5-(二戊基氨基)-4-(萘-2-羰基氨基)-5-氧代戊酸 | 119363-62-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 5-(二戊基氨基)-4-(萘-2-羰基氨基)-5-氧代戊酸
• 英文名称: Amiglumide
• 英文别名: (R)-4-(2-naphthamido)-N,N-dipentylglutaramic acid；(4R)-5-(dipentylamino)-4-(naphthalene-2-carbonylamino)-5-oxopentanoic acid
• CAS: 119363-62-1
• 化学式: C₂₆H₃₆N₂O₄
• 分子量: 440.583
• InChiKey: LFMMKOQRKPJBIG-HSZRJFAPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  86.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  二戊胺 在 palladium on activated charcoal sodium hydroxide 、 水 、 氢气 、 氯甲酸乙酯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， -10.0~25.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 9.25h， 生成 5-(二戊基氨基)-4-(萘-2-羰基氨基)-5-氧代戊酸
  参考文献：
  名称：

  新的（R）-4-苯甲酰胺基-5-氧戊酸衍生物的结构-抗胃泌素活性关系。

  摘要：

  通过立体保守方法合成了新的（R）-4-benzamido-5-oxopentanoic酸衍生物，并在体外评估了其抑制[125I]（BH）-CCK-8与任一大鼠外周血（CCK-A）结合的能力）或中枢（CCK-B）CCK受体，或[3H] pentagastrin与兔胃腺的结合，以及在体内抑制五肽胃泌素在灌注的大鼠胃中输注所诱导的酸分泌。该系列的母体化合物（洛格米特）是CCK-A受体的第一种非肽类，有效和选择性拮抗剂。化学处理洛格鲁胺的结构导致发现CCK-B /胃泌素受体的选择性拮抗剂。讨论了构效关系。其中一些新衍生物与兔胃腺细胞和大鼠皮质膜表现出不同的亲和力，提示胃胃泌素受体（任意称为CCK-B1受体）与先前假设的与CCK中枢受体（称为CCK-B2）的关系不那么紧密。该系列中最有效的化合物，即（R）-4-（3,5-dichlorobenzamido）-5-（8-azaspiro [4.5] d

  DOI：

  10.1021/jm00079a003

文献信息

• CHOLECYSTOKININ-1 (CCK1) RECEPTOR ANTAGONISTS IN THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL AND RELATED DISORDERS
  申请人：Rottapharm S.p.A.

  公开号：EP2046319A2

  公开（公告）日：2009-04-15
• CHOLECYSTOKININ-1(CCK1) RECEPTOR ANTAGONISTS IN THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL AND RELATED DISORDERS
  申请人：MAKOVEC Francesco

  公开号：US20070293574A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  Cholecystokinin-1 (CCK1) receptor antagonists and the combination of CCK1 receptor antagonists and proton pump inhibitors (PPI) for the treatment of patients suffering from gastrointestinal or related disorders that have failed to completely respond to conventional acid suppression therapy.
• DELOXIGLUMIDE AND PROTON PUMP INHIBITORS COMBINATION IN THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISORDERS
  申请人：MAKOVEC Francesco

  公开号：US20110065797A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  Cholecystokinin-1 (CCK1) receptor antagonists and the combination of CCK1 receptor antagonists and proton pump inhibitors (PPI) for the treatment of patients suffering from gastrointestinal or related disorders that have failed to completely respond to conventional acid suppression therapy.
• US7863330B2
  申请人：——

  公开号：US7863330B2

  公开（公告）日：2011-01-04
• [EN] CHOLECYSTOKININ-1 (CCK1) RECEPTOR ANTAGONISTS IN THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL AND RELATED DISORDERS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE CHOLÉCYSTOKININE-1 (CCK1) UTILES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES GASTRO-INTESTINAUX ET DE TROUBLES ASSOCIÉS
  申请人：ROTTAPHARM SPA

  公开号：WO2007144345A2

  公开（公告）日：2007-12-21

  [EN] Cholecystokinin-1 (CCK1) receptor antagonists and the combination of CCK1 receptor antagonists and proton pump inhibitors (PPI) for the treatment of patients suffering from gastrointestinal or related disorders that have failed to completely respond to conventional acid suppression therapy.
  [FR] La présente invention concerne l'utilisation d'antagonistes du récepteur de la cholécystokinine-1 (CCK1), ainsi que de la combinaison d'antagonistes du récepteur de CCK1 et d'inhibiteurs de pompe à protons (PPI) dans le traitement de patients souffrant de troubles gastro-intestinaux ou de troubles associés dont la réponse à une thérapie de suppression de l'acidité s'est révélée totalement négative.