N-(benzyloxy)carbonyl-homoserine methyl ester | 314728-04-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(benzyloxy)carbonyl-homoserine methyl ester
• 英文别名: methyl ((benzyloxy)carbonyl)-L-homoserinate；(S)-methyl 2-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-4-hydroxybutanoate；L-Homoserine, N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-, methyl ester；methyl (2S)-4-hydroxy-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoate
• CAS: 314728-04-6
• 化学式: C₁₃H₁₇NO₅
• 分子量: 267.282
• InChiKey: JVXZHIGNNGLZSZ-NSHDSACASA-N

物化性质

• 沸点：
  448.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.223±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(benzyloxy)carbonyl-homoserine methyl ester 在 三乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 ethyl L-2-[(benzyloxycarbonyl)amino]-3-iodopropanoate
  参考文献：
  名称：

  的合成升-indospicine，[5,5,6- 2 H ^ 3 ] -升-indospicine和升-norindospicine †

  摘要：

  Indospicine是一种非蛋白氨基酸，在放牧Indigofera植物物种的家畜中以游离氨基酸的形式积累，并导致繁殖损失和肝毒性作用。描述了一种从L-高丝氨酸内酯向L-吲哚哌啶的有效合成途径。该方法适用于氘标记的同位素异构体和结构类似物的合成，以用于生物学研究。关键步骤是锌与丙烯腈的Barbier反应和共同引入目标am部分的Pinner反应。

  DOI：

  10.1039/c6ob01187j
• 作为产物：
  描述：

  N-苄氧羰基天冬氨酰胺甲基酯 在 亚硝酸特丁酯 、 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 N-(benzyloxy)carbonyl-homoserine methyl ester
  参考文献：
  名称：

  An Access to Aza-Freidinger Lactams and E-Locked Analogs

  摘要：

  Freidinger lactams, possessing a peptide bond configuration locked to 4 are important key elements of conformationally restricted peptidomimetics. In the present work, the C alpha Hi+1 unit has been replaced by N, leading to novel aza-Freidinger lactams. A synthesis to corresponding building blocks and their E-locked analogs is introduced. The versatile buildings blocks reported here are expected to serve as useful elements in peptide synthesis.

  DOI：

  10.1021/ol3030583

文献信息

• [EN] PHOSPHONIC ACID DERIVATES AND THEIR USE AS P2Y12 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE PHOSPHONIQUE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2Y12
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2009069100A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The invention relates to 2-phenyl-pyrimidine derivatives containing a phosphonic acid motif and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals. (I).

  这项发明涉及含有膦酸基团的2-苯基嘧啶衍生物，以及它们作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和/或预防外周血管、内脏-、肝脏和肾脏血管、心血管和脑血管疾病或与血小板聚集有关的疾病或状况中的使用，包括人类和其他哺乳动物中的血栓形成。（I）。
• [EN] MACROCYCLIC BROAD SPECTRUM ANTIBIOTICS<br/>[FR] ANTIBIOTIQUES MACROCYCLIQUES À LARGE SPECTRE
  申请人：RQX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018149419A1

  公开（公告）日：2018-08-23

  Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type 1 signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

  本文提供了抗菌化合物，其中在某些实施例中，这些化合物具有广谱生物活性。在各种实施例中，这些化合物通过抑制细菌类型1信号肽酶（SpsB）发挥作用，这是细菌中的一种必需蛋白质。还提供了使用所述化合物的药物组合物和治疗方法。
• [EN] INTRANASAL PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF CGRP INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES INTRANASALES D'INHIBITEURS DE CGRP
  申请人：BIOHAVEN PHARM HOLDING CO LTD

  公开号：WO2021127070A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Provided is pharmaceutical composition for intranasal delivery, wherein the pharmaceutical composition includes a therapeutically active ingredient including a CGRP inhibitor. Also provided is a method for delivering a CGRP inhibitor to a subject, wherein the method includes intranasally administering to the subject a composition including a therapeutically active component including a CGRP inhibitor.

  提供了一种用于鼻内给药的药物组合物，其中该药物组合物包括一种治疗有效成分，该治疗有效成分包括CGRP抑制剂。还提供了一种将CGRP抑制剂递送给主体的方法，该方法包括将包括治疗有效成分的药物组合物鼻内给药给主体，该治疗有效成分包括CGRP抑制剂。
• PYRROLIDINONE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Berthel Steven Joseph

  公开号：US20090264445A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

  提供的化合物为公式（I）： 以及药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中所披露。这些化合物以及包含它们的药物组合物，可用于治疗代谢性疾病和障碍，例如，2型糖尿病。
• Light-Mediated Deoxygenation of Alcohols with a Dimeric Gold Catalyst
  作者：Terry McCallum、Ekaterina Slavko、Mathieu Morin、Louis Barriault

  DOI：10.1002/ejoc.201403351

  日期：2015.1

  A new protocol for the reductive deoxygenation of primary alcohols was explored. This photomediated method combines a novel approach to bromination of alcohols merged with the powerful reducing capability of [Au2(dppm)2]Cl2 [dppm = 1,1-bis(diphenylphosphino)methane] as a photoredox catalyst. The highly efficient methods discussed are marked by the use of UVA light-emitting diodes, which have significantly

  探索了一种用于伯醇还原脱氧的新方案。这种光介导的方法结合了一种新的醇溴化方法，结合了 [Au2(dppm)2]Cl2 [dppm = 1,1-双(二苯基膦)甲烷] 作为光氧化还原催化剂的强大还原能力。所讨论的高效方法的特点是使用 UVA 发光二极管，其显着缩短了反应时间并降低了设置成本。