2-(2-chloro-phenyl)-4-methyl-1H-imidazole | 1156499-26-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(2-chloro-phenyl)-4-methyl-1H-imidazole
• 英文别名: 2-(2-chlorophenyl)-5-methyl-1H-imidazole
• CAS: 1156499-26-1
• 化学式: C₁₀H₉ClN₂
• 分子量: 192.648
• InChiKey: SFAJCTXQFYRELK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-chloro-phenyl)-4-methyl-1H-imidazole 在 Oxone 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 24.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  发现基于咪唑的恶性疟原虫 cGMP 依赖性蛋白激酶抑制剂

  摘要：

  发现了治疗疟疾的新靶点，特别是那些针对生命周期中红细胞前阶段的靶点，并证明口服恶性疟原虫 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PfPKG) 抑制剂可以清除疟疾中的感染小鼠模型。这种热情因这些化学类型的安全性和/或药代动力学问题不尽如人意而有所缓和。为了解决对新支架的迫切需求，本文介绍了咪唑支架在四个位置的初始构效关系、代表性体外ADME、hERG 表征和基于细胞的抗寄生虫活性。该系列PfPKG抑制剂具有良好的体外PfPKG 效力、低 hERG 活性和针对多种疟原虫的基于细胞的抗寄生虫活性似乎与体外效力相关。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.1c00540
• 作为产物：
  描述：

  2-氯苯甲醛 、 丙酮醛 在 氨 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以30%的产率得到2-(2-chloro-phenyl)-4-methyl-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  Pyrido[3,2-E]Pyrazines, Process For Preparing The Same, And Their Use As Inhibitors Of Phosphodiesterase 10

  摘要：

  这项发明涉及吡啶并[3,2-e]吡嗪化合物，涉及其制备方法，包括这些化合物的药物组成物以及这些化合物的药用，这些化合物是磷酸二酯酶10的抑制剂，作为治疗中枢神经系统疾病、肥胖和代谢紊乱的活性化合物。

  公开号：

  US20090143361A1

文献信息

• IMIDAZO[5,1-C][1,2,4]BENZOTRIAZINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASES
  申请人：Stange Hans

  公开号：US20100120763A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The invention relates to imidazo[5,1-c][1,2,4]benzotriazine derivatives of formula I: which are inhibitors of phosphodiesterase 2 or 10 useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type 2 diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, and pain.

  本发明涉及式I的咪唑并[5,1-c][1,2,4]苯并三嗪衍生物：它们是磷酸二酯酶2或10的抑制剂，可用于治疗精神病等中枢神经系统疾病，以及例如肥胖、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖耐受不良和疼痛。
• Triazine derivatives as inhibitors of phosphodiesterases
  申请人：Stange Hans

  公开号：US20100120762A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The invention relates to triazine derivatives of formula (I): which are inhibitors of phosphodiesterase 2 or 10, useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type 2 diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, and pain.

  该发明涉及式（I）的三嗪衍生物，它们是磷酸二酯酶2或10的抑制剂，可用于治疗中枢神经系统疾病，如精神病，并且还可用于治疗例如肥胖症、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖耐受不良和疼痛。
• IMIDAZOLE BASED LXR MODULATORS
  申请人：Exelixis Patent Company LLC

  公开号：US20140038964A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  Methods of using compounds of the invention, such as compounds of Formulae IIa, IIb, IIc, or IId and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The compounds are useful in treating, preventing, inhibiting or ameliorating the symptoms of a disease or disorder that is modulated or otherwise affected by nuclear receptor activity, or in which nuclear receptor activity is implicated.

  本发明公开了使用本发明化合物，例如公式IIa、IIb、IIc或IId及其药学上可接受的盐的方法。这些化合物在治疗、预防、抑制或改善受核受体活性调节或受核受体活性牵涉的疾病或疾病症状方面具有用途。
• Compositions and methods for blocking sodium channels
  申请人：University of Virginia Patent Foundation

  公开号：US11090289B2

  公开（公告）日：2021-08-17

  The disclosure provides methods for treating a subject suffering from a disease associated with sodium channel activity. The method comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound according to Formula II or Formula III described in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, tautomer, stereoisomer, hydrate, or solvate thereof.

  本公开提供了治疗患有与钠通道活性相关疾病的受试者的方法。该方法包括向受试者施用治疗有效量的根据说明书所述式 II 或式 III 的化合物，或其药学上可接受的盐、原药、同系物、立体异构体、水合物或溶液。
• US9000022B2
  申请人：——

  公开号：US9000022B2

  公开（公告）日：2015-04-07