2-amino-4-(quinolin-3-yl)-thiazole | 488816-76-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-4-(quinolin-3-yl)-thiazole
• 英文别名: 2-Amino-4-(quinolin-3-yl)-thiazole；4-quinolin-3-yl-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 488816-76-8
• 化学式: C₁₂H₉N₃S
• 分子量: 227.29
• InChiKey: HIJNLMLIAZAAHH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  456.1±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.360±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-4-(quinolin-3-yl)-thiazole 、 苯酐 以 吡啶 为溶剂， 生成 2-[4-(Quinolin-3-yl)-thiazol-2-ylaminocarbonyl]-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Carboxylic acid derivatives, medicaments comprising these compounds, their use and processes for their production

  摘要：

  本申请涉及使用一般式R1—A—B—R2(I)的羧酸衍生物，其中R1、R2、A和B如权利要求1所定义，其异构体和盐，特别是生理学上可接受的盐，具有对端粒酶的抑制作用，其制备过程，含有这些化合物的制药组合物以及其用途和制备方法。

  公开号：

  US20030055263A1
• 作为产物：
  描述：

  硫氰酸铵 、 在 copper diacetate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 20.0h， 以82%的产率得到2-amino-4-(quinolin-3-yl)-thiazole
  参考文献：
  名称：

  原位生成的铜光催化剂促进的4-光烷基/芳基-2-氨基噻唑的可见光驱动合成

  摘要：

  借助铜盐和蓝色LED辐射，由乙烯基叠氮化物和硫氰酸铵室温合成4-烷基/芳基-2-氨基噻唑。机构的调查表明，在原位形成的Cu（NCS）2 -中的反应起着双重重要的作用：（1）作为光催化剂，以激活乙烯基叠氮化物，（2）作为路易斯酸催化剂以促进的2个开口ħ -azirines与硫氰化物。该方法的特征在于高收率，温和的条件，低的催化剂负载量以及耐受具有一系列官能团的许多烷基和芳基乙烯基叠氮化物。

  DOI：

  10.1021/acscatal.7b02818

文献信息

• [DE] CARBONSÄUREDERIVATE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, DEREN VERWENDUNG UND HERSTELLUNG<br/>[EN] CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES, MEDICAMENTS CONTAINING THESE COMPOUNDS, THEIR USE AND THE PRODUCTION THEREOF<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE CARBOXYLIQUE, MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES, LEUR UTILISATION ET LEUR PRODUCTION
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2003006443A2

  公开（公告）日：2003-01-23

  Die vorliegende Anmeldung betrifft die Verwendung der Carbonsäurederivate der allgemeinen Formel R1 - A - B - R2 (I), in der R1, R2, A und B wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Isomere und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträglichen Salze, welche eine Hemmwirkung auf die Telomerase aufweisen, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung sowie deren Herstellung.
• Carboxylic acid derivatives, medicaments comprising these compounds, their use and processes for their production
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：US20030055263A1

  公开（公告）日：2003-03-20

  The present application relates to the use of the carboxylic acid derivatives of general formula R 1 —A—B—R 2 (I) wherein R 1 , R 2 , A and B are defined as in claim 1 , the isomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which have an inhibitory effect on telomerase, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds and the use thereof as well as the preparation thereof.

  本申请涉及一般公式R1—A—B—R2(I)的羧酸衍生物的使用，其中R1、R2、A和B的定义如权利要求1中所述，其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，对端粒酶具有抑制作用，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及其用途，以及其制备方法。
• Visible-Light-Driven Synthesis of 4-Alkyl/Aryl-2-Aminothiazoles Promoted by In Situ Generated Copper Photocatalyst
  作者：Wen-Long Lei、Tao Wang、Kai-Wen Feng、Li-Zhu Wu、Qiang Liu

  DOI：10.1021/acscatal.7b02818

  日期：2017.11.3

  Room-temperature synthesis of 4-alkyl/aryl-2-aminothiazoles from vinyl azides and ammonium thiocyanate was accomplished with the aid of copper salts and blue LED irradiation. Mechanism investigation indicates that in situ-formed Cu(NCS)2– plays dual important roles in the reaction: (1) as the photocatalyst to activate vinyl azides, (2) as the Lewis acid catalyst to promote ring opening of 2H-azirines

  借助铜盐和蓝色LED辐射，由乙烯基叠氮化物和硫氰酸铵室温合成4-烷基/芳基-2-氨基噻唑。机构的调查表明，在原位形成的Cu（NCS）2 -中的反应起着双重重要的作用：（1）作为光催化剂，以激活乙烯基叠氮化物，（2）作为路易斯酸催化剂以促进的2个开口ħ -azirines与硫氰化物。该方法的特征在于高收率，温和的条件，低的催化剂负载量以及耐受具有一系列官能团的许多烷基和芳基乙烯基叠氮化物。