8-bromo-2-(bromomethyl)quinoline | 847861-97-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-bromo-2-(bromomethyl)quinoline
• CAS: 847861-97-6
• 化学式: C₁₀H₇Br₂N
• 分子量: 300.98
• InChiKey: NNNBSPYJQKHCQL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-2-(bromomethyl)quinoline 在 甲胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以96%的产率得到(8-bromo-quinolin-2-ylmethyl)-methylamine
  参考文献：
  名称：

  Nucleotides and aptamers containing boronic acid groups having biased binding to glycosylated proteins, and uses thereof

  摘要：

  本公开涵盖了选择性结合目标糖基化多肽或蛋白质的寡核苷酸适配体，并且通过硼酸与一个或多个核苷酸碱基连接的方式对糖基具有偏倚亲和力。该公开还涵盖了一种用于分离选择性结合目标糖基化多肽的适配体的方法，其中从具有至少一个核苷酸具有硼酸标记连接到碱基的随机寡核苷酸群体中，选择了第一个结合到目标糖基化多肽或蛋白质的适配体亚群。然后，这个亚群体被放大，而不使用硼酸修饰的TTP，并选择不结合到目标糖基化多肽或蛋白质的放大产物。然后，使用硼酸修饰的TTP放大第二个适配体亚群，以提供一种能够选择性结合到目标多肽或蛋白质的糖基化位点的硼酸修饰适配体群体。该公开的其他方面涵盖了使用修改后的适配体来检测多肽或蛋白质的糖基化物种的方法。

  公开号：

  US09096856B2
• 作为产物：
  描述：

  8-溴-2-甲基喹啉 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 4.0h， 以58%的产率得到8-bromo-2-(bromomethyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  二（2-吡啶甲基）-N-（2-喹啉基甲基）胺官能化的三芳基硼：路易斯酸的增强作用和水溶液中氟化物与氰化物的荧光鉴别

  摘要：

  基于三芳基硼的路易斯酸作为氟化物传感器，由于氟化物的高水化焓而面临着令人兴奋的学术挑战，通常受氰化物离子竞争性竞争的影响。在这里，我们介绍了一种新的由金属离子配体二（2-吡啶甲基）-N-（2-喹啉基甲基）胺官能化的三芳基硼烷，并随后进行了金属化。在水溶液中，这种三芳基硼烷（QB）可以通过硼和金属离子协同作用引起的螯合作用捕获氟离子和氰离子。此外，该三芳基硼烷部分充当结合的荧光报告分子，可通过双通道荧光变化区分氟化物和氰化物阴离子。不同的螯合模型，该传感器对的F荧光反应-和CN -通过的2对2加合物为KCN和1对1为KF单晶结构验证。

  DOI：

  10.1002/chem.201800884

文献信息

• [EN] INHIBITING UBIQUITIN SPECIFIC PEPTIDASE 9X<br/>[FR] INHIBITION DE LA PEPTIDASE 9X SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：FORMA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020139916A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  The disclosure provides novel chemical compounds useful as inhibitors of ubiquitin specific peptidase 9X (USP9X). USP9X inhibiting compounds are useful in the treatment of disease and disorders associated with modulation of USP9X, such as cancer.

  该披露提供了一种新颖的化合物，可用作泛素特异性蛋白酶9X（USP9X）的抑制剂。抑制USP9X的化合物在治疗与调节USP9X相关的疾病和紊乱，如癌症，方面是有用的。
• [DE] NEUE ALKIN-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL ALKYNE COMPOUNDS HAVING AN MCH ANTAGONISTIC EFFECT AND MEDICAMENTS CONTAINING THESE COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES ALKINE A ACTIVITE ANTAGONISTE CONTRE MCH ET MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2004039780A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  Die vorliegende Erfindung betrifft Alkin-Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in der die Gruppen und Reste A, B, W, X, Y, Z, R1 und R2 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes Alkin. Auf Grund der MCH­-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemäßen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Obesitas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

  本发明涉及一般式（I）的炔基化合物，其中基团和残基A、B、W、X、Y、Z、R1和R2具有权利要求1中所述的含义。此外，该发明涉及含有至少一种本发明炔基化合物的药物。由于MCH受体拮抗活性，本发明药物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• Water Soluble Boronic Acid Fluorescent Reporter Compounds and Methods of Use Thereof
  申请人：Wang Binghe

  公开号：US20070274922A1

  公开（公告）日：2007-11-29

  Described herein are boronic acid fluorescent compounds and methods of use thereof.

  本文描述了硼酸荧光化合物及其使用方法。
• APTAMER INHIBITION OF THROMBUS FORMATION
  申请人：Wang Binghe

  公开号：US20110144187A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  Boronic acid-modified DNA-based aptamers can be selected to recognize fibrinogen through binding at a glycosylation site and thus are useful for probing the effect of glycosylation pattern changes on the ability for fibrinogen to mediate blood coagulation. In addition, the aptamers of the disclosure also have anticoagulation effects due to their binding to fibrinogen and its cleavage product fibrin. The present disclosure, therefore, encompasses methods for inhibiting fibrin coagulation with an aptamer capable of specifically binding to a glycosylation site of fibrinogen or fibrin. The disclosure further provides oligonucleotide aptamers comprising at least one nucleotide having a boronic acid thereon, where the aptamer is capable of selectively binding to a glycosylation site of fibrinogen, or the derivative thereof.

  硼酸修饰的基于DNA的适配体可以被选择用于识别纤维蛋白原，通过在糖基化位点进行结合，因此对于探究糖基化模式变化对于纤维蛋白原介导血液凝固能力的影响非常有用。此外，本公开的适配体由于与纤维蛋白原及其裂解产物纤维素的结合具有抗凝作用。因此，本公开涵盖了使用能够特异性结合纤维蛋白原或纤维素的糖基化位点的适配体抑制纤维蛋白凝固的方法。本公开还提供了包含至少一个具有硼酸的核苷酸的寡核苷酸适配体，其中该适配体能够选择性地结合到纤维蛋白原或其衍生物的糖基化位点。
• Water soluble boronic acid fluorescent reporter compounds and methods of use thereof
  申请人：——

  公开号：US07767817B2

  公开（公告）日：2010-08-03

  Described herein are boronic acid fluorescent compounds and methods of use thereof.

  本文描述了硼酸荧光化合物及其使用方法。