4-bromo-2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)thiazole | 1206708-85-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 4-bromo-2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)thiazole
• 英文别名: 4-bromo-2-(2H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-1,3-thiazole
• CAS: 1206708-85-1
• 化学式: C₉H₅BrN₄S
• 分子量: 281.135
• InChiKey: SGGGVOYEVGNPJJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  509.1±58.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.843±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  82.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)thiazole 在 盐酸 、 XPhos Pd G2 、 caesium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (R)-3-(3-(2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)thiazol-4-yl)phenyl)-3-hydroxy-1-methylpyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF NF-KB INDUCING KINASE
  [FR] INHIBITEURS À PETITES MOLÉCULES DE KINASE INDUISANT NF-KB

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其抑制NIK，以及包含这种化合物的制药组合物和使用它们的方法。这些化合物和制药组合物有助于预防或治疗癌症（如B细胞恶性肿瘤，包括白血病，淋巴瘤和骨髓瘤），炎症性疾病，自身免疫性疾病，免疫性皮肤病，如掌跖症和汗腺炎，以及代谢性疾病，如肥胖和糖尿病。

  公开号：

  WO2022104348A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟烟酸 在 异丙基氯化镁 、 一水合肼 、 N,N-二异丙基乙胺 、 O‐(1H‐benzotriazol‐1‐yl)‐N,N,N′,N′‐tetramethyluronium tetrafluoroborate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 4-bromo-2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF NF-KB INDUCING KINASE
  [FR] INHIBITEURS À PETITES MOLÉCULES DE KINASE INDUISANT NF-KB

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其抑制NIK，以及包含这种化合物的制药组合物和使用它们的方法。这些化合物和制药组合物有助于预防或治疗癌症（如B细胞恶性肿瘤，包括白血病，淋巴瘤和骨髓瘤），炎症性疾病，自身免疫性疾病，免疫性皮肤病，如掌跖症和汗腺炎，以及代谢性疾病，如肥胖和糖尿病。

  公开号：

  WO2022104348A1

文献信息

• [EN] TRI-CYCLIC PYRAZOLOPYRIDINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRAZOLOPYRIDINE KINASE TRICYLIQUE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2010011768A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The present invention relates to compounds of the formula (I), which are useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

  本发明涉及公式（I）的化合物，其作为蛋白激酶抑制剂具有用途。该发明还提供包含上述化合物的药学上可接受的组合物，并提供使用这些组合物治疗各种疾病、症状或紊乱的方法。该发明还提供制备本发明化合物的方法。
• TRI-CYCLIC PYRAZOLOPYRIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Brenchley Guy

  公开号：US20120184534A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

  本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了包括所述化合物的药学上可接受的组合物以及使用这些组合物治疗各种疾病、状况或障碍的方法。本发明还提供了制备所述化合物的方法。
• Tri-cyclic pyrazolopyridine kinase inhibitors
  申请人：Brenchley Guy

  公开号：US08563576B2

  公开（公告）日：2013-10-22

  The present invention relates to compounds of tricyclic pyrazolopyridine useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

  本发明涉及三环吡唑吡啶化合物，可用作蛋白激酶抑制剂。本发明还提供了包含这些化合物的药学上可接受的组合物，并提供使用这些组合物治疗各种疾病、病况或障碍的方法。本发明还提供了制备本发明化合物的方法。
• US8563576B2
  申请人：——

  公开号：US8563576B2

  公开（公告）日：2013-10-22