10,12,16,18-pentaenoic acid | 87081-35-4

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: (2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)-17-ethyl-6-hydroxy-3,5,7,9,11,15-hexamethyl-19-[(2R,3S)-3-methyl-6-oxo-2,3-dihydropyran-2-yl]-8-oxononadeca-2,10,12,16,18-pentaenoic acid
• CAS: 87081-35-4
• 化学式: C₃₃H₄₈O₆
• 分子量: 540.7
• InChiKey: YACHGFWEQXFSBS-NRQIOVFOSA-N

物化性质

• 熔点：
  41-44°, with prior softening (Hokanson)
• 比旋光度：
  D -24.5° (c = 0.70 in MeOH); D23 -157 ° (c = 0.7% in chloroform)
• 沸点：
  725.8±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.072±0.06 g/cm3(Predicted)
• 闪点：
  11°(52°F)
• 溶解度：
  以乙醇溶液形式提供 (1 mg/ml)。可以用乙醇或 DMSO 进一步稀释。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.9
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险等级：
  3
• 危险品标志：
  F,T
• 安全说明：
  S16,S24,S33,S45,S7
• 危险类别码：
  R23/25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2916190090
• 危险品运输编号：
  UN 1230 3

制备方法与用途

生物活性

Leptomycin B（CI 940；LMB）是一种蛋白出核转运抑制剂。它通过在半胱氨酸残基处进行共价修饰，使CRM1/exportin 1 失活。此外，Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，能够阻断真核细胞周期。

靶点

• CRM1/exportin 1

文献信息

• Interleukin-2:remodeling and glycoconjugation of interleukin-2
  申请人：DeFrees Shawn

  公开号：US20050031584A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The invention includes methods and compositions for remodeling a peptide molecule, including the addition or deletion of one or more glycosyl groups to a peptide, and/or the addition of a modifying group to a peptide.

  该发明包括重塑肽分子的方法和组合物，包括向肽分子中添加或删除一个或多个糖基团，和/或向肽分子中添加修饰基团。
• TREATMENT AND PREVENTION OF GLIOBLASTOMA
  申请人：Consejo Superior De Investigaciones Científicas

  公开号：EP3666266A1

  公开（公告）日：2020-06-17

  The invention relates to the use of a selective β2 adrenergic receptor antagonist for treating glioma. In particular, the invention relates to the use of an alkanolamine derivative or a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof for treating a glioblastoma in a patient.

  本发明涉及选择性β2肾上腺素能受体拮抗剂治疗胶质瘤的用途。特别是，本发明涉及一种烷醇胺衍生物或其药学上可接受的酸加成盐用于治疗患者的胶质母细胞瘤。
• Factor IX: remodeling and glycoconjugation of factor IX
  申请人：DeFrees Shawn

  公开号：US20050100982A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  The invention includes methods and compositions for remodeling a peptide molecule, including the addition or deletion of one or more glycosyl groups to a peptide, and/or the addition of a modifying group to a peptide.

  本发明包括重塑肽分子的方法和组合物，包括在肽上添加或删除一个或多个糖基，和/或在肽上添加修饰基团。
• Erythropoietin: remodeling and glycoconjugation of erythropoietin
  申请人：DeFrees Shawn

  公开号：US20060088906A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  The invention includes methods and compositions for remodeling a peptide molecule, including the addition or deletion of one or more glycosyl groups to a peptide, and/or the addition of a modifying group to a peptide.

  本发明包括重塑肽分子的方法和组合物，包括在肽上添加或删除一个或多个糖基，和/或在肽上添加修饰基团。
• Medical devices and compositions useful for treating or inhibiting restenosis
  申请人：Blakstvedt Adam

  公开号：US20060099235A1

  公开（公告）日：2006-05-11

  Medical devices and related methods for making and using same suitable for treating or inhibiting restenosis are proved. Specifically, compositions and methods for I kappa B alpha (IkBα)nuclear factor kβ (NFkβ) complex breakdown inhibition are provided. One embodiment includes a CRM-1 protein binding composition such as leptomycin B. Another embodiment includes a combination of a CRM-1 protein binding composition and a nucleic acid encoding for mammalian IkBα. Medical devices disclosed include catheters and vascular stents.

  证明了适用于治疗或抑制再狭窄的医疗器械及其相关制造和使用方法。具体来说，提供了抑制 I kappa B alpha（IkBα）核因子 kβ（NFkβ）复合物分解的组合物和方法。另一个实施方案包括 CRM-1 蛋白结合组合物和哺乳动物 IkBα 的核酸编码组合物。公开的医疗器械包括导管和血管支架。