2-Morpholin-4-yl-6-nitroquinoline | 648423-86-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-Morpholin-4-yl-6-nitroquinoline
• 英文别名: 4-(6-nitroquinolin-2-yl)morpholine
• CAS: 648423-86-3
• 化学式: C13H13N3O3
• 分子量: 259.26
• InChiKey: UDPPOHORCROCQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  71.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Morpholin-4-yl-6-nitroquinoline 、 氢气 在 二氧化铂 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、45.96 MPa 条件下， 反应 0.5h， 生成 2-morpholin-4-yl-quinolin-6-amine
  参考文献：
  名称：

  Quinoline Tachykinin Receptor Antagonists

  摘要：

  本发明涉及某些喹啉化合物，其作为神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂和快速激肽，特别是物质P的抑制剂具有用途。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的制药配方以及在治疗某些疾病，包括呕吐、尿失禁、抑郁症和焦虑症中使用这些化合物和它们的配方。

  公开号：

  US20070293492A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-6-硝基喹啉 、 吗啉 、 、 sodium hydroxide 在 氯仿 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 20.08h， 生成 2-Morpholin-4-yl-6-nitroquinoline
  参考文献：
  名称：

  Quinoline Tachykinin Receptor Antagonists

  摘要：

  本发明涉及某些喹啉化合物，其作为神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂和快速激肽，特别是物质P的抑制剂具有用途。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的制药配方以及在治疗某些疾病，包括呕吐、尿失禁、抑郁症和焦虑症中使用这些化合物和它们的配方。

  公开号：

  US20070293492A1

文献信息

• N-phenyl-(2r,5s) dimethylpiperadine derivative
  申请人：Taniguchi Nobuaki

  公开号：US20050261303A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  The present invention relates to a novel N-phenyl-(2R,5S)dimethylpiperazine derivatives useful as antiandrogenic agent which exhibits a sufficient prostate gland reducing effect as compared with conventional compounds and are excellent in oral activity. The compound of the present application is useful in preventing or treating prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, and the like. The present invention also provides a novel intermediate useful in producing the compound of the present invention.

  本发明涉及一种新型的N-苯基-(2R,5S)二甲基哌嗪衍生物，其作为抗雄激素剂具有足够的前列腺减少效果，与传统化合物相比具有出色的口服活性。本申请的化合物可用于预防或治疗前列腺癌、良性前列腺增生等疾病。本发明还提供了一种用于制备本发明化合物的新型中间体。
• N-Phenyl-(2R,5S)Dimethylpiperazine Derivative
  申请人：Taniguchi Nobuaki

  公开号：US20080214543A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  The present invention relates to a novel N-phenyl-(2R,5S)dimethylpiperazine derivatives useful as antiandrogenic agent which exhibits a sufficient prostate gland reducing effect as compared with conventional compounds and are excellent in oral activity. The compound of the present application is useful in preventing or treating prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, and the like. The present invention also provides a novel intermediate useful in producing the compound of the present invention.

  本发明涉及一种新型N-苯基-(2R,5S)二甲基哌嗪衍生物，其作为抗雄激素剂具有足够的前列腺减少效果，与传统化合物相比具有出色的口服活性。本申请的化合物在预防或治疗前列腺癌、良性前列腺增生等方面具有用途。本发明还提供了一种新型中间体，用于制备本发明的化合物。
• N-PHENYL-(2R,5S)DIMETHYLPIPERADINE DERIVATIVE
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP1557411A1

  公开（公告）日：2005-07-27

  The present invention relates to a novel N-phenyl-(2R,5S)dimethylpiperazine derivatives useful as antiandrogenic agent which exhibits a sufficient prostate gland reducing effect as compared with conventional compounds and are excellent in oral activity. The compound of the present application is useful in preventing or treating prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, and the like. The present invention also provides a novel intermediate useful in producing the compound of the present invention.

  本发明涉及一种新型 N-苯基-(2R,5S)二甲基哌嗪衍生物，可用作抗雄激素制剂，与传统化合物相比，该衍生物具有足够的前列腺抑制作用，且口服活性极佳。本申请的化合物可用于预防或治疗前列腺癌、良性前列腺增生症等。本发明还提供了一种可用于生产本发明化合物的新型中间体。
• Human androgen receptor DNA-binding domain (DBD) compounds as therapeutics and methods for their use
  申请人：The University of British Columbia

  公开号：US10011573B2

  公开（公告）日：2018-07-03

  A compound having the structure of Formula I, wherein A is a substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl group, D is a substituted or unsubstituted 5- or 6-membered heteroaryl or heterocyclyl group and E is a substituted or unsubstituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocyclyl group. The compounds are used for the treatment of androgen modulated indications including cancer (prostate, breast, ovarian, endometrial or bladder cancer), hair loss, acne, hirsutism, ovarian cysts, polycystic ovary disease, precocious puberty and age related macular degeneration. The use of the compounds for the manufacture of a medicament for modulating AR activity, a method of treatment using such compounds and a pharmaceutical composition and a commercial package comprising said compounds are also described.

  具有式 I 结构的化合物，其中 A 是取代或未取代的芳基或杂芳基，D 是取代或未取代的 5 或 6 元杂芳基或杂环基，E 是取代或未取代的芳基、杂芳基、环烷基或杂环基。这些化合物可用于治疗雄激素调节适应症，包括癌症（前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌或膀胱癌）、脱发、痤疮、多毛症、卵巢囊肿、多囊卵巢病、性早熟和老年性黄斑变性。此外，还描述了这些化合物在制造调节 AR 活性的药物中的用途、使用这些化合物的治疗方法以及包含上述化合物的药物组合物和商业包装。
• QUINOLINE TACHYKININ RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1819342A1

  公开（公告）日：2007-08-22