4-((4-aminonaphthalen-1-yl)oxy)-N-phenylpyrimidin-2-amine | 1379401-24-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-((4-aminonaphthalen-1-yl)oxy)-N-phenylpyrimidin-2-amine
• 英文别名: 4-((2-chloropyrimidin-4-yl)oxy)naphthalen-1-amine；4-(4-aminonaphthalen-1-yl)oxy-N-phenylpyrimidin-2-amine
• CAS: 1379401-24-7
• 化学式: C₂₀H₁₆N₄O
• 分子量: 328.373
• InChiKey: CYTJQCOLEWLPRM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  582.3±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.319±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  73.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((4-aminonaphthalen-1-yl)oxy)-N-phenylpyrimidin-2-amine 、 methyl 5-(tert-butyl)-2-methoxy-3-((phenoxycarbonyl)amino)benzoate 在 三乙胺 作用下， 以 醋酸异丙酯 为溶剂， 以275 mg的产率得到methyl 5-(tert-butyl)-2-methoxy-3-(3-(4-((2-(phenylamino)pyrimidin-4-yl)oxy)naphthalen-1-yl)ureido)benzoate
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS

  摘要：

  提供了具有式I的化合物， 其中R 1A至R 1E，R 2至R 5，L和X 1至X 3在描述中给出了含义，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是在治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。

  公开号：

  US20140296208A1
• 作为产物：
  描述：

  4-((2-chloropyrimidin-4-yl)oxy)naphthalen-1-amine 、 苯胺 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以4.18 g的产率得到4-((4-aminonaphthalen-1-yl)oxy)-N-phenylpyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  提供具有抗炎活性的化合物（例如，通过抑制以下一种或多种家庭成员的活性：p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族；Syk激酶；Src酪氨酸激酶家族成员）并且可用于治疗，包括在药物组合物中，尤其是在治疗肺、眼和肠道的炎性疾病。

  公开号：

  WO2014033449A1

文献信息

• [EN] UREA DERIVATIVES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2014162126A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  There are provided compounds of formula I, wherein R1A to R1E, R2 to R5, L and X1 to X3 have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了化学式I的化合物，其中R1A至R1E，R2至R5，L和X1至X3的含义如描述中所示，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。
• 1-Pyrazolyl-3-(4-((2-anilinopyrimidin-4-yl)oxy)napththalen-1-yl)ureas as p38 MAP kinase inhibitors
  申请人：Respivert Limited

  公开号：EP2578582A1

  公开（公告）日：2013-04-10

  There are provided compounds of formula (I) which are inhibitors of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes, and to their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD.

  提供了化合物的公式（I），这些化合物是p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族的抑制剂，可用于治疗，包括药物组合的使用，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部炎症性疾病，如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。
• [EN] L-PYRAZOLYL-3- (4- ( (2 -ANILINOPYRIMIDIN- 4 - YL) OXY) NAPTHTHALEN- 1 - YL) UREAS AS P3I MAP KINASE INHIBITORS<br/>[FR] L-PYRAZOLYL-3-(4-((2-ANILINOPYRIMIDIN-4-YL)OXY)NAPHTALÈN-1-YL)URÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE P3I MAP KINASE
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2013050756A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  There are provided compounds of formula (I) which are inhibitors of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes, and to their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD.

  提供了一种化合物的化学式（I），它们是p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族的抑制剂，可用于治疗，包括在药物组合中的使用，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部炎症性疾病，如哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）。
• [EN] 1-PYRAZOLYL-3- (4- ( (2 -ANILINOPYRIMIDIN- 4 - YL) OXY) NAPTHTHALEN- 1 - YL) UREAS AS P38 MAP KINASE INHIBITORS<br/>[FR] L-PYRAZOLYL-3-(4-((2-ANILINOPYRIMIDIN-4-YL)OXY)NAPHTALÉN-1-YL)URÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE P38 MAP KINASE
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2013050757A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  There is provided a compound of formula (I) which is an inhibitor of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes, and to its use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD.

  提供了一种化合物(I)的公式，它是p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族的抑制剂，并可用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部炎症性疾病，如哮喘和COPD。
• 1-pyrazolyl-3-(4-((2-anilinopyrimidin-4-yl) oxy) napththalen-1-yl) ureas as p38 MAP kinase inhibitors
  申请人：Respivert Limited

  公开号：US10238658B2

  公开（公告）日：2019-03-26

  There are provided compounds of formula (I) which are inhibitors of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes, and to their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD.

  本发明提供的式(I)化合物是 p38 丝裂原活化蛋白激酶家族的抑制剂，可用于治疗，包括药物组合，特别是治疗炎症性疾病，包括肺部炎症性疾病，如哮喘和慢性阻塞性肺病。