p-(2-azidoethyl)acetophenone | 90513-08-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: p-(2-azidoethyl)acetophenone
• 英文别名: 1-[4-(2-azidoethyl)phenyl]-1-ethanone；1-[4-(2-Azidoethyl)phenyl]ethan-1-one；1-[4-(2-azidoethyl)phenyl]ethanone
• CAS: 90513-08-9
• 化学式: C₁₀H₁₁N₃O
• 分子量: 189.217
• InChiKey: DDJQPXZDGDSNQU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(2-溴乙基)苯乙酮 、 叠氮化钠 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以to give p-(2-azidoethyl)acetophenone的产率得到p-(2-azidoethyl)acetophenone
  参考文献：
  名称：

  Novel phenethanolamines

  摘要：

  公式 ##STR1## 中的三级胺，其中n表示1到5的整数；X.sup.1表示苯基或由R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3单取代，双取代或三取代的苯基；X.sup.2表示氢，低烷基，苯基或由R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3单取代，双取代或三取代的苯基；Y表示氢，低烷基，羟甲基，羧基或低烷氧羰基；Z表示公式##STR2##中的一个基团；R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3表示氢，卤素，羟基，苄氧基，低烷基，低烷氧基，羟甲基，氨基，酰胺基，低烷氧苄基氨基，硝基，氨基甲酰，三氟甲基或低烷基磺酰甲基；R.sup.4，R.sup.5和R.sup.51表示氢，低烷基，低烷氧基，低烷酰基，羧基，氰基，羟基，羟基-低烷基，酰氧基或群--C（R.sup.6）.dbd.C（R.sup.7）COOR.sup.8，--SO.sub.2R.sup.9，--C（O）R.sup.9或--CH.sub.2R.sup.10，但是当R.sup.5表示羟基，低烷基或低烷氧基时，R.sup.4不表示氢；R.sup.6，R.sup.7和R.sup.8表示氢或低烷基；R.sup.9表示氨基，单一低烷基氨基或群R；R表示双低烷基氨基，哌啶基，吗啉基，噻吗啉基，哌嗪基或低脂肪，环脂肪或芳基醇或苯酚的醚基团；R.sup.10表示群R，其中R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3同时表示氢，卤素，羟基，苄氧基，低烷基，低烷氧基，羟甲基，氨基，低烷氧苄基氨基或三氟甲基，且Y表示氢，低烷基或羟甲基，R.sup.10也可以表示氨基或单一低烷基氨基，具有降血糖活性并减少糖尿病。它们是由相应的一级或二级胺制成的。

  公开号：

  US04585796A1

文献信息

• Phenoxypropanolamines and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05166218A1

  公开（公告）日：1992-11-24

  Tertiary and secondary amines of the formulas ##STR1## and ##STR2## wherein n is the integer 1 or 2, R is hydrogen, lower-alkanoyl or phenyl-lower-alkanoyl, X.sup.1 is phenoxymethyl optionally mono-fluorinated or mono-chlorinated in the ortho-position, X.sup.2 is lower-alkyl, phenoxymethyl optionally mono-fluorinated or mono-chlorinated in the ortho-position or phenyl optionally monosubstituted by fluorine, chlorine, trifluoromethyl or lower-alkoxy, Y is hydrogen or methyl, and Z is a phenyl or thienyl residue substituted as hereinafter described, and the physiologically and pharmaceutically compatible salts are described. The compounds of formulas I and V-1 have catabolic activity and can be used for the treatment of obesity and diabetes mellitus or for the treatment of conditions which are associated with an increased protein breakdown, or as feed additives for fattening animals. The compounds of formulas I and V-1 can be prepared starting from corresponding primary amines.

  以下是翻译结果： 本发明涉及以下化学式的三级和二级胺：##STR1## 和 ##STR2## 其中n为整数1或2，R为氢，低烷酰基或苯基-低烷酰基，X.sup.1为苯氧甲基，可选地在邻位单氟或单氯取代，X.sup.2为低烷基，苯氧甲基，可选地在邻位单氟或单氯取代，或者苯基，可选地单取代为氟，氯，三氟甲基或低烷氧基，Y为氢或甲基，Z为苯基或噻吩基残基，如下所述取代，以及生理和药学兼容的盐。化合物I和V-1的分解代谢活性，可用于治疗肥胖症和糖尿病或治疗与蛋白质分解增加有关的疾病，或作为肥育动物的饲料添加剂。从相应的一级胺开始，可以制备化合物I和V-1。
• Phenoxypropanolamines and pharmaceutical use
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05064863A1

  公开（公告）日：1991-11-12

  Tertiary and secondary amines of the formulas ##STR1## wherein n is the integer 1 or 2, p0 R is hydrogen, lower-alkanoyl or phenyl-lower-alkanoyl, X.sup.1 is phenoxymethyl optionally mono-fluorinated or mono-chlorinated in the ortho-position, X.sup.2 is lower-alkyl, phenoxymethyl optionally mono-fluorinated or mono-chlorinated in the ortho-position or phenyl optionally monosubstituted by fluorine, chlorine, trifluoromethyl or lower-alkoxy, Y is hydrogen or methyl, and Z is a phenyl or thienyl residue substituted as hereinafter described, and the physiologically and pharmaceutically compatible salts are described. The compounds of formulas I and V-1 have catabolic activity and can be used for the treatment of obesity and diabetes mellitus or for the treatment of conditions which are associated with an increased protein breakdown, or as feed additives for fattening animals. The compounds of formulas I and V-1 can be prepared starting from corresponding primary amines.

  公式为##STR1##的三级和二级胺，其中n为整数1或2，p0R为氢、低烷酰基或苯基-低烷酰基，X1为苯氧甲基，可以在邻位单氟或单氯取代，X2为低烷基、苯氧甲基，在邻位可以单氟或单氯取代，或者苯基，在其中可以单取代为氟、氯、三氟甲基或低烷氧基，Y为氢或甲基，Z为苯基或噻吩基残基，取代如下所述，并且具有生理和药学兼容的盐。公式I和V-1的化合物具有分解代谢活性，可用于治疗肥胖症和糖尿病，或用于治疗与蛋白质分解增加有关的疾病，或作为肥育动物的饲料添加剂。公式I和V-1的化合物可以从相应的一级胺开始制备。
• Macrocyclic Compounds And Methods Of Making And Using The Same
  申请人：Farmer J. Jay

  公开号：US20080045585A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The present invention provides macrocyclic compounds useful as therapeutic agents. More particularly, these compounds are useful as anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents.

  本发明提供了一种用作治疗剂的大环化合物。更具体地说，这些化合物可用作抗感染、抗增殖、抗炎和促动力剂。
• INHIBITORS OF UDP-GALACTOPYRANOSE MUTASE THWART MYCOBACTERIAL GROWTH
  申请人：Kiessling Laura Lee

  公开号：US20100056586A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  Compounds which inhibit microbial growth or attenuate the virulence of pathogen microorganisms. Compounds of the invention inhibit UDP-galactopyranose mutase (UGM) and have activity as inhibitors of microbial growth of microorganisms which contain this enzyme and particularly those microorganisms in which this enzyme is responsible for the incorporation of galactofuranose residues, particularly for uridine 5′-diphosphate (UDP) galactopyranose mutase. Compounds of the invention inhibit UDP-galactopyranose mutase (UGM) and have activity to attenuate virulence of pathogenic microorganisms, including mycobacteria.

  本发明的化合物抑制微生物生长或减弱病原微生物的毒力。该发明的化合物抑制UDP半乳糖吡喃酮异构酶（UGM）并具有抑制含有该酶的微生物生长的活性，特别是对于该酶负责加入半乳糖呋喃糖残基的微生物，特别是对于尿苷5'-二磷酸（UDP）半乳糖吡喃酮异构酶。该发明的化合物抑制UDP半乳糖吡喃酮异构酶（UGM）并具有减弱病原微生物，包括分枝杆菌的毒力的活性。
• MACROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME
  申请人：Farmer Jay J.

  公开号：US20120252747A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention provides macrocyclic compounds useful as therapeutic agents of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, ester, N-oxide, or prodrug thereof, wherein T, R 1 , R 2 , R 3 , D, E, F, and G are as defined herein. More particularly, these compounds are useful as anti-infective, antiproliferative, anti-inflammatory and prokinetic agents.

  本发明提供了通式为的大环化合物，可用作治疗剂，或其药学上可接受的盐、酯、N-氧化物或前药，其中T、R1、R2、R3、D、E、F和G如本文所定义。更具体地，这些化合物可用作抗感染、抗增殖、抗炎和促动力剂。